AMITRIPTILIN

Farmakodynamika
Mechanismus antidepresivního účinku amitriptylinu je spojen s inhibicí zpětného neuronálního zachycování katecholaminů (noradrenalinu, dopaminu) a serotoninu v centrálním nervovém systému. Amitriptylin je antagonista muskarinových cholinergních receptorů v centrálním nervovém systému a na periferii má periferní antihistaminové (H1) a antiadrenergní vlastnosti. Také způsobuje anti-neuralgii (centrální analgetikum), proti vředům a antibakteriálním účinkům a je účinný při smáčedlování. Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-4 týdnů. Po zahájení aplikace.

Farmakokinetika
Biologická dostupnost amitriptylu s různými způsoby podání je 30-60%, jeho aktivní metabolit nortriptylin je 46-70%. Doba dosažení maximální koncentrace (Tmax) po požití 2,0-, 7,7 hodin. Distribuční objem je 5 až 10 l / kg. Účinné terapeutické koncentrace amitriptylu v krvi - 50-250 ng / ml, pro nortriptylin (jeho aktivní metabolit) 50-150 ng / ml. Maximální koncentrace v plazmě (Cmax) je 0,04-0,16 μg / ml. Prochází histohematogenní bariéry, včetně hematoencefalické bariéry (včetně nortriptyline). Koncentrace amitriptylinu v tkáních jsou vyšší než v plazmě. Komunikace s plazmatickými bílkovinami 92-96%. Metabolizuje se v játrech (demethylací, hydroxylací) při tvorbě aktivních metabolitů - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin a inaktivní metabolity. Plazmatický poločas je od 10 do 28 hodin pro amitriptylin a od 16 do 80 hodin pro nortriptylin. Vylučováno ledvinami - 80%, částečně žlučí. Kompletní odbavení během 7-14 dnů. Amitriptylin překračuje placentární bariéru a je sekretován do mateřského mléka v koncentracích podobných plazmě.

Indikace pro použití

Způsob použití

Tablety přípravku Amitriptylin jsou předepsány uvnitř (během jídla nebo po jídle).

Počáteční denní dávka přípravku Amitriptylin při perorálním podání je 50-75 mg (25 mg ve 2-3 dávkách), poté se dávka postupně zvyšuje o 25 až 50 mg, dokud se nedosáhne požadovaného antidepresivního účinku.

Optimální denní terapeutická dávka je 150-200 mg (maximální dávka se užívá v noci). U závažných depresí rezistentních na léčbu se dávka zvyšuje na 300 mg nebo více až na maximální tolerovanou dávku. V těchto případech je vhodné zahájit léčbu intramuskulárním nebo intravenózním podáním léku, přičemž se aplikují vyšší počáteční dávky, což urychluje tvorbu dávek pod kontrolou somatického stavu.

Po stabilním antidepresivním účinku se po 2-4 týdnech dávky postupně a pomalu snižují. V případě příznaků deprese v nižších dávkách se musíte vrátit k předchozí dávce.

Pokud se stav pacienta nezlepší během 3-4 týdnů léčby, je další léčba nevhodná.

U starších pacientů s mírnými poruchami v ambulantní praxi jsou dávky 25-50-100 mg (max) v rozdělených dávkách nebo 1 den za den v noci. Pro prevenci migrény, chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy) od 12,5-25mg do 100mg / den. Interakce s jinými léčivými přípravky Amitriptylin zvyšuje depresi centrálního nervového systému pomocí následujících léků: antipsychotika, sedativa a hypnotika, antikonvulziva, centrální a narkotické analgetika, anestetika a alkohol.

Přiřaďte intramuskulárně nebo intravenózně. U těžkých depresí rezistentních na léčbu: intramuskulárně nebo intravenózně (podává se pomalu!) Podává se v dávce 10-20-30 mg až 4krát denně, dávka by měla být postupně zvyšována, maximální denní dávka 150 mg; po 1-2 týdnech začnou užívat drogu uvnitř. Děti starší 12 let a starší lidé dostávají nižší dávky a zvyšují je pomaleji.

Při kombinovaném užívání amitriptylinu s neuroleptiky a / nebo anticholinergními léky může dojít k febrilní teplotní reakci, může se objevit paralytická střevní obstrukce. Amitriptylin potencuje hypertenzní účinky katecholaminů, ale inhibuje účinky léků ovlivňujících uvolňování norepinefrinu.

Amitriptylin může snížit antihypertenzní účinek sympatolytik (oktadin, guanethidin a léky s podobným mechanismem účinku).

Při současném užívání amitriptylinu a cimetidinu se mohou zvyšovat plazmatické koncentrace amitriptylu.

Současné užívání amitriptylu s inhibitory MAO může být fatální. Přerušení léčby mezi podáváním MAO inhibitorů a tricyklickými antidepresivy by mělo trvat nejméně 14 dní!

Nežádoucí účinky

Kontraindikace

Předávkování

Interakce s jinými léky

Zvláštní instrukce

Formulář uvolnění

Popis řešení

Podmínky skladování

Při teplotách od 10 ° C do 25 ° C v suché, tmavé a nedostupné pro děti.

Doba skladovatelnosti je 2-3 roky (v závislosti na způsobu uvolnění a výrobci). Neužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu!

Podmínky prodeje z lékáren - na předpis.

Synonyma

Složení

Amitriptylinem potahované tablety obsahují 0,2883 g (28,3 mg) amitriptylin hydrochloridu, což odpovídá 0,025 g (25 mg) amitriptylu.

Na 1 ml injekčního roztoku hydrochloridu amitriptylínu 10 mg (ve smyslu amitriptylinu)
Pomocné látky: glukóza, chlorid sodný, benzethoniumchlorid, voda na injekci.

Mezinárodní název: 5- (3-dimethylaminopropyliden) -10,11-dihydrodibenzocyklohepten.

Amitriptylin je nebezpečný lék

Amitriptylin je lék ze skupiny antidepresiv předepsaných pro depresivní stavy, psychózy, emocionální a fobické poruchy. Má výrazný sedativní a tymoanaleptický účinek - léčba vede k aktivaci psychiky a zlepšení nálady. Léčuje antidepresiva "staré" generace.

