Farmakologická skupina - antidepresiva

Přípravky pro podskupiny jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Léky, které specificky zmírňují depresi, se objevily v pozdních padesátých letech. V roce 1957 byl objeven iproniazid, který se stal předchůdcem antidepresivní skupiny MAO inhibitorů a imipraminu, na základě kterého byly získány tricyklické antidepresiva.

Podle moderních konceptů v depresivních stavech je pozorován pokles serotoninergního a noradrenergního synaptického přenosu. Důležitým článkem mechanismu účinku antidepresiv je tedy akumulace serotoninu a norepinefrinu v mozku způsobené těmito látkami. Inhibitory MAO blokují monoaminooxidázu, enzym, který způsobuje oxidační deaminaci a inaktivaci monoaminů. V současné době jsou známé dvě formy MAO typu A a typu B, které se liší v substrátech vystavených jejich působení. Typ A MAO způsobuje především deaminace norepinefrinu, adrenalinu, dopaminu, serotoninu, tyraminu a MAO deaminaci typu fenylethylaminu a některých dalších aminů. Přidělit inhibici konkurenční a nekonkurenční, reverzibilní a nezvratné. Specifita substrátu může být pozorována: převažující účinek na deaminace různých monoaminů. To vše významně ovlivňuje farmakologické a terapeutické vlastnosti různých inhibitorů MAO. Takže iproniazid, nialamid, fenelzin, tranylcypromin nevratně blokují typ MAO a pirlindol, tetrindol, metralindol, epromemid, moklobemid atd. Mají selektivní a reverzibilní účinek na tuto látku.

Tricyklické antidepresiva se nazývají díky charakteristické tricyklické struktuře. Mechanismus jejich účinku je spojen s inhibicí zpětného vychytávání monoamínů neurotransmiterů pomocí presynaptických nervových zakončení, což má za následek akumulaci mediátorů v synaptické štěrbině a aktivaci synaptického přenosu. Tricyklické antidepresiva zpravidla současně snižují příjem různých neurotransmiterních aminů (norepinefrin, serotonin, dopamin). Nedávno byly vytvořeny antidepresiva, které blokují převážně (selektivně) zpětné získávání serotoninu (fluoxetin, sertralin, paroxetin, citalopram, escitalopram atd.).

Existují také takzvané "atypické" antidepresiva, které se liší od "typického" jak struktury, tak mechanismu účinku. Objevily se bi- a čtyřstupňové strukturní preparáty, u nichž nebyl zjištěn výrazný účinek na záchvaty neurotransmiterů nebo na aktivitu MAO (mianserin atd.).

Společnou vlastností všech antidepresiv je jejich thymoleptický účinek, tj. Pozitivní účinek na afektivní sféru pacienta, doprovázený zlepšením nálady a celkového mentálního stavu. Různé antidepresiva se však liší množstvím farmakologických vlastností. Takže u imipraminu a některých dalších antidepresiv je thymoleptický účinek kombinován se stimulačním účinkem, zatímco u amitriptylu, pipofezínu, fluacyzinu, klomipraminu, trimipraminu, doxepinu je sedativnější složka výraznější. U antikoncepčního přípravku Maprotiline je antidepresivní účinek kombinován s anxiolytickým a sedativním účinkem. Inhibitory MAO (nialamid, epromemid) mají stimulační vlastnosti. Pirlindol, který odstraňuje symptomy deprese, vykazuje nootropní aktivitu, zlepšuje "kognitivní" funkce centrálního nervového systému.

Antidepresiva se používají nejen v psychiatrické praxi, ale i při léčbě řady neurovegetativních a somatických onemocnění, syndromů chronické bolesti atd.

