Ekvivalent chlorpromazinu

Chlorpromazinový ekvivalent v psychiatrii. Podle americké koncepce "chlorpromazinových nebo aminazinových ekvivalentů" je účinnost všech neuroleptik téměř stejná, když se používají adekvátní dávky, jejichž úroveň je určena individuální silou antipsychotického účinku léčiva. V tomto ohledu mohou být všechny neuroleptidy považovány za zaměnitelné. Chlorpromazin nebo ekvivalent haloperidolu ukazují, kolikrát je tento typický neuroleptik aktivnější v hlavním účinku (antipsychotikum, extrapyramid) aminazinů nebo haloperidolu.

Ekvivalent chlorpromazinu se používá k posuzování požadované dávky pro pacienta ak standardizaci výzkumu účinnosti a vedlejších účinků antipsychotik. Pro atypické antipsychotika, kvůli tomu, že kromě blokády receptorů D2 mají také odlišný mechanismus působení - blokáda receptorů 5-HT2, zavedou se ekvivalenty chlorpromazinu pro antipsychotický účinek. Například, v případě, 5 mg flupenthixol má přibližně stejný antipsychotický účinek jako 100 mg chlorpromazinu, pak říkáme, že chlorpromazin ekvivalentní flupenthixol je 20. Pokud 10 mg prochlorperazin má stejný účinek jako 5 mg haloperidolu, pak říkáme, že haloperidol je ekvivalentní prohloperazina 0,5. Jeden z možných tabulek ekvivalentů chlorpromazinu.

Chlorpromazin (aminazin) 1,0

Levomepromazin (teasercin) 1.6

Klozapin (leponex, lepotex, azaleptin) 1,0 (atypický)

Chlorprothixen (Truxal) 1.5

Periciazin (neuleptil) 5.0

Promazin (propazin) 1,0

Zuclopentixol (Csordinol, Klopiksol) 4.0

Perphenazin (ethacterazin, trilafon) 6.0

Trifluoperazin (Triftazin, Stelazin) 6,0

Haloperidol (Senorm, Haldol) 30,0

Ziprasidon (Zoldex) 3,0

Flupentiksol (fluanksol, fluanksol) 20,0

Droperidol (Droleptan) 50,0

Quetiapin (Seroquel, Serokvin) 1,0

Risperidon (risperdal, rispolept, risset, speridan, rileptid, risdonální) 35,0 (atypický)

Fluphenazin (Moditin, Moditen Depot, Fluorofenazin) 35,0

Thioproperazin (mazeptil) 15,0

Olanzapin (zyprexa) 15,0

Sertindol (serdolekt) 20,0 (atypický)

Tiaprid (tiapridální) 1,0

Sulpirid (eglonil, Betamax, Prosulpin, Eglek) 0,5

Amisulpirid (Solian) 1,0

Carpipramin (Prazinyl, Defecta) 3.0

Poxapin (poxitan) 4.0

Molindol (Moban) 3.0

Methofenazin (frenolon) 7.5

Klimemazin (teralen) 3,0

Pimozid (orap) 35,0

Pipotiazin (piportil) 7,0

Sultoprid (Barnetyl, Topral) 0,5

Benperidol (frenactil) 40,0

Zotepin (lodopin) 1,0

Prochlorperazin (Meterazin) 3.0

Trifluoperidol (trpka) 40,0

Chlorpromazin a haloperidolové ekvivalenty se mezi výzkumníky značně liší. Například na západě je přijatý haloperidolový ekvivalent trifluoroperazinu asi 0,6-1, nikoliv 0,16, jak je uvedeno v následující tabulce. To je jeden z přesvědčivých důvodů, proč psychiatrie nepovažuje za "vědu". Přítomnost ekvivalentů chlorpromazinu také znamená, že neexistuje žádný zvláštní rozdíl mezi levým triftazinem a drahým fluanksolem.

Chlorpromazin a haloperidolové ekvivalenty

Chlorpromazinový ekvivalent (nebo haloperidol) je indikátorem toho, kolikrát je daná antipsychotika aktivnější v hlavním účinku (antipsychotika, extrapyramid) aminazinů nebo haloperidolu. Používají se k posouzení požadované dávky pro pacienta a ke standardizaci výzkumu účinnosti a vedlejších účinků neuroleptik.

Podle americké koncepce "chlorpromazinových nebo aminazinových ekvivalentů" je účinnost všech neuroleptik téměř stejná, když se používají adekvátní dávky, jejichž úroveň je určena individuální silou antipsychotického účinku léčiva. V tomto ohledu mohou být všechny neuroleptidy považovány za zaměnitelné.

Pro atypické antipsychotika vzhledem k tomu, že kromě blokády receptorů D2 mají také jiný mechanismus účinku - blokáda 5-HT2-receptory, chlorpromazinové ekvivalenty jsou zavedeny pro antipsychotické působení.

Obsah

Pokud má 10 mg prochlorperazinu stejný účinek jako 5 mg haloperidolu, potom je haloperidolový ekvivalent procloperazinu 0,5.

Pokud má 5 mg flupentixolu přibližně stejný antipsychotický účinek jako 100 mg chlorpromazinu, pak se uvádí, že ekvivalent chlorpromazinu flupentixolu je 20.

Většina tuzemské i zahraniční odborníci se shodují, že optimální dávky neuroleptik v léčbě schizofrenie by měla být mezi 300 až 600 mg / den chlorpromazin ekvivalent - jinak výrazně zvyšuje pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků (zejména zvýšení kognitivní poruchy a další projevy nedostatek dopaminu v čelním kortexu), riziko vzniku farmakorezistentních stavů a ​​shody se snižuje, trvání remisí se snižuje a jejich kvalita se zhoršuje. Maximální přípustná dávka antipsychotik je 1000 mg / den v ekvivalentu chlorpromazinu. Zejména použití haloperidolu v dávkách vyšších než 20 mg / den bylo považováno za nevhodné. Použití atypických antipsychotik v minimálních účinných dávek kvůli pečlivém výběru režimu dávkování těchto přípravků v mnoha klinických studiích (na rozdíl od typických neuroleptik, které se často používají ve vysokých a velmi vysokých dávek) - jedním z důvodů pro výhod atypických antipsychotik než typické, pokud jde o účinnost a snášenlivost [1 ].

Podle údajů z výzkumu u mnoha pacientů dávky 100-300 mg v ekvivalentu chlorpromazinu poskytují zlepšení během několika dní a vyšší dávky, aniž by se dosáhla účinnost, zvyšují riziko nežádoucích účinků. Zlepšení stavu s rychlou saturací neuroleptickými léky ve vysokých dávkách je spíše spojeno se sedativním záškubnutím, spíše než specifickým antipsychotickým účinkem [2].