I přes rychlý terapeutický účinek byly názory lékařů na úkor těchto prostředků v první řadě léčby rozděleny. Zvažte, jak amitriptylin působí a jak je používán, co je nebezpečné při nekontrolovaném příjmu a předávkování léky.

Popis pokynů pro použití amitriptylu

Amitriptylin je léčivo ze skupiny tricyklických antidepresiv. Vedle hlavních účinků má analgetický účinek, pomáhá při léčbě zvlhčování lůžkem.

Amitriptylin vyrábí několik výrobců - domácí Veropharm, ALSI Pharma, stejně jako zahraniční výrobci - Grindex, Nycomed, pod různými obchodními názvy:

Amitriptylin patří do farmakologické skupiny antidepresiv. Jeho hrubý vzorec je: C20H23N. Mezinárodní nechráněný název (INN) je amitriptylin.

Formy uvolňování a složení

Amitriptylin je dostupný ve dvou dávkových formách - tabletách a roztoku.

  1. Tablety 10 a 25 mg pro interní použití. Balení v blistrech 50 a 100 kusů.
  2. Roztok 10 mg / ml, 2 ml ampulí pro intravenózní a intramuskulární podání. V balení 10 kusů.

Tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky - hydrochloridu amitriptylínu. Další (neaktivní) látky - mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearan hořečnatý, předželatinovaný škrob.

Složení léčivého přípravku "Amitriptylin" ve formě roztoku zahrnuje 10 mg účinné látky a dále kyselinu chlorovodíkovou, benzethoniumchlorid a sodík, monohydrát dextrózy, vodu pro infuze.

Farmakologický účinek

Lék je silným antidepresivem. Mechanismus účinku na tělo amitriptylu je zvýšení koncentrace norepinefrinu v synapsech a serotoninu v nervovém systému (jejich reverzní absorpce je snížena). Při dlouhodobé léčbě klesá funkční aktivita beta-2 adrenergních a serotoninových receptorů v mozku. Má silný anticholinergní účinek (centrální a periferní).

Jak amitriptylin pro depresi? - zlepšuje náladu, snižuje psychomotorickou agitaci, úzkost, normalizuje spánek. Antidepresivní účinek léku se objevuje 2-3 týdny po zahájení příjmu.

Kromě výrazného antidepresivního účinku má lék řadu dalších akcí.

  1. Anti-vřed spojený s blokováním histaminových receptorů v zažívacích orgánech.
  2. Snížená chuť k jídlu.
  3. Zvyšte schopnost močového měchýře se roztahovat a zvyšovat tón svému svěračku na základě snížení aktivity serotoninových a acetylcholinových receptorů.
  4. Pokud je plánována celková anestézie, je nutné varovat lékaře, aby užíval tento lék, protože snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu.
  5. Eliminuje bolest. Kdy amitriptylin začne pomoci s bolestí? - podle hodnocení pacienta již po dobu 2-3 dnů léčby.
  6. Eliminuje smáčení postele.

Indikace pro použití

Seznam indikací je rozsáhlý, ale hlavním důvodem předepisování amitriptylinu jsou depresivní stavy různých původů.

Co pomáhá amitriptylin?

  1. Deprese - involuční, endogenní, neurotická, reaktivní, drogová, na pozadí stažení alkoholu, organické poškození mozku. Zvláště tekoucí s úzkostí, poruchami spánku.
  2. Emocionální poruchy smíšené povahy. Amitriptylin může být předepsán pro záchvaty paniky.
  3. Psychózy na pozadí schizofrenie, stažení alkoholu.
  4. Porušení chování (změny pozornosti a aktivity).
  5. Noční enuréza.
  6. Syndrom chronické bolesti - rakovina, revmatické nemoci, postherpetická neuralgie, posttraumatická bolest.
  7. Nervózní bulimie.
  8. Prevence migrény.
  9. Ulcerativní léze trávicího systému.

Indikace pro použití tablet a roztoku amitriptylinu jsou podobné.

Dávkování a podání

Terapeutická dávka a trvání léčby jsou předepsány v soukromí. Jak dlouho můžete užívat amitriptylin? - kurz není delší než 8 měsíců.

Aplikace pilulky

Potřebujete amitriptylin před jídlem nebo po jídle? Tablety jsou po jídle odebrány bez předchozího žvýkání, aby se snížil dráždivý účinek na žaludek.

V pokynech pro použití tablet "Amitriptylin" jsou uvedeny následující doporučené dávky.

  1. Léčba depresivních stavů. Počáteční dávka - 25-50 mg v noci. Pak se postupně zvyšují po dobu 5 dnů na 200 mg denně, rozdělené na 3 dávky. Pokud se terapeutický účinek nevyskytne do 2 týdnů, denní dávka se zvýší na maximum - 300 mg.
  2. Léčba bolesti hlavy, migrény, chronické bolesti. Terapeutická dávka je 12,5-100 mg denně, průměr je 25 mg. Jak užívat amitriptylin pro bolesti hlavy a jiné typy bolesti? - jednou za noc.
  3. Dávkování tablet "Amitriptylin" v jiných podmínkách se zvolí individuálně.

Jak užívat amitriptylin v noci pro nespavost? Pokud se na pozadí deprese vyskytne porucha spánku, nevyžaduje to změnu ve standardním režimu, lék se užívá tak, jak je popsáno výše.

Aplikace řešení

Intravenózně nebo intramuskulárně vstříkněte roztok pomalu. Denní dávka - 20-40 mg, rozdělená do 4 podání. Postupně se přesuňte do ústní formy, tj. Na pilulku.

Používejte během těhotenství a kojení

Tento léčivý přípravek patří do kategorie C působení na plod podle klasifikace FDA (ve studiích na zvířatech byl zjištěn negativní účinek). Proto je jmenování amitriptylu během těhotenství velmi nežádoucí. Platí pouze tehdy, pokud plánovaný přínos pro matku převyšuje nebezpečí pro plod.

Pokud je lék předepisován během laktace, pak by celý léčebný režim měl přestat kojit dítě.

