Amitriptylin

Popis k 22. září 2014

  • Latinský název: Amitriptylin
  • ATC kód: N06AA09
  • Účinná látka: amitriptylin
  • Výrobce: Grindeks (Lotyšsko), Nycomed (Dánsko), Sintez (Rusko), Ozone (Rusko), ALSI Pharma (Rusko)

Složení

Amitriptylinové tablety a tablety obsahují 10 nebo 25 mg účinné látky ve formě hydrochloridu amitriptylínu.

Mezi další látky, ve formě tablet jsou následující: mikrokrystalická celulóza, mastek, monohydrát laktózy, oxid křemičitý, stearát hořečnatý, předželatinizovaný škrob.

Dalšími látkami v pilulkách jsou: stearan hořečnatý, bramborový škrob, mastek, polyvinylpyrolidon, monohydrát laktózy.

1 ml roztoku obsahuje 10 mg účinné látky. Dalšími látkami jsou: kyselina chlorovodíková (hydroxid sodný), dextróza monohydrát, voda na infuze, chlorid sodný, benzethoniumchlorid.

Formulář uvolnění

Lék je dostupný ve formě tablet, pilulek a roztoku.

Farmakologický účinek

Tricyklický antidepresivum. Má sedativní, thymoleptický účinek. Má další analgetický účinek centrální geneze.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lék snižuje chuť k jídlu, eliminuje depresi, má antiserotoninový účinek. Lék má silné centrální a periferní anticholinergní účinky. Antidepresivní účinek je dosažen zvýšením koncentrace serotoninu v nervovém systému a norepinefrinu v synapsech. Dlouhodobá léčba vede k poklesu funkční aktivity serotoninových a beta-adrenergních receptorů v mozku. Amitriptylin snižuje závažnost depresivních projevů, agitovanost, úzkost v úzkostně depresivních stavech. Kvůli blokování H2-histaminových receptorů v žaludeční stěně (parietální buňky) je poskytován účinek proti vředům. Lék je schopen snížit tělesnou teplotu, hladiny krevního tlaku s celkovou anestezií. Lék neinhibuje monoaminooxidázu. Antidepresivní účinek se objeví po 3 týdnech léčby.

Maximální koncentrace látky v krvi nastane po několika hodinách, obvykle po 2-12. Ukazuje se metabolity močí. Vázá se na bílkoviny.

Indikace k použití Amitriptylin

Jaké tablety a roztok je obvykle předepisován?

Lék je indikován k léčbě deprese (neklid, úzkost, poruchy spánku, odejmutí alkoholu, s organickými mozkovými lézemi, neurotická abstinence), je v rozporu s chování smíšených emočních poruch, noční enurézy, chronické bolesti (s rakovinou patologii, postherpetická neuralgie) v anorexie bulimie, migréna (profylaxe), ulcerativní léze trávicího systému. Indikace pro použití Amitriptylinu v tabletách a v jiných formách uvolňování jsou stejné.

Kontraindikace

Podle anotace léky není v infarkt myokardu, hypersenzitivní hlavní složky, s glaukomem s uzavřeným úhlem, akutní intoxikace psychotropními, analgetika, hypnotika, při akutní intoxikace alkoholem. Droga je kontraindikována při kojení, závažné porušení intraventrikulárního vedení, prokaryontální vedení. V patologii kardiovaskulárního systému, potlačení medulární hemopoézy, maniodepresivní psychózy, astma, chronický alkoholismus, snížení motorické funkce trávicího systému, mrtvice, onemocnění jater a selhání ledvin, nitrooční hypertenze, retence moči, hyperplazie prostaty, močového měchýře, hypotenze, tyreotoxikóza, těhotenství, epilepsie Amitriptylin je předepsán s opatrností.

Nežádoucí účinky Amitriptyline

Nervový systém: neklid, halucinace, zmatenost, mdloby, slabost, ospalost, neklid, hypománie, zvýšená deprese, depersonalizace, neklid, zvýšené záchvaty, extrapyramidový syndrom, ataxie, myoklonus, parestézie ve formě periferní neuropatie, třes mělké sval bolesti hlavy.

Anticholinergní účinky: zvýšený nitrooční tlak, rozmazané vidění, rozšířené zornice, sucho v ústech, tachykardie, potíže s močením, paralytický ileus, delirium, zmatenost, snížené pocení.

Kardiovaskulární systém: tlak nestabilita krev, intraventrikulární poruchy vedení, arytmie, ortostatická hypotenze, závratě, bušení srdce, a tachykardie.

Trávicí trakt: Darkening jazyka, průjem, změna ve vnímání chuti, zvracení, pálení žáhy, je gastralgie, hepatitida, cholestatická žloutenka.

Endokrinní systém: galaktorea, hyperglykémie, snížení potence nebo libida zvýšení, zvětšení velikosti prsů, gynekomastie, testikulární otok, syndrom nepřiměřené sekrece ADH, hyponatremie. Rovněž je třeba poznamenat, hypoproteinemii pollakiurie, retence moči, zduření lymfatických uzlin, hyperpyrexie, otoky, tinnitus, ztráta vlasů.

Při zrušení léčivého přípravku byla zaznamenána neobvyklá agitace, poruchy spánku, malátnost, bolest hlavy, průjem, nevolnost, neobvyklé sny, motorický nepokoj, podrážděnost. Při intravenózním podání se objevuje pocit pálení, lymfangitida, tromboflebitida, alergická reakce.

Přehled nežádoucích účinků Amitriptylinu je poměrně častý. Při použití může být droga návyková.

Amitriptylin, návod k použití (metoda a dávkování)

Látka se užívá perorálně ihned po jídle, aniž by žvýkala, což poskytuje nejméně podráždění stěn žaludku. Počáteční dávka je 25-50 mg v noci pro dospělé. Během 5 dnů se množství léčiva zvýší na 200 mg denně ve 3 dávkách. Není-li účinek po dobu 2 týdnů, dávka se zvýší na 300 mg.

Roztoky se podávají pomalu intravenózně a intramuskulárně, 20-40 mg 4krát denně s postupným přechodem k orálnímu podání. Průběh léčby není delší než 8 měsíců. Pro prodloužené bolesti hlavy, migrény, syndrom chronické bolesti neurogenního původu a migrény je předepsáno 12,5-100 mg denně.

Návod k použití Amitriptylin Nycomed je podobný. Před použitím se ujistěte, že jste se seznámili s kontraindikacemi léčivého přípravku.

Předávkování

Manifestace nervového systému: kóma, stupor, zvýšená ospalost, úzkost, halucinace, ataxie, epileptický syndrom, choreoatetóza, hyperreflexie, dysartrie, svalová rigidita, zmatenost, dezorientace, porucha koncentrace, psychomotorická agitace.

Projevy předávkování lékem Amitriptylin ze strany kardiovaskulárního systému: porušení intrakardiálního vedení, arytmie, tachykardie, pokles krevního tlaku, šok, srdeční selhání, zřídka zástava srdce.

Anurie, oligurie, zvýšené pocení, hypertermie, zvracení, dušnost, deprese dýchacího ústrojí, cyanóza. Možná otravy drogami.

Aby se předešlo negativním účinkům předávkování, je nutná nouzová výplach žaludku a podávání inhibitorů cholinesterázy s výraznými anticholinergními projevy. Vyžaduje také udržení rovnováhy vody a elektrolytů, hladiny krevního tlaku, kontroly kardiovaskulárního systému, resuscitačních a antikonvulzivních opatření, je-li to nutné. Nucená diuréza, stejně jako hemodialýza, se neprokázala jako účinná při předávkování amitriptylinem.