Po dosažení optimálních dávek by doba trvání léčby měla být nejméně 4-6 týdnů. Nedostatek rychlého účinku není vždy spojen s fundamentální neefektivností léku: v některých případech může být pro vznik stabilního výsledku nezbytná delší doba. Při absenci terapeutického účinku při použití dávky 1500 megadóz ekvivalentních chlorpromazinu jsou neuroleptika zřídka účinná. Použití megádózy může být opodstatněné pouze tehdy, pokud nebyly úspěšné pokusy o použití nižších dávek [2].

Snížení vysokých dávek by mělo být zahájeno co nejdříve poté, co byla počáteční kontrola psychotických příznaků dosažena a zavedena postupně. Dávka může být snížena na 100-500 ekvivalentů chlorpromazinu denně nebo 5 mg flufenazinu každé dva týdny [2].

Chlorpromazin a haloperidolové ekvivalenty

Chlorpromazinový ekvivalent (nebo haloperidol) je indikátorem toho, kolikrát je daná antipsychotika aktivnější v hlavním účinku (antipsychotika, extrapyramid) aminazinů nebo haloperidolu. Používají se k posouzení požadované dávky pro pacienta a ke standardizaci výzkumu účinnosti a vedlejších účinků neuroleptik.

Podle americké koncepce "chlorpromazinových nebo aminazinových ekvivalentů" je účinnost všech neuroleptik téměř stejná, když se používají adekvátní dávky, jejichž úroveň je určena individuální silou antipsychotického účinku léčiva. V tomto ohledu mohou být všechny neuroleptidy považovány za zaměnitelné. Pro atypické antipsychotika, kvůli tomu, že kromě blokády receptorů D2 mají také odlišný mechanismus působení - blokáda receptorů 5-HT2, zavedou se ekvivalenty chlorpromazinu pro antipsychotický účinek.

Obsah

Příklad

Jestliže 10 mg prochlorperazinu má stejný účinek jako 5 mg haloperidolu, pak se uvádí, že haloperidolový ekvivalent procloperazinu je 0,5.

Pokud má 5 mg flupentixolu přibližně stejný antipsychotický účinek jako 100 mg chlorpromazinu, pak se uvádí, že ekvivalent chlorpromazinu flupentixolu je 20.

Jeden z možných tabulek ekvivalentů chlorpromazinu

Chlorpromazin a haloperidolové ekvivalenty se mohou mezi výzkumníky lišit. Například na západě je přijatý haloperidolový ekvivalent trifluoroperazinu přibližně 0,6-1 [1], nikoliv 0,16, jako zde.

Poznámky

Viz též

Nadace Wikimedia. 2010

Podívejte se, co "Chlorpromazin a haloperidolové ekvivalenty" v jiných slovnících:

Chlorpromazin -... Wikipedia

Antipsychotika - reklama Torazin (obchodní název chlorpromazinu ve Spojených státech) Antipsychotika, nebo antipsychotika, psychotropní léky, určené k... Wikipedia

Neuroleptický - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená především k léčení psychózy, zvláště u různých typů schizofrenie, stejně jako neurotických, afektivních, disomnenických a dalších poruch. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptika - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená primárně pro léčbu psychózy, zejména různé typy schizofrenie, stejně jako neurotické, afektivní, disomnické a jiné poruchy. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptické prostředky - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená primárně pro léčbu psychózy, zejména různé typy schizofrenie, stejně jako neurotické, afektivní, disomnické a jiné poruchy. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptické látky - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená především k léčení psychózy, zvláště u různých typů schizofrenie, stejně jako neurotických, afektivních, disomických a jiných poruch. Dříve, oni...... Wikipedia

Antipsychotika - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená primárně pro léčbu psychózy, zejména různé typy schizofrenie, stejně jako neurotické, afektivní, disomnické a jiné poruchy. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptické léky - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená primárně pro léčbu psychózy, zejména různé typy schizofrenie, stejně jako neurotické, afektivní, disomické a jiné poruchy. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptické činidlo - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená primárně pro léčbu psychózy, zejména různé typy schizofrenie, stejně jako neurotické, afektivní, disomnické a jiné poruchy. Dříve, oni...... Wikipedia

Neuroleptická droga - Antipsychotika nebo antipsychotika, psychotropní léčiva určená především k léčbě psychózy, zejména různých typů schizofrenie, stejně jako neurotických, afektivních, disomnenických a dalších poruch. Dříve, oni...... Wikipedia

Účinnost kvetiapinu (séroquel) při léčbě akutní psychózy s odpovídající dávkou

Moskevský výzkumný ústav psychiatrie Ministerstva zdravotnictví a Ruské socialistické republiky

A antipsychotika (neuroleptika) jsou jednou z hlavních skupin psychotropních léků a zaujímají ústřední místo v klinické psychofarmakologii. Tím, antipsychotika zahrnují léčiva různých chemických skupin s řadou běžných psychofarmakologických vlastností, mezi nimiž je schopnost poskytovat druh uklidňující účinek (žádný sedativní účinek) s klepání míchání a vést ke snížení pozitivních příznaků (bludy, halucinace, duševní automacie, katatonických poruchy).
Tradiční neuroleptika jsou v současné době hlavní metodou farmakoterapie schizofrenie a používají se jak k úlevě od akutních symptomů, tak k dlouhodobé podpůrné léčbě a proti relapsu.
Léčba tradičními neuroleptiky u pacientů se schizofrenií však odhalila řadu nedostatků. Podle různých autorů tedy až 30% pacientů zůstává rezistentní vůči léčbě. Dalšími nevýhodami tradiční neuroleptické terapii zahrnují žádný vliv na negativní symptomy a kognitivní poruchy, depresivní poruchy nejvyšší frekvenci (20%), stejně jako extrapyramidové vedlejší účinky, včetně závažných komplikací, jako je tardivní dyskinéze a neuroleptický maligní syndrom. Extrapyramidové vedlejší účinky vyžadují další anti-Parkinsonovy korektory, urychlují průběh základního onemocnění, zvyšují závažnost kognitivních poruch a afektivních poruch.
V posledních letech byly na farmaceutickém trhu nabízeny drogy z nových antipsychotik generace, tzv atypická antipsychotika (risperidon, olanzapin, quetiapin, ziprasidon a amisulprid), které jsou do značné míry bez nedostatků klasických neuroleptik.
Atypické antipsychotika se chápou jako léčiva, která nezpůsobují nebo prakticky nezpůsobují extrapyramidové poruchy a neovlivňují jak pozitivní, tak negativní psychopatologické symptomy.
Klinické zkušenosti z posledních let ukázaly, že atypické antipsychotika jsou heterogenní skupinou, jelikož různé léky se liší jak spektrem klinické aktivity, tak povahou vedlejších účinků, které způsobují (tabulky 1, 2).
Jak vyplývá z datové tabulky. 1 a 2 mají všechny atypické antipsychotika s odpovídající dávkou srovnatelnou klinickou účinnost (antipsychotický účinek), ale liší se závažností sedativního účinku a spektra vedlejších účinků. Quetiapin (Seroquel) má nejlepší vedlejší účinky. Léčivo nezpůsobuje vznik extrapyramidových poruch, má extrémně slabý adreno- a cholinolytický účinek, nevede ke zvýšení tělesné hmotnosti a zřídka způsobuje zvýšení aktivity transamináz v krevní plazmě.
Podle americké koncepce "chlorpromazinových nebo aminazinových ekvivalentů" je účinnost všech neuroleptik téměř stejná, když se používají adekvátní dávky, jejichž úroveň je určena individuální kapacitou antipsychotického účinku léčiva. V tomto ohledu mohou být všechny neuroleptidy považovány za zaměnitelné. Z karty. 1, z toho vyplývá, že síla antipsychotického účinku atypických antipsychotik, vyjádřená v "aminazinovém ekvivalentu", je výrazně odlišná. V tomto ohledu by při výběru vhodné dávky léku nebo při přechodu z jednoho neuroleptika na jiný měl být vzat v úvahu síla jeho antipsychotického účinku, vyjádřená v libovolných jednotkách "aminazinového ekvivalentu". Z praktického hlediska je výběr vhodných dávek atypických antipsychotik je vhodnější spoléhat na rovnocennosti haloperidolu (tabulka. 3), protože to je neuroleptikum první volby v léčbě akutních psychóz, jejichž rozsah terapeutických dávek je dobře známo odborníkům.