Použití v dětství

Amitriptylin je předepsán dětem pro léčbu bedwetting:

  • pilulky - od šesti let;
  • řešení - od dvanácti.

Zřídka předepsaná v dětství pro léčbu depresivních vlastností. V tomto případě se dávka, frekvence a trvání léčby vybírají jednotlivě.

Jak se užívá amitriptylin u dětí s depresí? - dávkování je následující:

  • mezi věkem 6 a 12 let - 10-30 mg denně nebo 1-5 mg / kg;
  • dospívající od 12 let - až do 100 mg.

Při noční enuréze:

  • děti od 6 do 10 let, 10-20 mg denně;
  • adolescenti ve věku 11-16 let - až 50 mg denně.

Použití ve stáří

Ve stáří se předepisuje především u mírných depresivních poruch, nervové bulimie, smíšených emočních poruch, psychózy na pozadí schizofrenie a závislosti na alkoholu.

Jak užívat amitriptylin starším lidem? V dávce 25-100 mg v noci jednou. Po dosažení terapeutického účinku snižte dávku na 10-50 mg denně.

Nežádoucí účinky a komplikace

Nežádoucí účinky amitriptylu se vyvíjejí velmi často a mohou být tak výrazné, že překračují terapeutický účinek léčby. V tomto ohledu je rozhodnutí o jmenování vždy zváženo a pacienti a jejich rodiny by měli během léčby hodnotit jejich stav.

Nežádoucí účinky spojené s anticholinergními účinky:

  • rozostřené vidění, zvětšené žíly, paralýza při ubytování, zvýšený nitrooční tlak u lidí s úzkým úhlem přední komory oka;
  • sucho v ústech;
  • zmatek;
  • zácpa, paralytický ileus;
  • potíže s močením.

Nežádoucí účinky centrálního nervového systému:

  • mdloby;
  • ospalost;
  • vysoká únava;
  • podrážděnost;
  • porucha paměti;
  • dezorientace ve vesmíru;
  • úzkost, úzkost;
  • halucinace (často u starších osob a pacientů s Parkinsonovou chorobou);
  • psychomotorická agitace;
  • mánie, stejně jako hypomanie;
  • snížená koncentrace;
  • poruchy spánku;
  • noční můry;
  • asténie;
  • bolesti hlavy, třes, zvýšené epileptické záchvaty, dysartrie, parestézie, myasthenie, ataxie, extrapyramidový syndrom.

Pro kardiovaskulární systém:

  • tachykardie;
  • arytmie;
  • ortostatická hypotenze;
  • EKG změny u pacientů, kteří nemají onemocnění srdce;
  • krevní tlak;
  • porušení intraventrikulárního vedení.

Z gastrointestinálního traktu:

  • pálení žáhy;
  • nevolnost;
  • bolesti žaludku;
  • zvracení;
  • hepatitida;
  • zvýšená chuť k jídlu;
  • obezita nebo ztráta hmotnosti;
  • změna chuti;
  • stomatitida;
  • průjem;
  • ztmavnutí jazyka.

Ze strany endokrinního systému:

  • otok varlat;
  • zvýšení mléčných žláz u mužů;
  • snížené nebo zvýšené libido;
  • problémy se schopností;
  • zvýšení nebo snížení hladiny cukru v krvi;
  • snížení produkce vazopresinu.
  • svědění;
  • vyrážka na kůži, kopřivka;
  • angioedém (angioedém);
  • fotosenzitizace.

Další nežádoucí účinky:

  • tinnitus;
  • vypadávání vlasů;
  • otok;
  • horečka;
  • zduřené lymfatické uzliny;
  • zadržení moči.

Zvláštní instrukce

K přijetí preventivních opatření je třeba brát vážně a riziko nežádoucích účinků by mělo být korelováno s přínosy léčby.

  1. Bylo prokázáno, že u dětí, dospívajících a lidí mladších 24 let, kteří trpí depresí a duševními poruchami, lék zvyšuje vzhled sebevražedných myšlenek a chování. Proto by mělo být jmenování amitriptylinu v této kategorii pacientů odůvodněno!
  2. U starších pacientů může léčba v noci vyvolat vývoj psychózové psychózy. Po ukončení léčby se stav stabilizuje během několika dnů.
  3. U pacientů s nestabilním krevním tlakem by měly být tyto ukazatele sledovány po celou dobu léčby. Může se snížit nebo zvýšit ještě více.
  4. Doporučuje se vyhnout se náhlým pohybům - pečlivě přemístěte do svislé polohy od vodorovné polohy, protože může dojít k závratě a ztrátě orientace.
  5. Používání alkoholu a přípravků obsahujících ethanol je zakázáno po celou dobu léčby!
  6. Pokud byla terapie prováděna s inhibitory MAO, je amitriptylin předepisován nejdříve 14 dní po jejich zrušení.
  7. Dávka vyšší než 150 mg denně snižuje prahovou hodnotu záchvatové aktivity a zvyšuje riziko záchvatů u předisponovaných lidí a pacientů trpících epilepsií.
  8. Při těžkých depresích je riziko sebevraždy vždy vysoké, proto se na začátku léčby doporučuje paralelní podávání benzodiazepinů nebo neuroleptik.
  9. Pacienti s cyklickými afektivními poruchami mohou během léčby amitriptylinem vyvinout manické a hypomanické stavy. V tomto případě byste měli dávku snížit nebo léčbu zrušit.
  10. U pacientů trpících tyreotoxikózou, stejně jako u těch, kteří dostávají hormony štítné žlázy, je možné, že vyvolávají kardiotoxické účinky.
  11. V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií lze lék užívat pouze pod lékařským dohledem.
  12. Pacienti, kteří dodržují odpočinek v lůžku, mohou vyvinout paralytickou střevní obstrukci.
  13. Pokud má být podána místní nebo celková anestézie, měli byste určitě informovat svého lékaře o užívání amitriptylinu.
  14. Možná snížení roztrhávání a zvýšení hlenu v slzné tekutině. Pro ty, kteří používají kontaktní čočky, může dojít k poškození epitelu rohovky.
  15. Lidé užívající amitriptylin po dlouhou dobu mají zvýšené riziko vzniku kazu.
  16. Při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují pozornost a rychlou odezvu, je třeba věnovat pozornost. Při řízení auta se nedoporučuje užívat amitriptylin.