Interakce

Hypotenzní účinek, deprese dýchání, depresivní účinek na nervový systém je pozorován společným jmenováním léků, které inhibují činnost centrálního nervového systému: obecné anestetika, benzodiazepiny, barbituráty, antidepresiva a další. Lék zvyšuje závažnost anticholinergních účinků při užívání amantadinu, antihistaminů, biperidinu, atropinu, antiparkinsonik, fenothiazinu. Léčivo zvyšuje antikoagulační aktivitu indadionu, kumarinových derivátů, nepřímých antikoagulancií. Sníží se účinnost alfa-blokátorů, fenytoinu. Fluvoxamin, fluoxetin zvyšují koncentraci léčiva v krvi. Riziko vývoje epileptických záchvatů se zvyšuje a centrální anticholinergní a sedativní účinky se zvyšují společnou terapií benzodiazepinem, fenothiazinem, holinoblockery. Současné podávání methyldopy, reserpinu, betanidinu, guanetidinu, klonidinu snižuje závažnost jejich hypotenzního účinku. Při užívání kokainu dochází k arytmii. Delirium se vyvine při užívání inhibitorů disulfiramu s hydro-genem acetaldehydu. Amitriptylin zvyšuje účinek fenylefrinu, norepinefrinu, epinefrinu, isoprenalinu na kardiovaskulární systém. Riziko hyperpyrexie se zvyšuje při užívání neuroleptik, m-holinoblokatorov.

Podmínky prodeje

Předepisování nebo ne? Žádný lék na předpis se neprodává.

Podmínky skladování

V suchém, temném místě, nedostupném pro děti při teplotě nejvýše 25 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Zvláštní instrukce

Před léčbou je nutné monitorovat hladinu krevního tlaku. Parenterální amitriptylin se podává výhradně pod dohledem lékaře v nemocnici. V prvních dnech léčby je nutné pozorovat odpočinek v lůžku. Vyžaduje úplné odmítnutí příjmu ethanolu. Náhle odmítnutí terapie může způsobit syndrom "zrušení". Dávka léku v dávce vyšší než 150 mg denně vede ke snížení prahu záchvatu, což je důležité vzít v úvahu při vývoji epileptických záchvatů u pacientů s předispozicí. Snad vývoj hypomaniakálních nebo manických stavů u jedinců s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze. Pokud je to nutné, léčba se po zastavení těchto stavů obnoví z nízkých dávek. Při léčbě pacientů trpících tyreotoxikózou je třeba věnovat pozornost léčbě jednotlivců, kteří užívají léky s hormonem štítné žlázy kvůli možnému riziku kardiotoxických účinků. Lék může vyvolat vývoj paralytické střevní obstrukce u starších pacientů, stejně jako náchylnost k chronické zácpě. Před podáním amitriptylinu před provedením místní nebo celkové anestézie je povinné varovat anesteziology. Dlouhodobá terapie vyvolává vývoj kazu. Možné zvýšení riboflavinu. Amitriptylin vstupuje do mateřského mléka, u kojenců způsobuje zvýšené ospalost. Drog má dopad na řízení vozidel.

Droga je popsána na Wikipedii.

Amitriptylin a alkohol

Je přísně zakázáno mísit drogu s alkoholem.

Amitriptylin - návod k použití, recenze, analogy a formy uvolňování (tablety a dražé 10 mg a 25 mg, injekce v ampulích) léku pro léčbu deprese a psychózy u dospělých, dětí a během těhotenství. Kombinace s alkoholem

V tomto článku si můžete přečíst pokyny pro použití léku Amitriptylin. Předkládané recenze návštěvníků webu - spotřebitelé tohoto léku, stejně jako názory lékařů na používání amitriptylinu ve své praxi. Velký požadavek na aktivnější přidání zpětné vazby k léčivému přípravku: léčivo pomohlo nebo nepomohlo k odstranění nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, možná neuvedl výrobce v anotaci. Analogy amitriptylinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě deprese, psychózy a schizofrenie u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a laktace. Kombinace léku s alkoholem.

Amitriptylin je antidepresivum (tricyklická antidepresiva). Poskytuje také některé analgetické (centrální genezi), antiserotoninový efekt, pomáhá eliminovat zvlhčení postele a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adreno-blokujícím účinkem.

Má vlastnosti antiarytmického léku třídy IA, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje vedení komor (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (snížení jejich zpětného vychytávání).

Akumulace těchto neurotransmiterů nastává v důsledku inhibice jejich reabsorpce presynaptických neuronů membránami. Dlouhodobé užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergní a serotoninové receptory v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, přerušený v depresivních stavů. V úzkostných a depresivních stavech snižuje úzkost, agitovanost a depresivní projevy.

Mechanismus účinku proti vředům je způsoben schopností mít sedativní a m-anticholinergní účinek. Účinnost v noční močové inkontinenci je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti měchýře napínat, řídit beta-adrenergní stimulaci, aktivitu alfa-adrenergních agonistů doprovázené zvýšeným světlem sfinkteru a centrální blokádou absorpce serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o němž se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v CNS, zejména serotoninu, a účinkem na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku v bulimii nervosa je nejasný (může být podobný mechanismu deprese). Zaznamenává se jasný účinek léku v případě bulimie u pacientů s depresí a bez ní a může dojít ke snížení bulimie bez souběžného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).

Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-3 týdnů po zahájení aplikace.

Farmakokinetika

Absorpce je vysoká. Průchody (včetně metabolitu nortriptylu - amitriptylinu) prostřednictvím histohematogenních bariér, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry, proniká do mateřského mléka. Vylučováno ledvinami (převážně ve formě metabolitů) - 80% ve 2 týdnech, částečně žlučí.

Indikace

  • deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětí, endogenní, involuční, reaktivní, neurotická, léčiva, s organickými mozkovými lézemi);
  • v komplexní terapie aplikované se smíšenými emočních poruch, psychóz, schizofrenie, odejmutí alkoholu, poruchy chování (činnost a pozornost), noční pomočování (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimia nervosa, syndrom chronické bolesti (chronické bolesti u pacientů s rakovinou, migréna, revmatické onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolest hlavy, migréna a (prevence) žaludečního vředu a duodenálního vředu.

Formy uvolnění

Tablety 10 mg a 25 mg.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání (punky v ampulích pro injekce).

Pokyny pro použití a dávkování

Přiřaďte uvnitř bez žvýkání ihned po jídle (aby se snížilo podráždění žaludeční sliznice).

Dospělí s depresí počáteční dávka - 25 až 50 mg na noc, pak se postupně může být dávka zvýšena na účet pro účinnost a tolerance na maximálně 300 mg denně ve 3 dávkách (maximální část dávky se bere v noci). Když se dosáhne terapeutického účinku, může být dávka postupně snížena na minimální účinnost v závislosti na stavu pacienta. Doba trvání léčby je určena stavem pacienta, účinností a snášenlivostí léčby, která se provádí, a může se pohybovat v rozmezí od několika měsíců do jednoho roku, a v případě potřeby ještě více. Ve stáří, kdy světlo porušení, stejně jako nervové bulimie, v kombinované léčbě se smíšenými emočních poruch a poruch chování, psychóz, schizofrenie a odnětí alkoholu podává v dávce 25-100 mg denně (v noci), po přesunutí terapeutického účinku při minimální účinné dávce - 10-50 mg denně.