Obr. 1. Seroquel: účinnost závisí na dávce.

Tabulka 1. Psychotropní aktivita atypických neuroleptik ve srovnání s haloperidolem při užívání léčiv v mírných terapeutických dávkách *

"Aminazinový ekvivalent" (konv.)

Klozapin (leponex, azaleptin)

Poznámka: Zde a na kartě. 2: "++++" - silná (nejvýraznější) akce; "+++" - vyslovováno; "++" je střední, "+" je slabý; "+ -" - možné, ale extrémně slabé; "-" - chybí.
* - podle S.N. Mosolov, 1996, 2002; S.N. Mosolov, V.V. Kalinina, A.V. Eremina (2002).

Tabulka 2. Nežádoucí účinky atypických antipsychotik ve srovnání s haloperidolem při užívání léků v průměrných terapeutických dávkách.

Zvýšení tělesné hmotnosti

Zvýšená transaminázová aktivita v plazmě

Klozapin (leponex, azaleptin)

Poznámka: * - rozvoj ortostatické hypotenze a tachykardie je spojen s adrenolytickým účinkem neuroleptik.
** - Neuroleptika jsou spojena s anticholinergním účinkem vývoje onemocnění, jako je sucho v ústech, zácpa, retence moči, poruchy ubytování, rozvoj delirium a zmatenost.

Obr. 2. Seroquel v dávce 600 mg / den je srovnatelný z hlediska účinnosti s haloperidolem v dávce 12 mg / den.

Obr. 3. U téměř poloviny pacientů s dlouhodobou léčbou je zapotřebí dávka seroquelu 500-800 mg / den.

Obr. 4. Seroquel: jeho účinnost při léčbě schizofrenie je srovnatelná s olanzapinem a risperidonem.

Tabulka 3. Ekvivalence (v mg) atypických antipsychotik haloperidolu (počítáno podle "aminazinových ekvivalentů" léčiv)

Klozapin (leponex, azaleptin)


V každém případě ideální neuroleptikum dávka pro každého jednotlivého jedince závisí nejen na síle antipsychotického účinku léku, obvykle vyjádřená „aminazinovym ekvivalent“, ale i na mnoha dalších faktorech, včetně věku, somatického stavu, mozkové organické nedostatečnosti, individuální citlivosti, zejména metabolismus, dostávají jiné léčivých přípravků atd. Kromě toho může být dříve zvolená účinná dávka časem neúčinná a měla by být zvýšena kvůli vývoji adaptace na léčivo y (DI Malin, 1999). Je známo, že povaha klinického účinku psychotropních léků závisí na dávce. Psychotropní léky v různých dávkách mohou mít různé klinické účinky. Množství neuroleptik v malých dávkách má tedy dezinhibující a stimulující účinek a ve velkých dávkách inhibiční a sedativní účinek. Účinek neuroleptik závisí převážně na závažnosti příznaků. Pacienti se schizofrenií s akutními psychotickými stavy zpravidla tolerují vysoké a ultra vysoké dávky neuroleptik, zatímco v remisi tyto stejné dávky léků vedou k rozvoji vedlejších účinků. Mělo by se brát v úvahu následující pravidlo: čím je proces méně příznivý a čím déle trvá endogenní onemocnění, tím vyšší je požadovaná dávka léčiva a čím déle je léčba (G.Ya.Avrutsky, AA Neduva, 1988).
Nedávno byly provedeny studie, které uvádějí účinnost a bezpečnost podstatného zvýšení a rychlého zvýšení dávky quetiapinu při léčbě akutních stavů v rámci schizofrenních, schizoafektivních a bipolárních poruch. Bylo zjištěno, že účinnost léku významně závisí na použitých dávkách (obr. 1) a že dávka Quetiapinu 600 mg / den je srovnatelná s účinností dávky haloperidolu 12 mg / den pro léčbu akutní psychózy (obr. 2). V některých případech může být zvýšena na 800 mg / den nebo více. Bylo prokázáno, že k dosažení klinického účinku u více než 50% pacientů je nutná dávka seroquelu 500-800 mg / den (obr. 3). Pokud je zvolena vhodná dávka, je účinnost kvetiapinu srovnatelná s účinností jiných atypických antipsychotik, olanzapinu a risperidonu (viz obr. 4) a v profilu vedlejších účinků je podstatně překračuje. Podle S.N. Mosolov a kol. (2002) s rovnocennou účinností s jinými atypickými antipsychotiky při předepisování quetiapinu, u žádného pacienta nedošlo k extrapyramidovým příznakům a zvýšení hmotnosti.
Je známo, že léčba akutních psychotických stavů u pacientů s endogenní psychózou vyžaduje intenzivní terapii s rychlým zvýšením dávek neuroleptik na maximální tolerovatelnost (S.N. Mosolov, 1996). Vysoké dávky léků předepsané v prvních dnech léčby umožňují vytvořit vysokou koncentraci léčiva v těle pacienta a dosáhnout úlevy od akutních symptomů v co nejkratším možném čase bez vývoje fenoménu adaptace. V publikaci R. Smith a kol. (2003), multidisciplinární, dvojitě slepá studie zahrnující 69 pacientů s akutní exacerbací schizofrenie (48 mužů a 21 žen) ve věku 18 až 64 let, bylo prokázáno, rychlý nárůst účinnosti a bezpečnosti quetiapinu dávky až do 400 mg / den má do 2. den léčby. Současně se vyskytla obdobná frekvence nežádoucích účinků (ortostatická hypotenze méně než 20% a ospalost méně než 15%) a podobné změny v laboratorních parametrech ve srovnání s pozorováním, kdy se dávka léku postupně zvyšovala do 5. dne léčby. V jiné studii, kterou provedl J. Nagy (2003), který zahrnoval 35 pacientů s akutní psychózou (24 mužů a 11 žen) ve věku od 25 do 64 let, prokázala účinnost a bezpečnost používání vysokých dávek quetiapinu (od 1000 do 1600 mg / den) v případech rezistence k léčbě středními terapeutickými dávkami léčiva. Ukázalo se, že dávka léku od 1000 mg / den a vyšší byla nezbytná pro dosažení terapeutického účinku u 10 (28,6%) 35 pacientů, zatímco nebyly pozorovány žádné závažné vedlejší účinky.
Na základě výsledků vlastního výzkumu a analýzy stávajících publikací lze tedy vyvodit následující závěry:
1) Quetiapin je účinná a bezpečná atypická antipsychotika s minimálně výrazným spektrem vedlejších účinků, které nemají žádnou účinnost při léčbě psychóz u olanzapinu a risperidonu;
2) výběr dávky quetiapinu pro úlevu od akutní psychózy by měl být proveden v souladu se silou jeho antipsychotického účinku, vyjádřenou v libovolných jednotkách "aminazinového ekvivalentu";
3) k dosažení terapeutického účinku při zástavě akutní psychózy u více než 50% pacientů je nutná dávka seroquelu v rozmezí od 500 do 800 mg / den;
4) při zástavě akutní psychózy může být dávka přípravku Seroquel 400 mg / den předepsána již ve 2. den zahájení léčby bez nebezpečí závažných nežádoucích účinků.