Na základě možných reakcí užívají tento přípravek s velkou opatrností následující kategorie lidí:

  • trpí alkoholismem;
  • děti a mladiství do 14 let;
  • starší pacienti;
  • u onemocnění, jako je schizofrenie, astma, bipolární poruchy, epilepsie, inhibice krvetvorby kostní dřeně, srdce a cévní choroby, oční hypertenze, mrtvice, snížená motor na žaludek a střeva funkce, jater, renální insuficience, hypertyreóza, zvětšení prostaty, retence moči, hypotenze močového měchýře.

Kontraindikace

Všechny následující kontraindikace užívání amitriptylu jsou absolutní! Proto při předepisování léku doktor vždy zkoumá historii pacienta.

Je-li amitriptylin kontraindikován? - za následujících podmínek:

  • přecitlivělost na léčivo;
  • akutní a subakutní periody infarktu myokardu;
  • v kombinaci s inhibitory MAO, stejně jako 2 týdny před začátkem jejich příjmu;
  • intoxikace alkoholem;
  • otravy hypnotickými, psychoaktivními, analgetickými léky;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • porušení atrioventrikulárního a intraventrikulárního vedení těžkého stupně;
  • období laktace;
  • galaktózová intolerance;
  • malabsorpce glukózo-galaktózy;
  • deficience laktázy;
  • tablety jsou kontraindikovány u dětí do 6 let a roztok do 12 let
  • těhotenství, zejména v prvním trimestru.

Podmínky skladování a trvanlivost

Tablety a roztok "Amitriptylin" by měly být skladovány na suchém, tmavém místě při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Děti a lidé s duševním onemocněním trpícím alkoholismem a drogovou závislostí by neměli mít přístup k lékům!

Trvanlivost léku je 3 roky.

Amitriptylin a alkohol

Míchání tohoto léku s alkoholem je přísně zakázáno! V některých případech je amitriptylin předepsán k odvyknutí abstinenčních příznaků u alkoholiků po záchvatu, ale pouze v nemocnici.

Jaká je nebezpečná kombinace amitriptylinu s alkoholem?

  1. Muž z jejich společného příjmu pevně usne - hypnotický účinek léku je několikrát zesílen. Nadměrné dávky amitriptylinu v tomto případě jsou příčinou porušení dýchacího systému, což může vést ke zástavě srdce.
  2. Účinky alkoholu se zvyšují - účinek pití sklenice piva může být od stejného množství vodky.
  3. Tato nebezpečná kombinace je používána mnoha lidmi ke zvýšení amniriptylinového hypnotického účinku (úmyslné, ale nevýznamné, předávkování). Závislost, podobná narkotickému, se vyvíjí velmi rychle. Osoba přestává myslet trpělivě, vyhodnotí nebezpečí situace, přesně dávkuje drogu, proto každá tableta může být smrtelná. Při těžké otravě amitriptylinem s alkoholem mají šance na přežití tendenci k nule.
  4. Důsledkem pravidelné kombinace amitriptylu s malým množstvím alkoholu je nevratná změna v lidské psychice - snížená inteligence, paměť se zhoršuje, ztrácejí se domácí a profesionální schopnosti. Všechny orgány a systémy jsou postiženy, zejména játra, ledviny, srdce, cévy, mozek. Všechny vedlejší účinky amitriptylinu se plně projevují.
  5. Mezi pitím alkoholu a amitriptylinem by měl být čas. Vzít to z kocoviny je nemožné. Dokonce i když se spotřebuje den po podání tablet, mohou se objevit příznaky otravy - nevolnost, zvracení, snížená zraková ostrost. Kdy mohu pít amitriptylin po alkoholu? - ne dříve než za dva dny!

Kombinovat amitriptylin a alkohol nemůže za žádných okolností, protože je smrtící!

Závislost na amitriptylu

Lék nepatří k omamným látkám, protože nemá žádný omamný nebo omamný účinek, nevyvolává klasickou fyziologickou závislost, jako jsou opiáty. Závislost na amitriptylinu je pouze psychologická, což nemá nic společného s fyzickou zátěží. Chcete-li porozumět povaze závislostí, musíte znát princip léčebného účinku - přirozené neurotransmitery nejsou v těle normálně rozkládány, takže po dlouhou dobu zůstávají nedotčené. Účinky užívání amitriptylinu se dosáhne udržováním konstantní koncentrace serotoninu a dalších neurotransmiterů na vysoké úrovni.

Je amitriptylin návyková? Stejně jako všechny antidepresiva je schopen vytvořit určitou závislost - s náhlým zrušením, symptomy se opět vracejí. Pouze v tomto smyslu může být amitriptylin považován za drogu, pokud je droga užívána, člověk je dobře, a když je kurz dokončen, stát se vrátí. Stává se, že pacienti přecházejí z antidepresiv na skutečné léky. Proto, aby se zabránilo možnému poškození amitriptylinem, je jeho příjem postupně zrušen během měsíce.

Zrušení syndromu

Při ostrém odmítnutí léku, zvláště pokud byl užíván ve vysokých dávkách, je možné, že by došlo ke vzniku abstinenčního syndromu u amitriptylinů. Jaké jsou příznaky tohoto problému?

  • nevolnost;
  • zvracení;
  • bolesti hlavy;
  • průjem;
  • poruchy spánku;
  • malátnost;
  • noční můry sny.

Dokonce s postupným selháním se objevuje úzkost motorů, podrážděnost, poruchy spánku a těžké sny.

Jak dlouho trvá odebrání amitriptylu? - stav je pozorován v průběhu času, dokud se celé tělo nevylučuje z těla, to znamená 8-14 dní. Další projevy jsou již psychologičtější.

Amitriptylinový redukční režim je postupné snižování terapeutické dávky v průběhu jednoho měsíce od odstoupení až po úplné ukončení léčby.