Terapeutický účinek antidepresiv, jak při orálním, tak parenterálním podání, se postupně rozvíjí a obvykle se projevuje po 3-10 dnech nebo déle po zahájení léčby. To se vysvětluje skutečností, že vývoj antidepresivního účinku je spojen s akumulací neurotransmiterů v oblasti nervových zakončení as pomalu se vyvíjejícími adaptivními změnami v neurotransmiterním obvodu a v citlivosti mozkových receptorů k nim.

Antidepresiva

Antidepresiva 1 jsou látky používané k léčbě deprese. Mohou být reprezentovány následujícími skupinami (obr. 11.1). I. Prostředky blokující neuronální záchvaty monoaminů

1. Neselektivní účinky, které blokují neuronální příjem serotoninu a norepinefrinu

2. Selektivní akce

A. Blokování neuronálního záchvatu serotoninového fluoxetinu

B. Blokování neuronálního záchvatu norepinefrinu Maprotiline

Ii. Inhibitory monoaminooxidázy (mao)

1. Neselektivní účinek (inhibitory MAO-A a MAO-B) Nialamid Transamin

2. Selektivní účinek (inhibitory MAO-A) Moklobemid

Léčivé přípravky první skupiny, které jsou tricyklickými antidepresivy (viz struktura), jsou v lékařské praxi široce používány. Jsou to antidepresiva nerozlišujícího účinku, blokují reverzní neuronální zachycení jak serotoninu, tak noradrenalinu. Jedním z jejich zástupců je imizin (imipramin, melipramin, tofranil). Má výrazné antidepresivní vlastnosti, které jsou kombinovány se slabým sedativním účinkem. Současně je za určitých podmínek detekována také psychostimulační složka (někdy dochází k určité agitovanosti, euforicitě a může dojít k nespavosti, obr. 11.2).

Co se týče mechanismu činnosti, imizina vyjádřila řadu předpokladů. Jedna z nejvíce přijatých hypotéz se váže na svůj antidepresivní účinek se schopností inhibovat neuronální absorpci norepinefrinu a serotoninu 1. To vede k tomu, že se v receptorové oblasti akumulují velké koncentrace mediátorů a jejich účinky se zvyšují. Zvláště zvýšení inhibičního účinku serotoninu na limbický systém (amygdala) může být jedním z důležitých mechanismů antidepresivního účinku imizinu.

Droga také blokuje presynaptickou α2-adrenoreceptory (které zvyšují uvolňování norepinefrinu), serotonin (5HT1A-1Da histaminových receptorů.

Spolu s centrálním účinkem má imizin určité periferní m-anticholinergní (atropinové), α1-adreno-blokující, papaverinové a zřetelné antihistaminiové účinky.

Z gastrointestinálního traktu se imizin dobře vstřebává. Velmi metabolizovaný v játrech. Jeden z jeho metabolitů - desmetylimipramin (desipramin) - má zřetelnou antidepresivní aktivitu a používá se v lékařské praxi. Vylučuje se ve formě metabolitů, konjugátů a v nezměněné podobě převážně ledvinami (40% - 1. den), částečně střevem.

Při použití imiziny s depresí se terapeutický účinek vyskytuje po 2-3 týdnech. Nežádoucí účinek je nejčastěji spojován s atropinovými vlastnostmi imizinu (sucho v ústech, poruchy ubytování, tachykardie, zácpa, potíže s močením). Dochází k porušení kardiovaskulárního systému. Imizin v terapeutických dávkách může snížit krevní tlak. Na pozadí svého působení se často objevuje ortostatická hypotenze. Ve velkých dávkách může způsobit tachykardii, arytmie. Mohou existovat nežádoucí odchylky ze strany duševní činnosti. Jedná se buď o nadměrnou sedaci, nebo naopak, agitovanost, halucinace, nespavost. Při užívání imiziny mohou být bolesti hlavy, třes, alergické kožní reakce, žloutenka, zřídka leukopenie a agranulocytóza. Lék také přispívá k přírůstku hmotnosti.