Literatura
1. Avrutsky G.Ya., Neduva A.A. Léčba duševně nemocných. M.: Medicína, 1988.
2. Malin D.I. Nežádoucí účinek psychotropních léků (odkaz pro lékaře). M.: Univerzitní kniha, 1999.
3. Mosolov S.N. Základy psychofarmakoterapie. M.: Vostok, 1996.
4. Mosolov S.N. Půl století neuroleptické terapie: hlavní výsledky a nové hranice. Nové pokroky v léčbě duševních chorob. ed. prof. S.N. Mosolov. M., 2002; 47-81.
5. Mosolov S.N., Kalinin V.V., Eremin A.V. Srovnávací účinnost a snášenlivost nové generace antipsychotik v léčbě exacerbací schizofrenie (metaanalýza původních studií olanzapinu, risperidonu, quetiapinu, klozapinu a haloperidolu). Nové pokroky v léčbě duševních chorob. Pod ed. prof. S.N. Mosolov. M., 2002; 82-94.
6. Arvanitis LA, Rak IW. Dlouhodobá účinnost a bezpečnost přípravku "Seroquel" (quetiapin) (abstrakt). Schizophr Res 1997; 24: 196.
7. Goldstein JM. Pacienti s účinky na nepřátelství u pacientů se schizofrenií (plakát). Prezentováno na 38. výročním zasedání nové oddělení pro hodnocení klinických léků, Boca Raton, FL: 10. - 13. června 1998.
8. Sacchetti a kol. Prezentováno na XXIV. Collegium Internationale Neuro-Psychopharmacologicum, Paříž, Francie, 20. - 24. června 2004.
9. Smith MA, McCoy R, Hamer J, Goldstein J. Paylot studie optimální titrace Seroqul. Prezentováno na výročním zasedání Americké psychiatrické asociace. 17. - 22. května. 2003. San Francisco. CA
10. Small et al. Prezentováno na 15. evropské akademii kongresu neuropsychofarmakologie, Barcelona, ​​Španělsko, 5.-9. Října 2002.
11. Nagy J. Účinnost Quetiapinu až na 1600 mg / den: Krátkodobé výsledky se sledováním 14 měsíců. 18. kongres Evropské školy neuropsychofarmakologie. Praha. Česky. Republiky. 20. - 24. září 2003.

Pokyny pro použití léčivého antipsychotického aminazinu

Aminazin (synonyma: chlorpromazin, torazin, broadaktil, megaphen) je lék široce používaný v psychiatrii, patřící do skupiny neuroleptik, která má antiemetické, neuroleptické, antihistaminové a hypotermické účinky.

Aktivní složka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Forma uvolnění: dražé; injekce; potahované tablety

Farmakologické účinky

Aminazin je klasifikován jako mírné typické antipsychotické léky a v minulosti byl často používán při léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manických fází bipolární poruchy, stejně jako amfetaminem indukované psychózy. Neuroleptika mírné expozice mají více anticholinergních vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, sedace a zácpa, a také mají nižší extrapyramidové vedlejší účinky, zatímco neuroleptika silnější třídy, jako je haloperidol, mají profil inverzního účinku.

Požadavky na aminamin se také používají v porfýrii, a také jako součást režimu léčby tetanu. Stále se doporučuje pro krátkodobou léčbu závažné úzkosti a psychické agrese. Další příčinou příznaků, které způsobují užívání chlorpromazinu, jsou: přetrvávající a závažné škytalení, neovlivněná nevolnost a gag reflex, úprava anestezie a další použití. Kromě toho je klinický obraz delirium u pacientů s AIDS účinně eliminován nízkými dávkami chlorpromazinu.

Aminazin je někdy užíván k určenému účelu k léčbě těžké migrény, přičemž je zpravidla součástí paliativní terapie, kde se používá v malých dávkách. Malé dávky léčiva navíc účinně snižují příznaky nevolnosti u opiátových pacientů podstupujících intenzivní protinádorovou léčbu.

Aminazin je nejúčinnější léčivo proti protozoálním mozkovým patologiím. Řada studií v této oblasti vedla k následujícímu závěru: chlorpromazin má nejlepší terapeutickou aktivitu proti non-gleria fouler, in vitro i in vivo. Tak může být aminazin užitečnějším terapeutickým činidlem při léčbě primární amébové meningoencefalitidy než amfotericin B.

V Německu chlórpromazin stále nese náznaky nespavosti, závažného svědění a účinného uklidnění na štítcích. Droga je také užívána během léčby heroinu pod lékařským dohledem.

Farmakodynamika aminazinu

Aminazin je velmi účinný antagonista D2-dopaminových receptorů a podobně, jako jsou D3 a D5. Na rozdíl od většiny ostatních léků této třídy má také vysokou afinitu k D1-strukturám. Blokování těchto receptorů způsobuje snížení vazby neurotransmiteru v předním mozku, což vede k širokému spektru různých účinků. V důsledku působení aminazinu není dopamin schopen se vázat na receptor, což způsobuje fenomén zpětné vazby - reflexní stimulace dopaminergních neuronů, k uvolnění více dopaminu. Takže po první dávce léčiva se u pacientů objeví zvýšení aktivity v důsledku dopaminergní nervové aktivity. Časem po použití léčiva je produkce dopaminu významně snížena, což současně potlačuje produkci dopaminu. Během tohoto období je významně snížena neurální aktivita.