Pro prevenci migrény, syndromu chronické neurogenní bolesti (včetně prodloužených bolestí hlavy), stejně jako při léčbě žaludečního vředu a duodenálního vředu - od 10-12,5-25 do 100 mg denně (maximální dávka v noci).

Děti jako antidepresivum: ve věku od 6 do 12 let - 10-30 mg denně nebo 1-5 mg / kg denně, v dospívání až do 100 mg denně.

S noční enurézí u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg denně v noci, 11-16 let - až 50 mg denně.

Nežádoucí účinky

  • rozmazané vidění;
  • mydriáza;
  • zvýšený nitrooční tlak (pouze u jedinců s lokální anatomickou predispozicí - úzkým úhlem přední komory);
  • ospalost;
  • mdloby;
  • únavu;
  • podrážděnost;
  • úzkost;
  • dezorientace;
  • halucinace (zejména u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou);
  • úzkost;
  • mánie;
  • porucha paměti;
  • snížená schopnost koncentrace;
  • nespavost;
  • "noční můra" sny;
  • asténie;
  • bolesti hlavy;
  • ataxie;
  • zvýšené a zvýšené epileptické záchvaty;
  • změny v elektroencefalogramu (EEG);
  • tachykardie;
  • pocit tepu;
  • závratě;
  • ortostatická hypotenze;
  • arytmie;
  • krevní tlak (pokles nebo zvýšení krevního tlaku);
  • sucho v ústech;
  • zácpa;
  • nevolnost, zvracení;
  • pálení žáhy;
  • gastralgie;
  • zvýšení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti;
  • stomatitida;
  • změna chuti;
  • průjem;
  • ztmavnutí jazyka;
  • zvýšení velikosti (otoku) varlat;
  • gynekomastie;
  • zvýšení velikosti prsních žláz;
  • galaktorea;
  • snížené nebo zvýšené libido;
  • snížená síla;
  • kožní vyrážka;
  • svědění;
  • fotosenzitizace;
  • angioedém;
  • urtikárie;
  • vypadávání vlasů;
  • tinnitus;
  • otok;
  • hyperpyrexie;
  • zduřené lymfatické uzliny;
  • zadržení moči.

Kontraindikace

  • hypersenzitivita;
  • v kombinaci s inhibitory MAO a 2 týdny před zahájením léčby;
  • infarkt myokardu (akutní a subakutní období);
  • akutní intoxikace alkoholem;
  • akutní intoxikace hypnotickými, analgetickými a psychoaktivními léky;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • závažné porušení AV a intraventrikulárního vedení (blokáda svazku His, AV blokády 2 lžíce);
  • období laktace;
  • děti do 6 let;
  • galaktózová intolerance;
  • deficience laktázy;
  • glukózo-galaktózová malabsorpce.

Používejte během těhotenství a kojení

U těhotných žen by měl být léčivý přípravek užíván, pouze pokud předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Penetruje do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se zabránilo syndrom „zrušení“ u novorozenců (projevuje dušnost, ospalost, střevní koliky, podrážděnost, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, třes nebo spastické jevy) přijímající amitriptylin postupně zrušena alespoň 7 týdnů před očekávaným narozením.

Použití u dětí

Kontraindikace u dětí do 6 let.

U dětí, dospívajících a mladých lidí (mladších 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této skupině pacientů by riziko sebevraždy mělo být korelováno s přínosy jejich užívání.

Zvláštní instrukce

Před léčbou je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem může klesat ještě více); Během období léčby - řízení periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje monitorovat krevní obraz, a to zejména při zvýšení tělesné teploty, symptomy podobné chřipce a vývoj anginy pectoris), dlouhodobá terapie - řídicí funkce CAS, a játra. U starších pacientů a pacientů s kardiovaskulárním onemocněním je indikována kontrola srdeční frekvence, krevní tlak, EKG. U EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení vlny T, deprese segmentu ST, expanze komplexu QRS).

Při náhlém přemísťování do svislé polohy z polohy "ležící" nebo "posezení" je třeba dbát opatrnosti.

Během léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.

Přiřadte nejdříve 14 dnů po přerušení podávání inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Pokud náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může se vyvinout syndrom "zrušení".

Amitriptylin v dávce vyšší než 150 mg denně snižuje práh pro záchvatové aktivity (povšimněte si, riziko epileptickými záchvaty v predisponovaných pacientů, a také v přítomnosti dalších. Predisponující k záchvatům faktorů, jako je poškození mozku jakékoliv etiologie, současné použití antipsychotik (neuroleptik ), v období odmítnutí etanolu nebo zrušení léků s antikonvulzivními vlastnostmi, například benzodiazepiny). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných účinků, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remise. V tomto ohledu lze na začátku léčby zobrazit kombinace s léčivy ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik a stálý lékařský dohled (delegovat skladování a distribuci léků). U dětí, dospívajících a mladých lidí (mladších 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této skupině pacientů by riziko sebevraždy mělo být korelováno s přínosy jejich užívání. V krátkodobých studiích se riziko samovraždy u osob starších 24 let nezvýšilo, zatímco u osob starších 65 let se poněkud snížilo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni, aby se včas objevila sebevražedná tendence.

Pacienti s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby mohou vyvinout manické nebo hypománické stavy (je nutné snížit dávkování nebo stahovat lék a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud existují indikace, lze léčbu v nízkých dávkách obnovit.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo u pacientů užívajících přípravky s hormonem štítné žlázy.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií se předepisuje pouze opatrným lékařským dohledem.

U předisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj psychóz, zejména v noci (po přerušení léčby zmizí během několika dní).

Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších pacientů nebo u pacientů nucených přilnout k odpočinku.

Před všeobecnou nebo lokální anestezií by měl být anesteziolog varován, že pacient užívá amitriptylin.

Vzhledem k anticholinergním účinku může snižovat slzení a relativní zvýšení množství hlenu v slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky.

Při dlouhodobém užívání je pozorováno zvýšení výskytu zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.

Studie reprodukce u zvířat odhalila nepříznivý účinek na plod a nebyly provedeny odpovídající a přísně kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být léčivý přípravek užíván, pouze pokud předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Penetruje do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se zabránilo syndrom „zrušení“ u novorozenců (projevuje dušnost, ospalost, střevní koliky, podrážděnost, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, třes nebo spastické jevy) přijímající amitriptylin postupně zrušena alespoň 7 týdnů před očekávaným narozením.

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné.

Během období léčby musí být opatrný při jízdě a obsazení dalších potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují vysokou koncentraci a psychomotorického tempa reakce.

Léková interakce

Pokud je společná aplikace ethanolu (alkoholu) a drog, CNS depresory (včetně dalších. Antidepresiva, barbituráty, benzadiazepinov a celková anestetika), případně významný nárůst inhibiční účinek na CNS, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující ethanol (alkohol).

Zvyšuje anticholinergika s anticholinergní aktivitou (např, deriváty fenothiazinu, antiparkinsonik, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (CNS, vidění, a střevo močového měchýře). V kombinaci s použitím holinoblokatorami, deriváty fenothiazinu a benzodiazepinu - vzájemné zvýšení sedace a centrální anticholinergní účinky a zvýšit riziko křečí (záchvatů práh redukce); deriváty fenothiazinu mohou navíc zvýšit riziko neuroleptického maligního syndromu.