Imizin je kontraindikován při glaukomu, mírné močení spojené s hypertrofií prostaty. Nemůže být kombinován s nešifrovanými inhibitory MAO, protože to má za následek toxické účinky. Pokud jsou tyto dva typy antidepresiv postupně předepisovány, interval po ukončení léčby inhibitorem MAO by měl být alespoň 1,5-2 týdnů.

Clomipramin (anafranil) je podobný imizinu. Výraznější účinek na zpětné vychytávání serotoninu.

Amitriptylin (triptizol) má podobnou strukturu jako imizin. Farmakodynamika a farmakokinetika amitriptylinu a imizinu jsou podobné. Spolu s antidepresivním účinkem má amitriptylin výrazné psycho-sedativní vlastnosti. Nemá žádný stimulační účinek (viz obr. 11.1). Navíc překračuje imizin v m-anticholinergním a antihistaminovém účinku. Amitriptylin je jedním z nejaktivnějších antidepresiv. Terapeutický účinek jeho detekce byl zjištěn za 10 až 14 dní.

Azafen (pipofezinum) je také tricyklický antidepresivum. Má mírný antidepresivní účinek a má sedativní účinek. V pozitivním směru se liší od výše uvedených antidepresiv v nepřítomnosti m-anticholinergních vlastností. Aplikujte azafen s depresí mírné až střední závažnosti. Lék je dobře tolerován. Nežádoucí účinky jsou pozorovány pouze v jednotlivých případech, proto se azafen často doporučuje pro starší pacienty. Přiřaďte jej dovnitř.

Označené léky se bezvýhradně zabývají neuronálním vychytáváním serotoninu a norepinefrinu. Zároveň byly vytvořeny léky se selektivním účinkem. Takže syntetizované sloučeniny, které hlavně potlačují neuronální záchvat serotoninu. Jedním z těchto léků je fluoxetin (Prozac, Framex). Podle chemické struktury pochází z fenoxypropylaminu. Má vysokou antidepresivní aktivitu, podobnou jako u tricyklických antidepresiv. Efekt se postupně rozvíjí (během 1-4 týdnů). To se liší od tricyklických antidepresiv v tom, že nemá prakticky žádný sedativní účinek a obvykle je zjištěn nějaký psychostimulační účinek, neexistuje žádný nebo málo m-holinoblokiruyuschy efekt, žádný účinek na adrenoreceptory není znám. Hemodynamika při užívání fluoxetinu je stabilní. Tělesná hmotnost se nezvyšuje. Kromě toho je fluoxetin charakterizován nízkou toxicitou.

Dobře se vstřebává se zaváděním vnitřku. Metabolizováno v játrech. Jeden z jeho metabolitů, norfluoxetin, má výraznou antidepresivní aktivitu. Pro fluoxetin t1/2= 1-3 dny (u norfluoksetiny - 7-15 dní). Metabolity a nezměněné léky se vylučují ledvinami.

Mezi nežádoucí účinky patří porušení chuti k jídlu, nevolnost, nervozita, bolest hlavy, nespavost, kožní vyrážky. Fluoxetin nelze používat s neselektivními inhibitory MAO, protože se může vyvinout tzv. "Serotoninový syndrom", který je spojen s akumulací nadměrných koncentrací serotoninu. Může se projevit jako svalová rigidita, hypertermie a kardiovaskulární kolaps, což je život ohrožující. S tím, že mezi podáním fluoxetinu a neselektivními inhibitory MAO by měl být interval nejméně dvou týdnů.

Neexistují žádné interakce s přísadami potravin pro fluoxetin (na rozdíl od neselektivních inhibitorů MAO).

Fluoxetin byl široce používán v lékařské praxi při léčení depresivních stavů.