Navíc chlorpromazin působí jako antagonista na různých postsynaptických receptorech:

  • dopaminových receptorů podtypů D1, D2, D3 a D4, což vede k jeho zvýšeným antipsychotickým vlastnostem produktivních a neproduktivních symptomů. Navíc nedostatek dopaminu v mezolimbickém systému určuje antipsychotický účinek, zatímco v blokádě nigrostriatálního systému to vede k extrapyramidovým poruchám;
  • serotoninové receptory 5-HT-1 a 5-HT-2 s výraznými anxiolytickými a antiagresivními vlastnostmi, stejně jako oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, ale tento účinek vede k nárůstu hmotnosti a dysfunkci ejakulace;
  • histaminové receptory - receptory H-1, které se týkají sedace, antiemetického účinku, závratě, zvýšení hmotnosti;
  • na a1 a α2 adrenergních receptorech - sympatolytické vlastnosti, snížení krevního tlaku, reflexní tachykardie, závratě, sedace, hypersalivace a polyurie, stejně jako sexuální dysfunkce. Pseudoparkinsonické jevy jsou poměrně zřídka vyjádřeny;
  • na M1 a M2 muskarinové acetylcholinové receptory, což vede k projevům anticholinergních příznaků, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, potíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, elektrokardiografické změny a ztráta paměti. Anticholinergní účinky mohou oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.

Celková antipsychotická účinnost aminazinu je založena na jeho schopnosti blokovat dopaminové receptory. Tento závěr je založen na hypotéze dopaminu, která uvádí, že psychopatologické stavy, jako je schizofrenie a bipolární porucha, jsou důsledkem nadměrné aktivity dopaminu. Kromě toho psychomotorické stimulátory, jako je kokain, zvyšují hladinu dopaminu, čímž přispívají k manifestaci psychotických příznaků, pokud jsou užívány nadměrně.

Vedle ovlivnění neurotransmiterů dopaminu, serotoninu, adrenalinu, norepinefrinu a acetylcholinu mohou antipsychotika pro aminazinové řady způsobit glutamatergické účinky. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek aminazinu na glutamátové receptory v centrální nervové soustavě.

Další účinek aminazinu je způsoben antagonizací léku na receptory H1, které vyvolávají antialergické účinky, H2 receptory, které potlačují tvorbu žaludeční šťávy a některé receptory 5-HT - různé antialergické a gastrointestinální účinky.

Na základě změn v klinických příznakech, jako hlavním indikátorem účinnosti léčby chlorpromazinem, by lékař měl zhodnotit potřebu další léčby lékem. Zrušení chlorpromazinu by se nemělo provádět náhle, kvůli závažnému abstinenčnímu syndromu - pravidelným dlouhodobým příznakům jako je agitovanost, nespavost, úzkost, bolest žaludku, závratě, nevolnost a zvracení. Výhodně by měla být dávka aminazinu postupně snížena.

Nežádoucí účinky chlorpromazinu

Jak již bylo uvedeno, aminazin má poměrně širokou škálu vedlejších účinků, protože má vliv na mnoho regulačních procesů v těle.

Nežádoucí účinky jsou velmi časté:

  • výrazné známky obecné inhibice,
  • zvýšená ospalost
  • extrapyramidové příznaky,
  • zvýšení hmotnosti
  • ortostatická hypotenze
  • sucho v ústech
  • zácpa.

Nežádoucí účinky vyplývající ze všeobecného trendu:

  • Změny EKG,
  • související dermatitida,
  • fotosenzitivita
  • urtikárie,
  • makulopapulární formace na kůži a vnějších sliznicích,
  • petechiální nebo edematózní reakce,
  • hyperprolaktinemie,
  • porušení termoregulace,
  • hyperglykemie,
  • jiné hypotalamické poruchy
  • rozmazané vidění
  • zmatek,
  • mydriáza,
  • hypotenze tlustého střeva s častými přechody k atonickým jevům,
  • znatelné vzrušení a zvýšený nepokoj - v některých případech,
  • bolestivost v místě vpichu s možným vývojem abscesu.

Nežádoucí účinky se vyskytují často:

  • miosis,
  • zadržování moči a moče,
  • nazální kongesce
  • nevolnost
  • střevní obstrukce, často paralytického typu,
  • arytmie,
  • pigmentace kůže,
  • glukosurie,
  • hypoglykemie.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují zřídka:

  • agranulocytóza,
  • hemolytická anémie,
  • aplastická anémie,
  • hypertenzní krize,
  • trombocytopenická purpura,
  • exfoliativní dermatitida,
  • toxická epidermální nekrolýza,
  • systémový lupus erythematosus,
  • syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu,
  • opožděné vylučování vody z těla - otoky,
  • cholestatická žloutenka,
  • degenerativní léze jater
  • neuroleptický maligní syndrom,
  • myasthenia gravis

Nežádoucí účinky, jejichž četnost je studována nedostatečně:

  • leukopenie,
  • eozinofilie,
  • pancytopenie,
  • priapismus
  • zákal rohovky,
  • poruchy dýchacího rytmu
  • ventrikulární tachykardie,
  • Prodloužení intervalu QT,
  • fibrilace síní,
  • hypertermie,
  • galakterie,
  • rozšíření prsou u obou pohlaví
  • falešně pozitivní těhotenské testy
  • alergická reakce
  • otok mozku
  • močová inkontinence
  • poruchy krvácení,
  • noční můry
  • abnormální koncentrace bílkovin v mozkomíšním moku,
  • dysphoria
  • katatonické útoky
  • glaukom s úzkým úhlem,
  • optická neuropatie
  • pigmentová retinopatie,
  • amenorea,
  • neplodnost
  • pozdní dyskineze.

Kontraindikace používají aminazinu

Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • hemodynamické poruchy
  • CNS deprese,
  • coma
  • intoxikace drog,
  • potlačení funkčnosti kostní dřeně, a to jak terapeutickým účinkem, tak vnějšími patologiemi,
  • feochromocytom,
  • selhání jater v akutní fázi.

Relativní kontraindikace použití aminazinů:

  • epilepsie,
  • Parkinsonova choroba
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyroidismus,
  • hypertrofii prostaty
  • velmi zřídka může prodloužení intervalu QT vyvolat riziko potenciálně smrtelných arytmií.