Předávkování

Často dochází k předávkování léky, takže ve většině případů je lék předepisován pouze pacientům pod dohledem lékaře.

Otravy amitriptylinem podle třídy ICD-10

Příčiny předávkování

Nadměrná dávka pro jednu dávku léku se nejčastěji vyskytuje v následujících případech:

  • nedodržení dávky předepsané lékařem (úmyslný nebo náhodný nadbytek);
  • samoléčba bez lékařského předpisu;
  • kombinace léčiva v terapeutické dávce s alkoholickými nápoji.

Příznaky předávkování

V závislosti na množství amitriptylinu se rozlišují 3 stupně předávkování - mírné, středně závažné a těžké, což končí v smrtelných 100% případů bez resuscitace.

Děti jsou nejvíce citlivé na akutní předávkování, včetně úmrtí.

Mírné předávkování amitriptylinem je vyjádřeno následujícími příznaky:

  • sucho v ústech;
  • zácpa;
  • nedostatek močení;
  • dyspepsie.

Manifestace středně závažného až závažného předávkování jsou vždy závažné a vyžadují okamžitou lékařskou pomoc.

  1. Na straně centrálního nervového systému zvýšená ospalost, halucinace, bezproblémová úzkost, epileptické záchvaty, zvýšené reflexe, zhoršená výslovnost, svalová rigidita, zmatenost, ztráta orientace v prostoru, zhoršená koncentrace, psychomotorická agitace, ataxie, stupor, kóma.
  2. Ze strany srdce a cév - arytmie, tachykardie, porušování intrakardiálního vedení, srdeční selhání, prudký pokles krevního tlaku, šok, srdeční zástava (vzácné).
  3. Další projevy - snížení množství moči, až do úplné absence, hypertermie, zvýšené pocení, zvracení, dušnost, deprese dýchání, cyanóza, renální a jaterní dysfunkce.
  4. V terminálních stádiích klesají arteriální tlaky, žáci nereagují na světlo, vyhynou reflexy, selhávají játra, srdeční selhání a zástava dýchání.

Letální dávka je 1,5 gramů amitriptylinu současně. Nicméně, děti dost a méně.

Otrava

Při prvním projevu předávkování je třeba přijmout následující předběžná léčebná opatření.

  1. Zavolejte sanitku.
  2. Dejte pacientovi litr vody na pít a vyprovokujte zvracení. Opakujte tento postup, dokud se neobjeví čistá mycí voda.
  3. Vezměte enterosorbenty pro snížení absorpce léčiva do krve - Enterosgel, aktivní uhlí, Atoxil, Polysorb MP a další.
  4. Pokud osoba ztratila vědomí, musíte ji otočit na své straně.

Léčba otravy amitriptylinem se provádí v intenzivní péči a zahrnuje následující terapeutická opatření.

  1. Nouzová výplach žaludku.
  2. Zavedení solných roztoků k udržení krevního tlaku, korekce acidózy, rovnováhy vody a elektrolytů.
  3. Užívání inhibitorů cholinesterázy k eliminaci anticholinergních projevů.
  4. Zavedení glukokortikoidů s prudkým poklesem krevního tlaku.
  5. Vymezení antiarytmických léků pro srdce.
  6. 24hodinové monitorování pacienta se sledováním krevního tlaku a srdeční frekvence.
  7. Ve vážných případech - resuscitace, antikonvulzivní opatření, krevní transfúze.

Hemodialýza a nucená diuréza se ukázaly jako neúčinné při předávkování amitriptylinem.

Neexistuje specifické antidotum pro otravu amitriptylinem.

Účinky otravy

Závažné předávkování je fatální, i když byla poskytnuta lékařská pomoc včas. Příčinou smrti je srdeční zástava, respirační deprese, závažná arytmie.

Důsledky předávkování amitriptylinem zůstávají, i když se mu podařilo přežít:

  • mentální změny, těžká deprese;
  • chronické selhání ledvin a jater;
  • porucha srdečního rytmu.

Zbytkové účinky jsou pozorovány po celý život a vyžadují konstantní farmakoterapii.

Analogy

Strukturním analogem amitriptylinu je dovážený lék Saroten Retard, který vyrábí společnost H. LUNDBECK A / S (Dánsko).

Co jiného může nahradit amitriptylin? Skupinové analogy jsou "Anafranil", "Doxepin", "Melipramin", "Novo-Triptin" - drogy mají stejný účinek, ale liší se složením. Tyto léky jsou moderní analogy amitriptylu bez přítomnosti vedlejších účinků charakteristických pro užívání antidepresiv.

Interakce s jinými léky

Než začnete léčbu amitriptylinem, musíte informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte nepřetržitě.

  1. Nemůže být kombinován s inhibitory MAO.
  2. Amitriptylin zvyšuje inhibiční účinek sedativ, hypnotických, analgetik, léků na anestezii, neuroleptik a léků obsahujících ethanol v mozku.
  3. Snižuje účinnost antikonvulzí.
  4. Může být podáván v kombinaci se spacími pilulkami (například Sonapaks je užíván společně s amitriptylinem). Ale v takové kombinaci zvyšuje anticholinergní aktivitu Sonapaks - to znamená, že snižuje schopnost mozkových buněk přenášet nervové signály.
  5. V kombinaci s jinými antidepresivy se zvyšují účinky obou léčiv.
  6. Při kombinaci s neuroleptiky a anticholinergikami se může zvýšit tělesná teplota a může se vyvinout paralytická střevní obstrukce.
  7. Amitriptylin zlepšuje hypertenzní účinky katecholaminů a adrenomulantů, což zvyšuje riziko tachykardie, srdečních arytmií a těžké arteriální hypertenze.
  8. Může snížit antihypertenzní účinek guanethidinu a příbuzných léčiv.
  9. Ve spojení s kumarinovými nebo indandionovými deriváty se může zvýšit jejich antikoagulační aktivita.
  10. V kombinaci s cimetidinem v krevní plazmě se zvyšuje koncentrace amitriptylu, což zvyšuje pravděpodobnost toxických účinků.
  11. Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (karbamazepin a další barbituráty) snižují koncentraci amitriptylu.
  12. Chinidin snižuje metabolismus amitriptylinu.
  13. Hormony obsahující estrogeny zvyšují biologickou dostupnost amitriptylinu.
  14. Může se vyvinout delirium v ​​kombinaci s disulfiramem a inhibitory acetaldehyddehydrogenázy.
  15. Amitriptylin je schopen zesílit depresi, která se objevila na pozadí užívání glukokortikoidů.
  16. V kombinaci s léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšuje riziko agranulocytózy.
  17. Kombinace s nootropikou vedou k oslabení účinku těchto léků a zvyšují pravděpodobnost nežádoucích účinků.
  18. Je nutné opatrně kombinovat přípravky digitalis a baklofen.
  19. Dobrá kompatibilita amitriptylu s antibiotiky, antivirotika (například Acyclovir). Lze kombinovat podle pokynů lékaře.