Ze selektivních inhibitorů neuronálního záchvatu serotoninu pro lékařskou praxi bylo navrženo množství nových léků - setralin, paroxetin atd. Paroxetin (paxil) má nejvyšší selektivitu účinku. V in vitro experimentech bylo prokázáno, že paroxetin 320 krát silněji inhibuje zpětný příjem serotoninu než norepinefrin (setralin - 190 krát, fluoxetin - 20krát). Paroxetin má vysokou antidepresivní a anxiolytickou (anti-úzkostlivou) aktivitu. Má mírný m-anticholinergní účinek.

Při enterálním podání je zcela absorbován. Léčivo se podává 1krát denně. Účinek se rozvíjí v období 1-4 týdnů. Doba trvání léčby je měřena v měsících a závisí na typu deprese. Paroxetin je dobře snášen. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Nevolnost, bolest hlavy, někdy sucho v ústech, ospalost, závratě atd.

Léčivo, které selektivně blokuje neuronální příjem norepinefrinu, maprotilinu (ludiomil), bylo rovněž syntetizováno. Farmakologické vlastnosti a indikace pro použití jsou podobné imizině.

Je vstřebáván z trávicího traktu pomalu. Podstoupil biotransformaci v játrech. Maprotilin a jeho metabolity se vylučují hlavně ledvinami.

Desipramin má také převládající vliv na neuronální příjem norepinefrinu. Jak již bylo uvedeno, jedná se o imizinový metabolit. Podstata akce je podobná druhu. V menší míře způsobuje sedativní a m-anticholinergní účinky.

Antidepresiva ze skupiny inhibitorů MAO jsou rozdělena na drogy bezrizikového a selektivního účinku.

V současnosti jsou vzhledem k poměrně vysoké toxicitě relativně zřídka používány neselektivní inhibitory MAO (ovlivňující MAO-A a MAO-B). Při výběru antidepresiv se obvykle upřednostňují léky, které ovlivňují vychytávání monoaminů neuronů.

Neselektivní inhibitory MAO inhibují proces oxidační deaminace norepinefrinu a serotoninu, což vede k jejich akumulaci v mozku

tkáních ve významných množstvích. Většina léčiv v této skupině blokuje MAO nevratně. V tomto ohledu musí být pro obnovu MAO znovu syntetizován, což vyžaduje značný čas (až 2 týdny). Jeho maximální inhibice nastává několik hodin po absorpci MAO inhibitorů. Antidepresivní účinek se však rozvíjí po 7-14 dnech.

Spolu s antidepresivním účinkem jsou inhibitory MAO charakterizovány výraznými psychostimulačními vlastnostmi (způsobují euforii, agitovanost, nespavost, viz obr. 11.1).

Na pozadí působení inhibitorů MAO je prudce zesílený tlakový účinek sympatomimetik (fenaminu, efedrinu, tyraminu), včetně těch obsažených v potravinách (například sýr má významné množství tyraminu 1). Tyto látky přispívají k uvolňování nadbytečných množství norepinefrinu z adrenergních zakončení, které se v nich hromadí v důsledku inhibice MAO. Když k tomu dojde, hypertenzní krize 2.

Inhibice MAO pod vlivem inhibitorů se vyskytuje nejen v centrálním nervovém systému, ale také v periferních tkáních. Kromě toho tyto léky inhibují nejen aktivitu MAO, ale také řadu dalších enzymových systémů. Proto kvůli potlačení mikrozomálních jaterních enzymů MAO inhibitory prodlužují účinek činidel pro neinhalační anestezii, opioidní analgetika, antiepileptikum a řadu dalších činidel.

Inhibitory MAO mají hypotenzní aktivitu. S angínou snižují bolest (samozřejmě blokováním centrálních částí reflexů ze srdce). Inhibitory MAO jsou absorbovány dobře z trávicího traktu. Vylučuje hlavně ledviny. Inhibitory MAO mají relativně vysokou toxicitu. Toto se projevuje hlavně ve vztahu k játrech (může způsobit těžkou hepatitidu). Kromě toho vzrušují centrální nervový systém, který je příčinou nespavosti a v některých případech třesem a záchvaty. Použití těchto látek může být doprovázeno ortostatickou hypotenzí.