Indikace pro použití

Z hlediska chemických a fyziologických účinků je aminazin antagonista dopaminu z typické antipsychotické třídy léčiv s dalšími antiadrenergními, anti-serotonergními, anticholinergními a antihistaminergními vlastnostmi, široce používanými při léčbě schizofrenie. Lék byl nejprve syntetizován dne 11. prosince 1951. Tehdy to bylo první lék vyvinutý pro specifický antipsychotický účinek, sloužící jako prototyp třídy léků z fenothiazinové skupiny včetně řady dalších složek. Zavedení chlorpromazinu do lékařské praxe na úrovni střední poloviny 20. století je popsáno jako jediný účinný lék v historii psychiatrické péče, který zlepšuje prognózu pacientů na psychiatrických klinikách.

Aminazin působí na různé receptory centrálního nervového systému a to je způsobeno tak širokým terapeutickým účinkem. To také určuje kauzalitu širokého spektra jeho vedlejších účinků: jeho anticholinergní vlastnosti způsobují zácpu a hypotenzi, antidopaminergní - mohou způsobit extrapyramidové příznaky, jako je akatízie a dystonie. Navíc je možná pozdní nezvratná dyskineze.

Chloroterapie je uvedena na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace jako jeden z nejdůležitějších léků používaných v základním systému zdravotní péče.

Aminazin - lék užívaný pouze v rámci psychiatrické péče, v jiných léčebných režimech je droga extrémně vzácná. Aminazinové tablety, stejně jako jejich jiné dávkové formy, nejsou podávány bez přípravy. Hlavní seznam onemocnění, ve kterých je aminazin lékem první linie:

  • chybějící stav na pozadí charakteristických deliriózních příznaků,
  • psychózy způsobené častým a pravidelným příjmem alkoholu,
  • fobické projevy na pozadí raných stadií úzkostných poruch,
  • dysfunkce spánku - nespavost,
  • Menierovy nemoci
  • neobtěžující zvracení u těhotných žen s obecnou toxikózou,
  • obecné známky úzkosti a agitovanosti.

Pokyny pro použití léčivého antipsychotického aminazinu

Aminazin (synonyma: chlorpromazin, torazin, broadaktil, megaphen) je lék široce používaný v psychiatrii, patřící do skupiny neuroleptik, která má antiemetické, neuroleptické, antihistaminové a hypotermické účinky.

Aktivní složka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Forma uvolnění: dražé; injekce; potahované tablety

Farmakologické účinky

Aminazin je klasifikován jako mírné typické antipsychotické léky a v minulosti byl často používán při léčbě akutní a chronické psychózy, včetně schizofrenie a manických fází bipolární poruchy, stejně jako amfetaminem indukované psychózy. Neuroleptika mírné expozice mají více anticholinergních vedlejších účinků, jako je sucho v ústech, sedace a zácpa, a také mají nižší extrapyramidové vedlejší účinky, zatímco neuroleptika silnější třídy, jako je haloperidol, mají profil inverzního účinku.

Požadavky na aminamin se také používají v porfýrii, a také jako součást režimu léčby tetanu. Stále se doporučuje pro krátkodobou léčbu závažné úzkosti a psychické agrese. Další příčinou příznaků, které způsobují užívání chlorpromazinu, jsou: přetrvávající a závažné škytalení, neovlivněná nevolnost a gag reflex, úprava anestezie a další použití. Kromě toho je klinický obraz delirium u pacientů s AIDS účinně eliminován nízkými dávkami chlorpromazinu.

Aminazin je někdy užíván k určenému účelu k léčbě těžké migrény, přičemž je zpravidla součástí paliativní terapie, kde se používá v malých dávkách. Malé dávky léčiva navíc účinně snižují příznaky nevolnosti u opiátových pacientů podstupujících intenzivní protinádorovou léčbu.

Aminazin je nejúčinnější léčivo proti protozoálním mozkovým patologiím. Řada studií v této oblasti vedla k následujícímu závěru: chlorpromazin má nejlepší terapeutickou aktivitu proti non-gleria fouler, in vitro i in vivo. Tak může být aminazin užitečnějším terapeutickým činidlem při léčbě primární amébové meningoencefalitidy než amfotericin B.

V Německu chlórpromazin stále nese náznaky nespavosti, závažného svědění a účinného uklidnění na štítcích. Droga je také užívána během léčby heroinu pod lékařským dohledem.

Farmakodynamika aminazinu

Aminazin je velmi účinný antagonista D2-dopaminových receptorů a podobně, jako jsou D3 a D5. Na rozdíl od většiny ostatních léků této třídy má také vysokou afinitu k D1-strukturám. Blokování těchto receptorů způsobuje snížení vazby neurotransmiteru v předním mozku, což vede k širokému spektru různých účinků. V důsledku působení aminazinu není dopamin schopen se vázat na receptor, což způsobuje fenomén zpětné vazby - reflexní stimulace dopaminergních neuronů, k uvolnění více dopaminu. Takže po první dávce léčiva se u pacientů objeví zvýšení aktivity v důsledku dopaminergní nervové aktivity. Časem po použití léčiva je produkce dopaminu významně snížena, což současně potlačuje produkci dopaminu. Během tohoto období je významně snížena neurální aktivita.

Navíc chlorpromazin působí jako antagonista na různých postsynaptických receptorech:

  • dopaminových receptorů podtypů D1, D2, D3 a D4, což vede k jeho zvýšeným antipsychotickým vlastnostem produktivních a neproduktivních symptomů. Navíc nedostatek dopaminu v mezolimbickém systému určuje antipsychotický účinek, zatímco v blokádě nigrostriatálního systému to vede k extrapyramidovým poruchám;
  • serotoninové receptory 5-HT-1 a 5-HT-2 s výraznými anxiolytickými a antiagresivními vlastnostmi, stejně jako oslabení extrapyramidových vedlejších účinků, ale tento účinek vede k nárůstu hmotnosti a dysfunkci ejakulace;
  • histaminové receptory - receptory H-1, které se týkají sedace, antiemetického účinku, závratě, zvýšení hmotnosti;
  • na a1 a α2 adrenergních receptorech - sympatolytické vlastnosti, snížení krevního tlaku, reflexní tachykardie, závratě, sedace, hypersalivace a polyurie, stejně jako sexuální dysfunkce. Pseudoparkinsonické jevy jsou poměrně zřídka vyjádřeny;
  • na M1 a M2 muskarinové acetylcholinové receptory, což vede k projevům anticholinergních příznaků, jako je sucho v ústech, rozmazané vidění, zácpa, potíže nebo neschopnost močit, sinusová tachykardie, elektrokardiografické změny a ztráta paměti. Anticholinergní účinky mohou oslabit extrapyramidové vedlejší účinky.