V kombinaci s antikonvulziv může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížení hranice pro záchvatové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snižuje účinnost druhé.

Při kombinaci s antihistaminikami zvyšuje klonidin inhibiční účinky na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.

Při současném užívání amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) mohou tyto látky zvýšit svou antikoagulační aktivitu. Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS). Léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrosomálního oxidace (cimetidin) rozšířit T1 / 2, zvyšuje riziko toxických účinků amitriptylin (může vyžadovat snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepce) snížení koncentrace v plazmě a snížení účinnosti amitriptylinu.

Kombinované použití s ​​disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydhydrogenázy vyvolává delirium.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nezbytné snížit dávku amitriptylu o 50%).

Perorální antikoncepční prostředky obsahující estrogeny a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.

Při současném užívání amitriptilinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopa - snížením hypotenzního účinku těchto látek; s kokainem - riziko srdečních arytmií.

Antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko vývoje poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylu).

Pimozid a probucol mohou zlepšit srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

To zvyšuje účinek SCA epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalin, efedrin a fenylefrin (včetně případů, kdy jsou tyto léky jsou součástí lokální anestetikum) a zvyšuje riziko srdečních arytmií, tachykardie, těžkou hypertenzí.

Při použití společně s alfa-adrenomimetiky pro intranasální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) může být zvýšeno jeho vazokonstrikční působení.

Při užívání společně s hormony štítné žlázy, vzájemného zesílení terapeutického účinku a toxického účinku (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).

M-holinoblokační a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Pokud se podává společně s jinými hematotoxickými léky, může se zvýšit hematotoxicita.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (může se vyskytnout zvýšení frekvence hyperpyrexie, závažných křečí, hypertenzních krizí a úmrtí pacienta).

Analogy léku Amitriptylin

Strukturní analogy účinné látky:

  • Amizole;
  • Amirol;
  • Léčba amitriptylinem;
  • Amitriptyline Nikomed;
  • Amitriptylin-AKOS;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptylin LENS;
  • Amitriptylin-ferein;
  • Amitriptylin hydrochlorid;
  • Apo-amitriptylin;
  • Vero-amitriptylin;
  • Saroten retard;
  • Triptizol;
  • Eliwel.

Amitriptylinové pokyny k použití, kontraindikace, nežádoucí účinky, recenze

Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin, derivát dibenzocykloheptadinu.
Lék: AMITRIPTILIN

Účinná látka léčiva: amitriptylin
Kódování ATC: N06AA09
Cfg: antidepresivum
Registrační číslo: P №015860 / 01
Datum zápisu: 07/22/04
Vlastník reg. Hon.: ZENTIVA a.s.

Forma uvolnění Amitriptylin, balení a složení přípravku.

Roztok pro intramuskulární injekci transparentní, bezbarvý, neobsahující mechanické nečistoty.
1 ml
1 amp
amitriptylin hydrochlorid
10 mg
20 mg

Pomocné látky: dextróza, voda d / a.

2 ml - ampule (5) - lisované kontejnery (2) - balení z lepenky.

Žluté potahované tablety, kulaté, bikonvexní; v průřezu jsou viditelné 2 vrstvy.
1 kartu.
amitriptylin hydrochlorid
25 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, želatina, stearát vápenatý, mastek, koloidní oxid křemičitý.

Složení skla: Dimethicone SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Žlutá (hypromelóza, mikrokrystalická celulóza, polyoxyl 40 stearát, oxid titaničitý, chinolinová žluť).

10 ks. - blistry (2) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (5) - balení z lepenky.
10 ks. - blistry (10) - balení z lepenky.

POPIS ÚČINNÉ LÁTKY.
Všechny výše uvedené informace jsou uvedeny pouze pro seznámení s lékem, možnost použití by měla být konzultována s lékařem.

Farmakologický účinek Amitriptylin

Antidepresivum ze skupiny tricyklických sloučenin, derivát dibenzocykloheptadinu.

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu v synapsech a / nebo serotoninu v CNS v důsledku inhibice zpětného vychytávání neuronů těmito mediátory. Při dlouhodobém užívání snižuje funkční aktivitu adrenergních a serotoninových receptorů v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů a narušuje depresivní stavy. V úzkostných a depresivních stavech snižuje úzkost, agitovanost a depresivní projevy.

Má také nějaký analgetický účinek, o kterém se předpokládá, že je spojena se změnami koncentrací monoaminu v centrálním nervovém systému, zejména serotoninem, a účinkem na endogenní opioidní systémy.

Má zřetelný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k receptorům histaminu H1 a působením alfa-adreno-blokování.

Má anti-vředový účinek, jehož mechanismus je způsoben schopností blokovat receptory histaminu H2 v žlučových buňkách v parietální buňce a má sedativní a m-holinoblokiruyuschee účinek (žaludeční vřed a dvanáctníkové vředy snižují bolest, urychlují hojení vředů).

Účinnost při noční inkontinenci moče je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti měchýře napínat, řídit α-adrenergní stimulaci, aktivitu agonistů β-adrenoreceptorů, doprovázené zvýšením sfinkterního tónu a centrální blokádou vychytávání serotoninu.

Mechanizmus terapeutického účinku u bulimie nervosa nebyl stanoven (možná podobný depresi). Zjistila se jednoznačná účinnost amitriptylinu u pacientů s bulimií u pacientů s depresí a bez ní, zatímco snížení bulimie může být pozorováno bez souběžného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje MAO.

Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-3 týdnů po zahájení aplikace.

Farmakokinetika léku.

Biologická dostupnost amitriptylinu je 30-60%. Vazba na plazmatické bílkoviny 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metabolizovány za účelem vytvoření aktivního metabolitu nortriptylinu.

T1 / 2 - 31-46 hodin. Vyrobeno hlavně ledvinami.

Indikace pro použití:

Deprese (zejména úzkost, neklid a poruchy spánku, včetně dětství, endogenních involuční, reaktivní a neurotické, léčiva, kdy organické mozkové léze, odnětí alkoholu), schizofrenní psychózy, smíšené poruchy nálady, poruchy chování (aktivita a pozornost), noční pomočování (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimie, syndromu chronické bolesti (chronická bolest rakoviny, migrény, revmatické bolesti, atypická bolest obličeje, ostgerpeticheskaya neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická neuropatie, periferní neuropatie), profylaxe migrény, žaludeční vřed a duodenální vřed.

Dávkování a způsob užívání léku.

Pro perorální podání je počáteční dávka 25-50 mg v noci. Potom, během 5-6 dnů se dávka individuálně zvýšena až na 150-200 mg / den (většinou dávka braná v noci). Pokud nedojde během druhého týdne k žádnému zlepšení, denní dávka se zvýší na 300 mg. S vymizení příznaků deprese snížit dávku 50-100 mg / den a léčení pokračuje po dobu alespoň 3 měsíců. U starších pacientů s plicní poruchy, je dávka 30 až 100 mg / den, typicky 1 čas / den v noci, po léčebného účinku přepnutí na minimální účinné dávky - 25-50 mg / den.

S noční enurézí u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg / den v noci, ve věku 11-16 let - 25-50 mg / den.

V / m - počáteční dávka je 50-100 mg / den při podávání 2-4. V případě nutnosti může být dávka postupně zvyšována na 300 mg / den ve výjimečných případech do 400 mg / den.