Nejčastější dotazy

Niche odpoví na oblíbené otázky založené na vyhledávacích dotazech, které se týkají zvláštností použití amitriptylinu a jeho kombinace s jinými léčivými přípravky, které nejsou uvedeny v oficiálních pokynech.

  1. Amitriptylin předpis nebo ne? Podmínky prodeje v lékárnách - pouze na lékařský předpis.
  2. Jaká je kompatibilita amitriptylinu a donormilu, je možné kombinovat tyto léky? Tuto kombinaci praktikují lékaři - amitriptylin zvýší účinek Donormila. Léky jsou však užívány v různých dnech a přísně v nemocnici pod dohledem lékaře.
  3. Jaká je kompatibilita amitriptylu a fenibutu? Vzhledem k tomu, že "fenobut" označuje nootropiku, v kombinaci s amitriptylinem se léčebný účinek obou léků snižuje a zvyšuje se pravděpodobnost nežádoucích účinků. Tato kombinace by měla být projednána se svým lékařem.
  4. Je amitriptylin kompatibilní s Corvalolem? Antagonistické léky nemají, ale v přípravku Corvalol obsahuje fenobarbital, který je schopen zvýšit účinek amitriptylinu.
  5. Je karbamazepin (Zeptol, Carbalepsin Retard, Tegretol, Finlepsin) kompatibilní s amitriptylinem? Léčiva mohou být podávána společně, ale je třeba si uvědomit, že možná zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, snížení antikonvulzivní účinnosti karbamazepinu a snížení koncentrace amitriptylu v krvi.
  6. Může být amitriptylin užíván společně s fenazepamem? Takové léky mohou být podávány paralelně pouze krátkými kursy, k urychlení zmírnění symptomů ak snížení nežádoucích účinků antidepresiva.
  7. Je amitriptylin a cinnarizin kompatibilní? Jmenování, snad, ale pod dohledem lékaře, jako v této kombinaci zvýší účinek antidepresiva.
  8. Jaká je kompatibilita fluoxetinu a amitriptylinu, lze je kombinovat? Fluoxetin je také antidepresivum, ale z jiné skupiny s vynikajícím mechanismem účinku. Kombinace je možná s použitím minimálních terapeutických dávek léků a pouze na lékařský předpis, ale je nebezpečná vyvoláním vedlejších účinků.
  9. Je Velafax kompatibilní s amitriptylinem? Toto je také antidepresivum, jehož mechanismus působení je jiný. Kombinace z nich je možné, ale lék je oddělen dobu - „Velafaks“ ráno a večer amitriptylin v nižší dávce a určitě sledovat reakce organismu eliminovat inhibiční účinek na centrální nervový systém.
  10. Je amitriptylin kompatibilní s piracetamem? Nootropika se nedoporučuje kombinovat s antidepresivy kvůli rozdílu jejich účinku - stimuluje proti uklidňujícím účinkům. Účinnost těchto dvou léků se může snížit a riziko nežádoucích účinků se může zvýšit. Pokud je taková kombinace předepsána lékařem, je vhodné rozdělit pilulku podle času.
  11. Mohu současně pít amitriptylin a paxil? Jedná se o dva antidepresiva z různých skupin. Tato kombinace je používána, ale nemůžete ji vzít samostatně, protože existuje riziko, že se oba tyto účinky zvýší.
  12. Jaká je kompatibilita amitriptylinu a Eglonilu? Jedná se o antipsychotikum s antipsychotickým účinkem, proto je při společném užívání riziko, že inhibiční účinek na centrální nervový systém se může zvýšit. Pokud taková kombinace a cvičení, léky předepsané v různých časech.
  13. Je možné vzít escitalopram s amitriptylinem? Kombinace dvou antidepresiv není vždy vhodná. Někdy se tato kombinace praktikuje v těžkých depresích, ale nejlepší léčebný účinek se vyvíjí s kombinací antidepresiv a trankvilizéru.
  14. Je možné užít společně "Afobazol" a amitriptylin? Léčiva jsou kompatibilní, neboť "Afobazol" se týká uklidňujících látek a je často předepsán v kombinaci s antidepresivy. Ale na pozadí silnějšího amitriptylinu může být působení Afobazolu ztraceno, takže by se lékař měl zabývat výběrem terapeutických dávek.
  15. Může být amitriptylin a atarax společně? Jedná se o lék ze skupiny trankvilizérů, takže jeho kombinace s amitriptylinem v depresivních stavech je pravděpodobné. Ale jejich příjem je nutný v různých časech.
  16. Existují léky podobné amitriptylinům, které lze koupit bez lékařského předpisu? Tam jsou lehké prodejné léky, jehož důsledkem je přípustné zahrnout antidepresivum - „Persie“, „New pass“, „Despres“, „Azafen“ a další. Ale prodej léků bez předpisu neznamená, že si můžete předepsat léčbu sami!
  17. Může být amitriptylin a finlepsin společně? Tento lék se používá k léčbě epilepsie a neuralgie a bolest, takže pravděpodobně zvyšuje inhibiční účinek na centrální nervový systém amitriptylin nebo snížení jeho koncentrace v krvi.
  18. Mohu užívat amitriptylin jako spací pilulku? Když nespavost není spojena s depresí, léčivo není indikováno.
  19. Pokud často užíváte amitriptylin, jaké budou následky? Dlouhodobá nepřetržitá léčba je vždy spojena s vysokým rizikem nežádoucích účinků. Léčba s tak závažným lékem by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře a v přiměřených dávkách.
  20. Je možné podávat amitriptylin opilé osobě? Ne, to je absolutně nekompatibilní s alkoholem!
  21. Má amitriptylin kumulativní účinek? Ano, terapeutický účinek tohoto léčiva je kumulativní a plně se vyskytuje během 2-3 týdnů.
  22. Proč dostat tuk z amitriptylin? Jedním z jeho vedlejších účinků je zvýšená chuť k jídlu. Někdy to vede k nárůstu hmotnosti.
  23. Zvyšuje nebo snižuje krevní tlak amitriptylin? Droga je schopna jak snížit, tak zvýšit. Během dne mohou být pozorovány skoky indikátorů.
  24. Jak se zbavit slabosti po užívání amitriptylinu? Závislost na léku trvá 7-14 dní. Pokud se stav nezlepší, měla by být dávka revidována nebo lék nahrazen jiným.
  25. Jak dlouho trvá amitriptylin? Účinná látka vstupuje do krve do 30 minut po podání a trvá přibližně 7-10 hodin (maximálně 28 hodin). Přibližně až jedna přijatelná dávka léku.
  26. Jak dlouho amitriptylin opouští tělo? Jeho úplné vyloučení se odehrává 7-14 dní po skončení recepce.
  27. Jaký lékař předepisuje amitriptylin? - psychiatr.
  28. Jak dlouho můžete užívat amitriptylin bez přestávky? Doba léčby je nejvýše 8 měsíců.