Celková antipsychotická účinnost aminazinu je založena na jeho schopnosti blokovat dopaminové receptory. Tento závěr je založen na hypotéze dopaminu, která uvádí, že psychopatologické stavy, jako je schizofrenie a bipolární porucha, jsou důsledkem nadměrné aktivity dopaminu. Kromě toho psychomotorické stimulátory, jako je kokain, zvyšují hladinu dopaminu, čímž přispívají k manifestaci psychotických příznaků, pokud jsou užívány nadměrně.

Vedle ovlivnění neurotransmiterů dopaminu, serotoninu, adrenalinu, norepinefrinu a acetylcholinu mohou antipsychotika pro aminazinové řady způsobit glutamatergické účinky. Tento mechanismus zahrnuje přímý účinek aminazinu na glutamátové receptory v centrální nervové soustavě.

Další účinek aminazinu je způsoben antagonizací léku na receptory H1, které vyvolávají antialergické účinky, H2 receptory, které potlačují tvorbu žaludeční šťávy a některé receptory 5-HT - různé antialergické a gastrointestinální účinky.

Na základě změn v klinických příznakech, jako hlavním indikátorem účinnosti léčby chlorpromazinem, by lékař měl zhodnotit potřebu další léčby lékem. Zrušení chlorpromazinu by se nemělo provádět náhle, kvůli závažnému abstinenčnímu syndromu - pravidelným dlouhodobým příznakům jako je agitovanost, nespavost, úzkost, bolest žaludku, závratě, nevolnost a zvracení. Výhodně by měla být dávka aminazinu postupně snížena.

Nežádoucí účinky chlorpromazinu

Jak již bylo uvedeno, aminazin má poměrně širokou škálu vedlejších účinků, protože má vliv na mnoho regulačních procesů v těle.

Nežádoucí účinky jsou velmi časté:

  • výrazné známky obecné inhibice,
  • zvýšená ospalost
  • extrapyramidové příznaky,
  • zvýšení hmotnosti
  • ortostatická hypotenze
  • sucho v ústech
  • zácpa.

Nežádoucí účinky vyplývající ze všeobecného trendu:

  • Změny EKG,
  • související dermatitida,
  • fotosenzitivita
  • urtikárie,
  • makulopapulární formace na kůži a vnějších sliznicích,
  • petechiální nebo edematózní reakce,
  • hyperprolaktinemie,
  • porušení termoregulace,
  • hyperglykemie,
  • jiné hypotalamické poruchy
  • rozmazané vidění
  • zmatek,
  • mydriáza,
  • hypotenze tlustého střeva s častými přechody k atonickým jevům,
  • znatelné vzrušení a zvýšený nepokoj - v některých případech,
  • bolestivost v místě vpichu s možným vývojem abscesu.

Nežádoucí účinky se vyskytují často:

  • miosis,
  • zadržování moči a moče,
  • nazální kongesce
  • nevolnost
  • střevní obstrukce, často paralytického typu,
  • arytmie,
  • pigmentace kůže,
  • glukosurie,
  • hypoglykemie.

Nežádoucí účinky, které se vyskytují zřídka:

  • agranulocytóza,
  • hemolytická anémie,
  • aplastická anémie,
  • hypertenzní krize,
  • trombocytopenická purpura,
  • exfoliativní dermatitida,
  • toxická epidermální nekrolýza,
  • systémový lupus erythematosus,
  • syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu,
  • opožděné vylučování vody z těla - otoky,
  • cholestatická žloutenka,
  • degenerativní léze jater
  • neuroleptický maligní syndrom,
  • myasthenia gravis

Nežádoucí účinky, jejichž četnost je studována nedostatečně:

  • leukopenie,
  • eozinofilie,
  • pancytopenie,
  • priapismus
  • zákal rohovky,
  • poruchy dýchacího rytmu
  • ventrikulární tachykardie,
  • Prodloužení intervalu QT,
  • fibrilace síní,
  • hypertermie,
  • galakterie,
  • rozšíření prsou u obou pohlaví
  • falešně pozitivní těhotenské testy
  • alergická reakce
  • otok mozku
  • močová inkontinence
  • poruchy krvácení,
  • noční můry
  • abnormální koncentrace bílkovin v mozkomíšním moku,
  • dysphoria
  • katatonické útoky
  • glaukom s úzkým úhlem,
  • optická neuropatie
  • pigmentová retinopatie,
  • amenorea,
  • neplodnost
  • pozdní dyskineze.

Kontraindikace používají aminazinu

Absolutní kontraindikace zahrnují:

  • hemodynamické poruchy
  • CNS deprese,
  • coma
  • intoxikace drog,
  • potlačení funkčnosti kostní dřeně, a to jak terapeutickým účinkem, tak vnějšími patologiemi,
  • feochromocytom,
  • selhání jater v akutní fázi.

Relativní kontraindikace použití aminazinů:

  • epilepsie,
  • Parkinsonova choroba
  • myasthenia gravis
  • hypoparatyroidismus,
  • hypertrofii prostaty
  • velmi zřídka může prodloužení intervalu QT vyvolat riziko potenciálně smrtelných arytmií.

Indikace pro použití

Z hlediska chemických a fyziologických účinků je aminazin antagonista dopaminu z typické antipsychotické třídy léčiv s dalšími antiadrenergními, anti-serotonergními, anticholinergními a antihistaminergními vlastnostmi, široce používanými při léčbě schizofrenie. Lék byl nejprve syntetizován dne 11. prosince 1951. Tehdy to bylo první lék vyvinutý pro specifický antipsychotický účinek, sloužící jako prototyp třídy léků z fenothiazinové skupiny včetně řady dalších složek. Zavedení chlorpromazinu do lékařské praxe na úrovni střední poloviny 20. století je popsáno jako jediný účinný lék v historii psychiatrické péče, který zlepšuje prognózu pacientů na psychiatrických klinikách.

Aminazin působí na různé receptory centrálního nervového systému a to je způsobeno tak širokým terapeutickým účinkem. To také určuje kauzalitu širokého spektra jeho vedlejších účinků: jeho anticholinergní vlastnosti způsobují zácpu a hypotenzi, antidopaminergní - mohou způsobit extrapyramidové příznaky, jako je akatízie a dystonie. Navíc je možná pozdní nezvratná dyskineze.

Chloroterapie je uvedena na seznamu základních léků Světové zdravotnické organizace jako jeden z nejdůležitějších léků používaných v základním systému zdravotní péče.

Aminazin - lék užívaný pouze v rámci psychiatrické péče, v jiných léčebných režimech je droga extrémně vzácná. Aminazinové tablety, stejně jako jejich jiné dávkové formy, nejsou podávány bez přípravy. Hlavní seznam onemocnění, ve kterých je aminazin lékem první linie:

  • chybějící stav na pozadí charakteristických deliriózních příznaků,
  • psychózy způsobené častým a pravidelným příjmem alkoholu,
  • fobické projevy na pozadí raných stadií úzkostných poruch,
  • dysfunkce spánku - nespavost,
  • Menierovy nemoci
  • neobtěžující zvracení u těhotných žen s obecnou toxikózou,
  • obecné známky úzkosti a agitovanosti.