Nežádoucí účinek amitriptylínu:

Na straně centrálního nervového systému a periferního nervového systému: ospalost, únava, mdloby, neklid, dezorientace, agitace, halucinace (zvláště u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, neklid, mánie, hypománie, agresivita, poruchy paměť, depersonalizace, zvýšená deprese, snížená schopnost koncentrace, nespavost, noční můry, zívání, aktivaci psychotických symptomů, bolesti hlavy, myoklonus, dysartrie, Třes (zejména ruce, hlavu, jazyk), periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus, ataxie, extrapyramidový syndrom, zrychlení a intenzifikace záchvatů, změny EEG.

Z kardiovaskulárního systému: ortostatická hypotenze, tachykardie, poruchách vodivosti, závratě, nespecifické změny EKG (interval ST nebo zub T), arytmie, nestabilní krevní tlak, poruchy z intraventrikulární vedení (prodloužení QRS komplexu, mění PQ interval, raménka blok ).

Z trávicí systém: nevolnost, pálení žáhy, zvracení, gastralgie, zvýšení nebo snížení chuti k jídlu (zvýšení nebo snížení tělesné hmotnosti), stomatitida, změna chuti, průjem, ztmavnutí jazyka; zřídka, jaterní dysfunkce, cholestatická žloutenka, hepatitida

Z Endocrine: testikulární otoky, gynekomastie, zvětšení prsů, galaktorey, změny libida, snížení potence, hypo- nebo hyperglykemie, hyponatremie (snížení produkce vasopresinu), syndrom nepřiměřené sekrece ADH.

Ze strany hematopoetického systému: agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie, purpura, eozinofilie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus, kopřivka, fotosenzitivita, otok obličeje a jazyka.

Účinky způsobené anticholinergní účinky: sucho v ústech, tachykardie, ubytování nebo poruchy, rozmazané vidění, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze ty, s úzkým úhlem přední komory), zácpa, paralytický ileus, retence moči, snížené pocení, zmatenost, delirium nebo halucinace.

Jiné: vypadávání vlasů, tinnitus, edém, hyperpyrexie, zduřelé lymfatické uzliny, pollakiurie, hypoproteinémie.

Kontraindikace k léku:

Akutní období a rané období zotavení po infarktu myokardu, akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotiky, analgetik a psychofarmak, glaukomu s uzavřeným úhlem, závažné porušování AV-a intraventrikulární vedení (blok raménka blok, AV-II blokáda studia), laktace, děti do věku 6 let (pro orální), děti do 12 let (v / m a / v úvodu), současné léčení s inhibitory MAO a období do 2 týdny před jejich použitím, zvýšená citlivost na amitriptylin.

Používejte během těhotenství a kojení.

Amitriptylin by neměl být užíván během těhotenství, zvláště v I. a III. Trimestru, s výjimkou případů extrémní nutnosti. Odpovídající a přísně kontrolované klinické studie bezpečnosti užívání amitriptylu během těhotenství nebyly provedeny.

Vylučuje se do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců.

Příjem amitriptylu by měl být postupně zrušen nejméně 7 týdnů před očekávaným porodem, aby se zabránilo výskytu syndromu zrušení u novorozence.

V experimentálních studiích měl amitriptylin teratogenní účinek.

Zvláštní pokyny pro použití Amitriptylin.

S obezřetností používanou při onemocnění koronárních arterií, arytmií, srdečních bloků, srdečního selhání, infarktu myokardu, hypertenze, mrtvice, chronického alkoholismu, tyreotoxikózy na pozadí léčby štítné žlázy.

Během léčby amitriptylinem je nutná zvýšená opatrnost při náhlém přemísťování ze svislé polohy z polohy "ležící" nebo "sedící".

Při ostrém ukončení hospitalizace se může objevit abstinenční syndrom.

Amitriptylin v dávkách vyšších než 150 mg / den snižuje prah konvulzivní připravenosti; Je třeba vzít v úvahu riziko vývoje epileptických záchvatů u citlivých pacientů a také za přítomnosti dalších faktorů, které zvyšují riziko vzniku konvulzivního syndromu (včetně poškození mozku jakékoli etiologie, současného užívání antipsychotických léků během období odnětí z etanolu nebo stažení léku, s antikonvulzivní aktivitou).

Je třeba mít na paměti, že pokusy o sebevraždu jsou možné u pacientů s depresí.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií by měla být použita pouze s opatrným lékařským dohledem.

U předisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj psychóz, zejména v noci (po přerušení léčby zmizí během několika dní).

Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších pacientů nebo u pacientů nucených přilnout k odpočinku.

Před všeobecnou nebo lokální anestezií by měl být anesteziolog varován, že pacient užívá amitriptylin.

Při dlouhodobém užívání je pozorováno zvýšení frekvence kazu. Možné zvýšení riboflavinu.

Amitriptylin může být aplikován nejdříve 14 dní po ukončení léčby inhibitory MAO.

Nepoužívat současně s adrenergní a sympatomimetickou látkou, včetně s epinefrinem, efedrinem, isoprenalinem, norepinefrinem, fenylefrinem, fenylpropanolaminem.

S opatrností užívejte současně s jinými léky, které mají anticholinergní účinky.

Při užívání amitriptylinu se vyhněte alkoholu.

Vliv na schopnost řídit motorovou dopravu a řídící mechanismy

Během léčby byste měli upustit od potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce.

Interakce Amitriptylin s jinými léky.

Při současném užívání s léky, které mají tlumící účinek na centrální nervový systém, je možné významné zvýšení inhibičního účinku na centrální nervový systém, hypotenzní účinek a útlum dýchání.

Při souběžném užívání s léky s anticholinergní aktivitou je možné zvýšit anticholinergní účinky.

Se současným užíváním je možné zvýšit účinek sympatomimetických léků na kardiovaskulární systém a zvýšit riziko vzniku poruch srdečního rytmu, tachykardie a těžké arteriální hypertenze.

Při souběžném užívání s antipsychotikami (neuroleptiky) se metabolismus vzájemně potlačuje, přičemž pokles prahu konvenční připravenosti.

Zatímco použití antihypertenziv (kromě klonidin, guanethidin a jejich deriváty) mohou být zvýšena antihypertenzní účinek a riziko rozvoje ortostatické hypotenze.

Se současným užíváním inhibitorů MAO může vzniknout hypertenzní krize; s klonidinem, guanethidin - snížení hypotenzního účinku klonidinu nebo guanetidinu je možné; s barbituráty, karbamazepinem - což pravděpodobně snižuje účinek amitriptylu v důsledku zvýšení jeho metabolismu.

Je popsán případ vývoje serotoninového syndromu při současném užívání se sertralinem.

Se současným užíváním se sukralfátem dochází ke snížení absorpce amitriptylu; s fluvoxaminem - zvyšuje koncentraci amitriptylinu v krevní plazmě a riziko vzniku toxických účinků; s fluoxetinem - zvyšuje se koncentrace amitriptylu v krevní plazmě a vznikají toxické reakce v důsledku inhibice izoenzymu CYP2D6 pod vlivem fluoxetinu; s chinidinem - což může zpomalit metabolismus amitriptylinu; s cimetidinem - což zpomaluje metabolismus amitriptylinu, zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a vývoj toxických účinků.

Se současným užíváním s etanolem se zvyšuje účinek etanolu, zejména během prvních dnů léčby.