Amitriptylin je silný lék patřící k antidepresivům "staré" generace. Jeho závažné vedlejší účinky někdy převažují nad přínosy léčby. Rozhodnutí o jeho přijetí by proto mělo vzít pouze lékaře. Samoobsluha takového léku je život ohrožující!

Amitriptylin

Popis k 22. září 2014

  • Latinský název: Amitriptylin
  • ATC kód: N06AA09
  • Účinná látka: amitriptylin
  • Výrobce: Grindeks (Lotyšsko), Nycomed (Dánsko), Sintez (Rusko), Ozone (Rusko), ALSI Pharma (Rusko)

Složení

Amitriptylinové tablety a tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky ve formě hydrochloridu amitriptylínu.

Mezi další látky, ve formě tablet jsou následující: mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, předželatinizovaný škrob.

Dalšími látkami v pilulkách jsou: stearan hořečnatý, bramborový škrob, mastek, polyvinylpyrolidon, monohydrát laktózy.

1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Dalšími látkami jsou: kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný), dextróza monohydrát, voda na infuze, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

Formulář uvolnění

Lék je dostupný ve formě tablet, pilulek a roztoku.

Farmakologický účinek

Tricyklický antidepresivum. Má sedativní, thymoleptický účinek. Má další analgetický účinek centrální geneze.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék snižuje chuť k jídlu, eliminuje depresi, má antiserotoninový účinek. Lék má silné centrální a periferní anticholinergní účinky. Antidepresivní účinek je dosažen zvýšením koncentrace serotoninu v nervovém systému a norepinefrinu v synapsech. Dlouhodobá léčba vede k poklesu funkční aktivity serotoninových a beta-adrenergních receptorů v mozku. Amitriptylin snižuje závažnost depresivních projevů, agitovanost, úzkost v úzkostně depresivních stavech. Kvůli blokování H2-histaminových receptorů v žaludeční stěně (parietální buňky) je poskytován účinek proti vředům. Lék je schopen snížit tělesnou teplotu, hladiny krevního tlaku s celkovou anestezií. Lék neinhibuje monoaminooxidázu. Antidepresivní účinek se objeví po 3 týdnech léčby.

Maximální koncentrace látky v krvi nastane po několika hodinách, obvykle po 2-12. Ukazuje se metabolity močí. Vázá se na bílkoviny.

Indikace k použití Amitriptylin

Jaké tablety a roztok je obvykle předepisován?

Lék je indikován k léčbě deprese (neklid, úzkost, poruchy spánku, odejmutí alkoholu, s organickými mozkovými lézemi, neurotická abstinence), je v rozporu s chování smíšených emočních poruch, noční enurézy, chronické bolesti (s rakovinou patologii, postherpetická neuralgie) v anorexie bulimie, migréna (profylaxe), ulcerativní léze trávicího systému. Indikace pro použití Amitriptylinu v tabletách a v jiných formách uvolňování jsou stejné.

Kontraindikace

Podle anotace léky není v infarkt myokardu, hypersenzitivní hlavní složky, s glaukomem s uzavřeným úhlem, akutní intoxikace psychotropními, analgetika, hypnotika, při akutní intoxikace alkoholem. Droga je kontraindikována při kojení, závažné porušení intraventrikulárního vedení, prokaryontální vedení. V patologii kardiovaskulárního systému, potlačení medulární hemopoézy, maniodepresivní psychózy, astma, chronický alkoholismus, snížení motorické funkce trávicího systému, mrtvice, onemocnění jater a selhání ledvin, nitrooční hypertenze, retence moči, hyperplazie prostaty, močového měchýře, hypotenze, tyreotoxikóza, těhotenství, epilepsie Amitriptylin je předepsán s opatrností.

Nežádoucí účinky Amitriptyline

Nervový systém: neklid, halucinace, zmatenost, mdloby, slabost, ospalost, neklid, hypománie, zvýšená deprese, depersonalizace, neklid, zvýšené záchvaty, extrapyramidový syndrom, ataxie, myoklonus, parestézie ve formě periferní neuropatie, třes mělké sval bolesti hlavy.

Anticholinergní účinky: zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, rozšířené zornice, sucho v ústech, tachykardie, potíže s močením, paralytický ileus, delirium, zmatenost, snížené pocení.

Kardiovaskulární systém: tlak nestabilita krev, intraventrikulární poruchy vedení, arytmie, ortostatická hypotenze, závratě, bušení srdce, a tachykardie.