Výzkumný ústav moskevské psychiatrie, Roszdrav standardy pro péči o osoby se schizofrenií

Neuroleptika schválená pro použití v Rusku patří do následujících skupin:

Fenothiaziny a další tricyklické deriváty:

Alifatický (alimemazin, promazin, chlorpromazin)

Piperidin (peritasiazin, pipotiazin, thioridazin)

Piperazin (perfenazin, prochlorperazin, thioproperazin, trifluoroperazin, flufenazin)

Thioxantheny (zuclopentixol, flupentiksol, chlorprotixen)

Butyrofenony (benperidol, haloperidol, droperidol).

Substituované benzamidy (amisulprid, sulpirid, sultoprid, tiaprid)

Dibenzodiazepinové deriváty (quetiapin, klozapin, olanzapin)

Benzisoxazolové deriváty (risperidon)

Benzisothiazolylpiperazinové deriváty (ziprasidon)

Indolové deriváty (dicarbin, sertindol).

Fenothiaziny alifatické mají silnou a holinoliticheskoy adrenolytickým účinkem, což se projevuje klinicky výrazný sedativní účinek a mírné účinky na extrapyramidový systém. Piperazinové fenothiaziny a butyrofenony mají slabé adrenolytické a holinoliticheskimi ale silný dofaminblokiruyuschimi vlastnosti, to znamená Globální nejvýraznější antipsychotická aktivita a výrazné extrapyramidové vedlejší účinky a neuroendokrinní. Piperidinové fenothiaziny, thioxantheny a benzamidy zaujímají mezilehlou polohu, a s výhodou mají střední antipsychotický účinek a jsou středně nebo slabě vyjádřené extrapyramidové vedlejší účinky a neuroendokrinních. Samostatnou skupinou atypických antipsychotik (amisulprid, quetiapin, clozapin, olanzapin, risperidon, ziprasidon, aripiprazolu), které jsou dostatečně výrazné antipsychotická aktivita a obecný nedostatek závislosti na dávce nebo extrapyramidové vedlejší účinky a neuroendokrinních.

Ve spektru klinické aktivity antipsychotik se rozlišuje několik klíčových parametrů:

globální antipsychotický (incisivní) účinek - schopnost léku rovnoměrně snižovat různé projevy psychózy a zabraňovat progresi onemocnění;

primární sedativum (inhibuje) opatření nezbytná pro rychlou úlevu halucinační-bludy nebo manické vzrušení, spolu deprimiruyuschie globální účinek na CNS, včetně bradipsihizma jevy, snížení koncentrace, snížení vigiliteta (bdělosti) a hypnotický účinek;

selektivně (selektivní) antipsychotickou aktivitu - je spojena s preferenčními účinky na jednotlivých symptomů stavu, cíle, jako jsou bludy, halucinace, disinhibition pohonů, poruchy myšlení nebo chování; se obvykle objevuje po globálním antipsychotickém účinku;

aktivace (disinhibited a dezingibiruyuschee antiautisticheskoe) antipsychotickou aktivitu - nachází především u pacientů se schizofrenií, s negativním (deficit) příznaků;

kognitotropnoe účinek se projevuje při používání atypických antipsychotik v jejich schopnost zlepšit vyšší kortikální funkce (paměť, pozornost, provádění činností, komunikace a další kognitivní procesy);

depressogenic akce - schopnost některé, s výhodou sedativa antipsychotika při dlouhodobém užívání vyvolat specifické (inhibované) deprese. Některé léky (např., Risperidon, quetiapin, ziprasidon, thioridazin, flupentixol, sulpirid, atd.) Mají určitou schopnost redukovat vedlejší příznaky deprese u pacientů se schizofrenií.

neurologické (extrapyramidové) akce - v důsledku vlivu na extrapyramidový systém mozku a neurologické poruchy projevující - od ostré (paroxysmální) na chronickou (téměř nevratné); neurologické účinky jsou minimální u atypických antipsychotik;

somatotropní účinek - především kvůli závažnosti adrenolytických a anticholinergních vlastností léčiva. Vykazoval neurovegetativní a endokrinní vedlejší účinky, včetně hypotenzní reakce a hyperprolaktinémie.

Při volbě neuroleptika má poměr prvních dvou parametrů největší hodnotu, tj. globální antipsychotika a primární sedativní účinky, na jejichž základě jsou:

1) skupina sedativních antipsychotik (levomepromazin, chlorpromazin, promazin, chlorprothixen, alimemazin, periciazine, atd.), Které jsou nezávislé na dávce, okamžitě zabrzdí způsobit určité účinky.;

2) léčiva s silný globální antipsychotický účinek nebo pronikavé antipsychotik (haloperidol, zuklopenthixol, pipotiazine, thioproperazin, trifluoperazin, flufenazin), který při použití v malých dávkách zvláštní aktivační účinky, které se zvýšením zvýšení dávky a zmírňuje psychotické (halucinace, bludy) a vlastnosti manických symptomů;

3) dezinfekci antipsychotik (sulpirid, karbidin, atd.), Zejména (tj. V rozmezí velkých dávek) s dezinhibujícím aktivačním účinkem;

4) z důvodu zvláštní mechanismu účinku a spektra psychotropní aktivitu samostatné skupiny tvoří atypická antipsychotika (klozapin, olanzapin, risperidon, quetiapin, amisulprid, ziprasidon, sertindol a kol.), Který má odlišný antipsychotický účinek, nezpůsobuje nebo indukovat extrapyramidové poruchy závislé na dávce a schopný korigovat negativní a kognitivní poruchy u pacientů se schizofrenií.

Odlišný přístup k určování antipsychotik se provádí s přihlédnutím k klinickému obrazu, individuální toleranci a podle spektra psychofarmakologického účinku a vedlejších účinků léku.

Dávky antipsychotik jsou vybrány jednotlivě. Při neexistenci naléhavých indikací (např. Akutní psychóza nebo silné míchání) se dávka obvykle zvyšuje postupně, dokud se nedosáhne terapeutického výsledku. Na začátku se podává malá testovaná dávka (například 25-50 mg chlorpromazinu), při absenci alergických nebo jiných reakcí po dobu 2 hodin (horečka, akutní dyskineze), dávka se postupně zvyšuje.

Při výměně jedné antipsychotiky za jinou byste měli řídit následující přibližné ekvivalenty perorálních dávek (tzv. Aminazinových ekvivalentů) (viz tabulka 1).

Tabulka č. 1. Spektrum psychotropní aktivity, dávky a chlorpromazin (aminazin) ekvivalenty antipsychotik.

DENNÍ DÁVKY POUŽITÉ V NEMOCNICE (mg)

Kromě Toho, O Depresi