AMITRIPTILIN

Tablety z bílého na bílý s lehce nažloutlým odstínem barvy, plochého válcového tvaru se zkosením; lehké mramorování je povoleno.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 40 mg, monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 40 mg, předželatinovaný škrob - 25,88 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 400 μg, mastek - 1,2 mg, stearan hořečnatý - 1,2 mg.

10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Tablety z bílého na bílý s lehce nažloutlým odstínem barvy, plochý válcový tvar, s fazetou a rizikem; lehké mramorování je povoleno.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 100 mg, monohydrát laktózy (mléčný cukr) - 100 mg, předželatinovaný škrob - 64,7 mg, koloidní oxid křemičitý (aerosil) - 1 mg, mastek 3 mg, stearát hořečnatý 3 mg.

10 ks. - Balíčky obrysových buněk (1) - kartonové obaly.
10 ks. - obaly obrysových buněk (2) - kartonové obaly.
10 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (4) - kartonové obaly.
10 ks. - Balíčky obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Antidepresivum (tricyklická antidepresiva). Poskytuje také některé analgetické (centrální genezi), antiserotoninový efekt, pomáhá eliminovat zvlhčení postele a snižuje chuť k jídlu.

Má silný periferní a centrální anticholinergní účinek díky své vysoké afinitě k m-cholinergním receptorům; silný sedativní účinek spojený s afinitou k H1-histaminovým receptorům a alfa-adreno-blokujícím účinkem.

Má vlastnosti antiarytmického léku třídy IA, jako je chinidin v terapeutických dávkách, zpomaluje vedení komor (v případě předávkování může způsobit těžkou intraventrikulární blokádu).

Mechanismus antidepresivního účinku je spojen se zvýšením koncentrace norepinefrinu a / nebo serotoninu v centrálním nervovém systému (CNS) (snížení jejich zpětného vychytávání).

Akumulace těchto neurotransmiterů nastává v důsledku inhibice jejich reabsorpce presynaptických neuronů membránami. Dlouhodobé užívání snižuje funkční aktivitu beta-adrenergní a serotoninové receptory v mozku, normalizuje adrenergní a serotonergní přenos, obnovuje rovnováhu těchto systémů, přerušený v depresivních stavů. V úzkostných a depresivních stavech snižuje úzkost, agitovanost a depresivní projevy.

Mechanismus účinku proti vředům je způsoben schopností mít sedativní a m-anticholinergní účinek. Účinnost v noční močové inkontinenci je zjevně způsobena anticholinergní aktivitou, která vede ke zvýšení schopnosti měchýře napínat, řídit beta-adrenergní stimulaci, aktivitu alfa-adrenergních agonistů doprovázené zvýšeným světlem sfinkteru a centrální blokádou absorpce serotoninu. Má centrální analgetický účinek, o němž se předpokládá, že je spojen se změnami koncentrace monoaminů v CNS, zejména serotoninu, a účinkem na endogenní opioidní systémy.

Mechanismus účinku v bulimii nervosa je nejasný (může být podobný mechanismu deprese). Zaznamenává se jasný účinek léku v případě bulimie u pacientů s depresí a bez ní a může dojít ke snížení bulimie bez souběžného oslabení samotné deprese.

Při provádění celkové anestezie snižuje krevní tlak a tělesnou teplotu. Neinhibuje monoaminooxidázu (MAO).

Antidepresivní účinek se rozvíjí během 2-3 týdnů po zahájení aplikace.

Biologická dostupnost amitriptylu je 30-60%, jeho aktivní metabolit nortriptylin je 46-70%. Doba dosažení Cmax po požití 2,0-7,7 h. Vd 5-10 l / kg. Účinné terapeutické koncentrace amitriptylinu v krvi jsou 50-250 ng / ml, pro nortriptylin 50-150 ng / ml.

Cmax 0,04-0,16 μg / ml. Prochází (včetně nortriptylu) prostřednictvím histohematogenních bariér, včetně hematoencefalické bariéry, placentární bariéry, proniká do mateřského mléka. Komunikace s plazmatickými bílkovinami - 96%.

To je metabolizován v játrech s isoenzymy CYP2C19, CYP2D6, má za následek „prvního průchodu“ (demethylací, hydroxylace) za vzniku aktivních metabolitů - nortriptylin, 10-hydroxy-amitriptylin, a aktivní metabolity. T1/2 z krevní plazmy - 10-26 hodin pro amitriptylin a 18-44 hodin pro nortriptylin. Vylučováno ledvinami (převážně ve formě metabolitů) - 80% ve 2 týdnech, částečně žlučí.

Deprese (zejména s úzkostí, agitací a poruchami spánku, včetně dětského, endogenního, inva- lionálního, reaktivního, neurotického, léku, s organickými mozkovými lézemi).

V kombinované terapii aplikuje se smíšenými emočních poruch, psychóz, schizofrenie, odejmutí alkoholu, poruchy chování (činnost a pozornost), noční pomočování (s výjimkou pacientů s hypotenzí močového měchýře), bulimia nervosa, syndrom chronické bolesti (chronické bolesti u pacientů s rakovinou, migréna, revmatické onemocnění, atypické bolesti v obličeji, postherpetická neuralgie, posttraumatická neuropatie, diabetická nebo jiná periferní neuropatie), bolest hlavy, migréna a (prevence) žaludečního vředu a duodenálního vředu.

použití Hypersenzitivita ve spojení s inhibitory MAO a po dobu 2 týdnů před zahájením léčby, infarkt myokardu (akutní a subakutní periody), akutní intoxikace alkoholem, akutní intoxikace hypnotické, analgetický a psychoaktivních léků, glaukomu s uzavřeným úhlem, těžkou AV a intraventrikulární vodivosti (nohy blokády svazku His, AV blokády II Art.), období laktace, děti do 6 let.

V souvislosti s obsahem tablet monohydrátu laktózy (mléčného cukru) by neměl lék užívat pacienti se vzácnými dědičnými nemocemi, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy.

S opatrností. Amitriptylin by měl být používán opatrně u pacientů s alkoholismem, bronchiální astma, schizofrenie (možná aktivace psychózy), bipolární poruchy, epilepsie, útlaku krvetvorby v kostní dřeni, onemocnění kardiovaskulárního systému (CVS) (angina pectoris, arytmie, srdeční blok, chronické srdeční selhání, infarkt myokardu, arteriální hypertenze), intraokulární hypertenze, mrtvice, snížená motorická funkce gastrointestinálního traktu (GIT) (riziko paralytické střevní neprůchodnosti u), jater a / nebo selhání ledvin, hypertyreóza, hyperplasie prostaty, retence moči, hypotenze, močového měchýře, těhotenství (zejména I termín), u starších pacientů.

Přiřaďte uvnitř bez žvýkání ihned po jídle (aby se snížilo podráždění žaludeční sliznice).

Dospělí pacienti s depresí, počáteční dávka - 25-50 mg v noci, pak postupně může být dávka zvýšena s přihlédnutím k účinnosti a snášenlivosti léku na maximální dávku 300 mg / den. ve 3 dávkách (největší část dávky se užívá v noci). Když se dosáhne terapeutického účinku, může být dávka postupně snížena na minimální účinnost v závislosti na stavu pacienta. Doba trvání léčby je určena stavem pacienta, účinností a snášenlivostí léčby, která se provádí, a může se pohybovat v rozmezí od několika měsíců do jednoho roku, a v případě potřeby ještě více. Ve stáří, v případech mírných poruch, stejně jako v nervové boulence, v rámci komplexní terapie pro smíšené emoční poruchy a poruchy chování, psychóza při schizofrenii a stažení z alkoholu je předepsáno v dávce 25-100 mg / den. (v noci) po dosažení terapeutického účinku přejít na minimální účinnou dávku 10-50 mg / den.