Trávicí trakt: Darkening jazyka, průjem, změna ve vnímání chuti, zvracení, pálení žáhy, je gastralgie, hepatitida, cholestatická žloutenka.

Endokrinní systém: galaktorea, hyperglykémie, snížení potence nebo libida zvýšení, zvětšení velikosti prsů, gynekomastie, testikulární otok, syndrom nepřiměřené sekrece ADH, hyponatremie. Rovněž je třeba poznamenat, hypoproteinemii pollakiurie, retence moči, zduření lymfatických uzlin, hyperpyrexie, otoky, tinnitus, ztráta vlasů.

Při zrušení léčivého přípravku byla zaznamenána neobvyklá agitace, poruchy spánku, malátnost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, neobvyklé sny, motorický nepokoj, podrážděnost. Při intravenózním podání se objevuje pocit pálení, lymfangitida, tromboflebitida, alergická reakce.

Přehled nežádoucích účinků Amitriptylinu je poměrně častý. Při použití může být droga návyková.

Amitriptylin, návod k použití (metoda a dávkování)

Látka se užívá perorálně ihned po jídle, aniž by žvýkala, což poskytuje nejméně podráždění stěn žaludku. Počáteční dávka je 25-50 mg v noci pro dospělé. Během 5 dnů se množství léčiva zvýší na 200 mg denně ve 3 dávkách. Není-li účinek po dobu 2 týdnů, dávka se zvýší na 300 mg.

Roztoky se podávají pomalu intravenózně a intramuskulárně, 20-40 mg 4krát denně s postupným přechodem k orálnímu podání. Průběh léčby není delší než 8 měsíců. Pro prodloužené bolesti hlavy, migrény, syndrom chronické bolesti neurogenního původu a migrény je předepsáno 12,5-100 mg denně.

Návod k použití Amitriptylin Nycomed je podobný. Před použitím se ujistěte, že jste se seznámili s kontraindikacemi léčivého přípravku.

Předávkování

Manifestace nervového systému: kóma, stupor, zvýšená ospalost, úzkost, halucinace, ataxie, epileptický syndrom, choreoatetóza, hyperreflexie, dysartrie, svalová rigidita, zmatenost, dezorientace, porucha koncentrace, psychomotorická agitace.

Projevy předávkování lékem Amitriptylin ze strany kardiovaskulárního systému: porušení intrakardiálního vedení, arytmie, tachykardie, pokles krevního tlaku, šok, srdeční selhání, zřídka zástava srdce.

Anurie, oligurie, zvýšené pocení, hypertermie, zvracení, dušnost, deprese dýchacího ústrojí, cyanóza. Možná otravy drogami.

Aby se předešlo negativním účinkům předávkování, je nutná nouzová výplach žaludku a podávání inhibitorů cholinesterázy s výraznými anticholinergními projevy. Vyžaduje také udržení rovnováhy vody a elektrolytů, hladiny krevního tlaku, kontroly kardiovaskulárního systému, resuscitačních a antikonvulzivních opatření, je-li to nutné. Nucená diuréza, stejně jako hemodialýza, se neprokázala jako účinná při předávkování amitriptylinem.

Interakce

Hypotenzní účinek, deprese dýchání, depresivní účinek na nervový systém je pozorován společným jmenováním léků, které inhibují činnost centrálního nervového systému: obecné anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další. Lék zvyšuje závažnost anticholinergních účinků při užívání amantadinu, antihistaminů, biperidinu, atropinu, antiparkinsonik, fenothiazinu. Léčivo zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, kumarinových derivátů, nepřímých antikoagulancií. Sníží se účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu. Fluvoxamin, fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Riziko vývoje epileptických záchvatů se zvyšuje a centrální anticholinergní a sedativní účinky se zvyšují společnou terapií benzodiazepinem, fenothiazinem, holinoblockery. Současné podávání methyldopy, reserpinu, betanidinu, guanetidinu, klonidinu snižuje závažnost jejich hypotenzního účinku. Při užívání kokainu dochází k arytmii. Delirium se vyvine při užívání inhibitorů disulfiramu s hydro-genem acetaldehydu. Amitriptylin zvyšuje účinek fenylefrinu, norepinefrinu, epinefrinu, isoprenalinu na kardiovaskulární systém. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje při užívání neuroleptik, m-holinoblokatorov.

Podmínky prodeje

Předepisování nebo ne? Žádný lék na předpis se neprodává.

Podmínky skladování

V suchém, temném místě, nedostupném pro děti při teplotě nejvýše 25 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Zvláštní instrukce

Před léčbou je nutné monitorovat hladinu krevního tlaku. Parenterální amitriptylin se podává výhradně pod dohledem lékaře v nemocnici. V prvních dnech léčby je nutné pozorovat odpočinek v lůžku. Vyžaduje úplné odmítnutí příjmu ethanolu. Náhle odmítnutí terapie může způsobit syndrom "zrušení". Dávka léku v dávce vyšší než 150 mg denně vede ke snížení prahu záchvatu, což je důležité vzít v úvahu při vývoji epileptických záchvatů u pacientů s předispozicí. Snad vývoj hypomaniakálních nebo manických stavů u jedinců s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze. Pokud je to nutné, léčba se po zastavení těchto stavů obnoví z nízkých dávek. Při léčbě pacientů trpících tyreotoxikózou je třeba věnovat pozornost léčbě jednotlivců, kteří užívají léky s hormonem štítné žlázy kvůli možnému riziku kardiotoxických účinků. Lék může vyvolat vývoj paralytické střevní obstrukce u starších pacientů, stejně jako náchylnost k chronické zácpě. Před podáním amitriptylinu před provedením místní nebo celkové anestézie je povinné varovat anesteziology. Dlouhodobá terapie vyvolává vývoj kazu. Možné zvýšení riboflavinu. Amitriptylin vstupuje do mateřského mléka, u kojenců způsobuje zvýšené ospalost. Drog má dopad na řízení vozidel.

Droga je popsána na Wikipedii.

Amitriptylin a alkohol

Je přísně zakázáno mísit drogu s alkoholem.

Kromě Toho, O Depresi