Pro prevenci migrény, syndromu chronické bolesti neurogenní povahy (včetně prodloužených bolestí hlavy), stejně jako při léčbě žaludečního vředu a duodenálního vředu od 10-12,5-25 do 100 mg / den. (maximální dávka se užívá v noci).

Děti jako antidepresivum: od 6 do 12 let - 10-30 mg / den. nebo 1-5 mg / kg / den. v dospívání až do 100 mg / den.

S noční enurézí u dětí ve věku 6-10 let - 10-20 mg / den. pro noc, 11-16 let - až do 50 mg / den.

Spojené s anticholinergním účinkem léku: rozmazané vidění, ochrnutí ubytování, mydriáza, zvýšený nitrooční tlak (pouze u osob s místním anatomickou predispozicí - úzký úhel přední komory), tachykardie, sucho v ústech, zmatenost (delirium nebo halucinace), zácpa, paralytický střevní obstrukce, potíže s močením.

CNS: ospalost, mdloby, únava, podrážděnost, úzkost, dezorientace, halucinace (zvláště u starších pacientů a u pacientů s Parkinsonovou chorobou), úzkost, neklid, psychomotorické, mánie, hypománie, zhoršování paměti, sníženou schopnost se soustředit, nespavost, noční můry, asténie; bolesti hlavy; dysartrie, třes malých svalů, zejména rukou, rukou, hlavy a jazyka, periferní neuropatie (parestézie), myasthenia gravis, myoklonus; ataxie, extrapyramidového syndromu, zvýšených a zesílených epileptických záchvatů; změny v elektroencefalogramu (EEG).

Na straně kardiovaskulárního systému: tachykardie, pocit palpitace, závratě, ortostatická hypotenze, nešpecifické změny na elektrokardiogramu (EKG) (interval S-T nebo T-vlna) u pacientů bez srdečního onemocnění; arytmie, labilitu krevního tlaku (pokles nebo zvýšení krevního tlaku), porušení intraventrikulárního vedení (rozšíření komplexu QRS, změny v P-Q intervalu, blokáda svazku Jeho svazku).

Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, pálení žáhy, gastralgie, hepatitida (včetně jater a cholestatická ikterus), zvracení, zvýšená chuť k jídlu a přibývání na váze nebo snížení chuti k jídlu a tělesné hmotnosti, nemoc, změny v chuti, průjem, ztmavnutí jazyku.

Na straně endokrinního systému: zvýšení velikosti (edém) varlat, gynekomastie; zvýšení velikosti mléčných žláz, galaktorea; pokles nebo zvýšení libida, pokles potence, hypo- nebo hyperglykémie, hyponatrémie (pokles produkce vazopresinu), syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu (ADH). Alergické reakce: kožní vyrážka, pruritus, fotosenzitivita, angioedém, kopřivka.

Jiné: vypadávání vlasů, tinnitus, edém, hyperpyrexie, zduřelé lymfatické uzliny, zadržování moči, pollakiurie.

Dlouhodobá léčba, zvláště ve vysokých dávkách, když se náhle zastavil se může vyvinout abstinenční příznaky: nevolnost, zvracení, průjem, bolest hlavy, nevolnost, poruchy spánku, abnormální sny, neobvyklé vzrušení; s postupným vysazením po dlouhodobé léčbě - podrážděnost, motorický neklid, poruchy spánku, neobvyklé sny.

Nebylo zjištěno spojení s podáním léku: lupus-like syndrom (migrační artritida, výskyt antinukleárních protilátek a pozitivní revmatoidní faktor), abnormální jaterní funkce, agevziya.

CNS: ospalost, stupor, kóma, ataxie, halucinace, úzkost, neklid, snížená schopnost koncentrace, dezorientace, zmatenost, dysartrie, hyperreflexie, svalová ztuhlost, choreoatetóza, epileptický syndrom.

Z CCC: snižování krevní tlak, tachykardie, arytmie, poruchy intrakardiální vedení charakteristické tricyklických antidepresiv změn otrava EKG (zejména QRS), šok, srdeční selhání; ve velmi vzácných případech zástava srdce.

Jiné: deprese dýchání, dyspnoe, cyanóza, zvracení, hypertermie, mydriáza, zvýšené pocení, oligurie nebo anurie.

Symptomy se rozvíjejí 4 hodiny po předávkování, dosahují maxima po 24 hodinách a posledních 4 až 6 dnech. Je-li podezření na předávkování, zvláště u dětí, měl by být pacient hospitalizován.

Léčba: perorálním podáním: výplach žaludku, příjem aktivního uhlí; symptomatická a podpůrná léčba; těžké anticholinergní účinky (snížení krevního tlaku, arytmie, kóma, myoklonických záchvatů) - podávání inhibitoru cholinesterázy (použití fysostigminu se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku záchvatů); udržování krevního tlaku a rovnováhy vody a elektrolytů. Ukazující řídicí CAS funkce (včetně EKG) po dobu 5 dnů (opakování se může objevit během 48 hodin později), antikonvulzivní terapie, umělé dýchání (AV), a další. Resuscitace. Hemodialýza a nucená diuréza jsou neúčinné.

Pokud je společná aplikace ethanolu a drog, CNS depresory (včetně dalších. Antidepresiva, barbituráty, benzadiazepinov a celková anestetika), případně významný nárůst inhibiční účinek na CNS, respirační deprese a hypotenzivní účinek. Zvyšuje citlivost na nápoje obsahující etanol.

Zvyšuje anticholinergika s anticholinergní aktivitou (např, deriváty fenothiazinu, antiparkinsonik, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminika), což zvyšuje riziko vedlejších účinků (CNS, vidění, a střevo močového měchýře). V kombinaci s použitím holinoblokatorami, deriváty fenothiazinu a benzodiazepinu - vzájemné zvýšení sedace a centrální anticholinergní účinky a zvýšit riziko křečí (záchvatů práh redukce); deriváty fenothiazinu mohou navíc zvýšit riziko neuroleptického maligního syndromu.

V kombinaci s antikonvulziv může zvýšit inhibiční účinek na centrální nervový systém, snížení hranice pro záchvatové aktivity (při použití ve vysokých dávkách) a snižuje účinnost druhé.

Při kombinaci s antihistaminikami zvyšuje klonidin inhibiční účinky na centrální nervový systém; s atropinem - zvyšuje riziko paralytické střevní obstrukce; s léky, které způsobují extrapyramidové reakce, zvýšení závažnosti a frekvence extrapyramidových účinků.

Při současném užívání amitriptylinu a nepřímých antikoagulancií (kumarinových nebo indadionových derivátů) mohou tyto látky zvýšit svou antikoagulační aktivitu. Amitriptylin může zvýšit depresi způsobenou glukokortikosteroidy (GCS). Léky na léčbu tyreotoxikózy zvyšují riziko agranulocytózy. Snižuje účinnost fenytoinu a alfa-blokátorů.

Inhibitory mikrosomální oxidace (cimetidin) prodlužují T1/2, zvýšit riziko toxických účinků amitriptylin (může vyžadovat snížení dávky o 20-30%), induktory mikrozomálních jaterních enzymů (barbituráty, karbamazepin, fenytoin, nikotin a perorální antikoncepcí) snížení koncentrace v plazmě a snížit účinnost amitriptylinu.

Kombinované použití s ​​disulfiramem a jinými inhibitory acetaldehydhydrogenázy vyvolává delirium.

Fluoxetin a fluvoxamin zvyšují koncentraci amitriptylinu v plazmě (může být nezbytné snížit dávku amitriptylu o 50%).

Perorální antikoncepční prostředky obsahující estrogeny a estrogeny mohou zvýšit biologickou dostupnost amitriptylinu.

Při současném užívání amitriptilinu s klonidinem, guanethidinem, betanidinem, reserpinem a methyldopa - snížením hypotenzního účinku těchto látek; s kokainem - riziko srdečních arytmií.

Antiarytmické léky (jako je chinidin) zvyšují riziko vývoje poruch rytmu (možná zpomalují metabolismus amitriptylu).

Pimozid a probucol mohou zlepšit srdeční arytmie, což se projevuje prodloužením Q-T intervalu na EKG.

To zvyšuje účinek SCA epinefrinu, norepinefrinu, isoprenalin, efedrin a fenylefrin (včetně případů, kdy jsou tyto léky jsou součástí lokální anestetikum) a zvyšuje riziko srdečních arytmií, tachykardie, těžkou hypertenzí.

Při použití společně s alfa-adrenomimetiky pro intranasální podání nebo pro použití v oftalmologii (s významnou systémovou absorpcí) může být zvýšeno jeho vazokonstrikční působení.

Při užívání společně s hormony štítné žlázy, vzájemného zesílení terapeutického účinku a toxického účinku (včetně srdečních arytmií a stimulačního účinku na centrální nervový systém).

M-holinoblokační a antipsychotika (neuroleptika) zvyšují riziko hyperpyrexie (zejména v horkém počasí).

Pokud se podává společně s jinými hematotoxickými léky, může se zvýšit hematotoxicita.

Nekompatibilní s inhibitory MAO (může se vyskytnout zvýšení frekvence hyperpyrexie, závažných křečí, hypertenzních krizí a úmrtí pacienta).

Před léčbou je nutná kontrola krevního tlaku (u pacientů s nízkým nebo labilním krevním tlakem může klesat ještě více); Během období léčby - řízení periferní krve (v některých případech se může vyvinout agranulocytóza, a proto se doporučuje monitorovat krevní obraz, a to zejména při zvýšení tělesné teploty, symptomy podobné chřipce a vývoj anginy pectoris), dlouhodobá terapie - řídicí funkce CAS, a játra. U starších pacientů a pacientů s kardiovaskulárním onemocněním je indikována kontrola srdeční frekvence, krevní tlak, EKG. U EKG je možný výskyt klinicky nevýznamných změn (vyhlazení vlny T, deprese segmentu ST, expanze komplexu QRS).

Při náhlém přemísťování do svislé polohy z polohy "ležící" nebo "posezení" je třeba dbát opatrnosti.

Během léčby by mělo být vyloučeno použití ethanolu.

Přiřadte nejdříve 14 dnů po přerušení podávání inhibitorů MAO, počínaje malými dávkami.

Pokud náhle přestanete užívat po dlouhodobé léčbě, může se vyvinout syndrom "zrušení".

Amitriptylin v dávkách nad 150 mg / den. snižuje práh pro záchvatové aktivity (povšimněte si, riziko epileptickými záchvaty v predisponovaných pacientů, a také v přítomnosti dalších. predispozice ke křečím faktorů, jako je poškození mozku jakékoliv etiologie, současné použití antipsychotik (neuroleptik), dobu selhání z ethanolu nebo zrušení léčiv s antikonvulsivními vlastnostmi, jako jsou benzodiazepiny). Těžká deprese je charakterizována rizikem sebevražedných účinků, které mohou přetrvávat až do dosažení významné remise. V tomto ohledu lze na začátku léčby zobrazit kombinace s léčivy ze skupiny benzodiazepinů nebo antipsychotik a stálý lékařský dohled (delegovat skladování a distribuci léků). U dětí, dospívajících a mladých lidí (mladších 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této skupině pacientů by riziko sebevraždy mělo být korelováno s přínosy jejich užívání. V krátkodobých studiích se riziko samovraždy u osob starších 24 let nezvýšilo, zatímco u osob starších 65 let se poněkud snížilo. Během léčby antidepresivy by měli být všichni pacienti sledováni, aby se včas objevila sebevražedná tendence.

Pacienti s cyklickými afektivními poruchami během depresivní fáze během léčby mohou vyvinout manické nebo hypománické stavy (je nutné snížit dávkování nebo stahovat lék a předepsat antipsychotikum). Po ukončení těchto stavů, pokud existují indikace, lze léčbu v nízkých dávkách obnovit.

Vzhledem k možným kardiotoxickým účinkům je nutná opatrnost při léčbě pacientů s tyreotoxikózou nebo u pacientů užívajících přípravky s hormonem štítné žlázy.

V kombinaci s elektrokonvulzivní terapií se předepisuje pouze opatrným lékařským dohledem.

U předisponovaných pacientů a starších pacientů může vyvolat vývoj psychóz, zejména v noci (po přerušení léčby zmizí během několika dní).

Může způsobit paralytickou střevní obstrukci, zejména u pacientů s chronickou zácpou, u starších pacientů nebo u pacientů nucených přilnout k odpočinku.

Před všeobecnou nebo lokální anestezií by měl být anesteziolog varován, že pacient užívá amitriptylin.

Vzhledem k anticholinergním účinku může snižovat slzení a relativní zvýšení množství hlenu v slzné tekutiny, což může vést k poškození epitelu rohovky u pacientů používajících kontaktní čočky.

Při dlouhodobém užívání je pozorováno zvýšení výskytu zubního kazu. Potřeba riboflavinu může být zvýšena.

Studie reprodukce u zvířat odhalila nepříznivý účinek na plod a nebyly provedeny odpovídající a přísně kontrolované studie u těhotných žen. U těhotných žen by měl být léčivý přípravek užíván, pouze pokud předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Penetruje do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se zabránilo syndrom „zrušení“ u novorozenců (projevuje dušnost, ospalost, střevní koliky, podrážděnost, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, třes nebo spastické jevy) přijímající amitriptylin postupně zrušena alespoň 7 týdnů před očekávaným narozením.

Děti jsou citlivější na akutní předávkování, které by mělo být považováno za nebezpečné a potenciálně smrtelné.

Během léčby je nutno věnovat pozornost řízení vozidel a dalších potenciálně nebezpečných aktivit vyžadujících zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlosti psychomotorických reakcí.

U těhotných žen by měl být léčivý přípravek užíván, pouze pokud předpokládaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Penetruje do mateřského mléka a může způsobit ospalost u kojenců. Aby se zabránilo syndrom „zrušení“ u novorozenců (projevuje dušnost, ospalost, střevní koliky, podrážděnost, zvýšení nebo snížení krevního tlaku, třes nebo spastické jevy) přijímající amitriptylin postupně zrušena alespoň 7 týdnů před očekávaným narozením.

Kontraindikace u dětí do 6 let.

U dětí, dospívajících a mladých lidí (mladších 24 let) s depresí a jinými duševními poruchami zvyšují antidepresiva ve srovnání s placebem riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování. Proto při předepisování amitriptylinu nebo jiných antidepresiv v této skupině pacientů by riziko sebevraždy mělo být korelováno s přínosy jejich užívání.

Kromě Toho, O Depresi