Závislost na drogách ve vztahu k inhibitorům MAO se nevyvíjí.

Velké množství derivátů hydrazinu bylo syntetizováno jako inhibitory MAO. V současné době se však v lékařské praxi používají jednoduché hydrazinové přípravky, například nialamid (niamid, nuredal). Je to jeden z nejméně účinných antidepresiv tohoto typu. Jeho toxický účinek na játra a jiné vedlejší účinky jsou však v malém rozsahu vyjádřeny.

Transamin (tranylcypromin, Parnate) je další třída chemických sloučenin ("nonhydrazin"). Je to fenylcyklopropylamin, tj. jeho struktura je podobná fenylalkylaminům (například fenaminu). Transamin je silný ireverzibilní inhibitor MAO. Je to jedna z nejúčinnějších antidepresiv v této skupině. Jeho terapeutický účinek je o něco rychlejší než u většiny hydrazinů (v nialamidu - za 12-14 dní, u transaminů - za 2-7 dnů).

Farmakodynamika transaminů je podobná farmakodynamice jiných MAO inhibitorů. K tomu by měla být přidána přítomnost určitého sympatomimetického účinku.

Hepatotoxicita v "non-hydrazinových" sloučeninách je méně výrazná než u přípravků hydrazinové skupiny.

V uplynulých letech přilákaly pozornosti léčiva, které mají reverzibilní inhibici převážně MAO-A. Patří k nim moklobemid (aurorix), pyrazidol atd. Léčí se více krátce než ireverzibilní inhibitory MAO. Navíc jejich použití snižuje pravděpodobnost vzniku hypertenzní krize při interakci s sympatomimetikem podávaným v potravinách

(například s tyraminem), což je typické pro neselektivní inhibitory MAO. Moklobemid je benzamidový derivát.

Pyrazidol je tetracyklická sloučenina. Chemickou strukturou lze přičíst derivátům indolu. Antidepresivní účinek pyrazidolu je v závislosti na stavu pacienta kombinován se sedativním účinkem (na pozadí úzkosti, úzkosti) nebo podněcování (na pozadí útlaku). Mechanismus jeho antidepresivního účinku je vysvětlen reverzibilním inhibičním účinkem na MAO-A a schopností inhibovat neuronální absorpci norepinefrinu. M-holinoblokiruyuschaya aktivita pyrazidolu chybí. Lék je dobře tolerován. Nežádoucí účinky jsou vzácné. Vezměte pyrazidol uvnitř.

Inhibitory MAO

Návod k použití:

Inhibitory MAO jsou antidepresiva používaná při léčbě parkinsonismu a narkolepsie.

Farmakologický účinek inhibitorů MAO

Inhibitory MAO jsou klasifikovány farmakologickými vlastnostmi do neselektivní, ireverzibilní, reverzibilní, selektivní a ireverzibilní, selektivní.

Neselektivní, nevratné inhibitory MAO jsou v chemické struktuře blízké iproniazidům, zlepšují celkový stav pacientů s depresí a snižují záchvaty anginy pectoris.

Reverzibilní selektivní inhibitory MAO mají antidepresivní a psycho-energizující účinky, aktivně inhibují deaminaci serotoninu a norepinefrinu.

Nevratné selektivní inhibitory MAO mají antiparkinsonický účinek, podílejí se na metabolismu dopaminu a katecholaminů.

Seznamy inhibitorů MAO

Seznam neselektivních ireverzibilních MAO inhibitorů zahrnuje:

  • Fenelzin;
  • Iproniazid;
  • Isokarboxazid;
  • Nialamid;
  • Tranylcypromin.

Mezi nevratné selektivní inhibitory MAO patří selegilin.

Seznam reverzibilních selektivních MAO inhibitorů zahrnuje:

  • Metralindol;
  • Pirlindol;
  • Bethol;
  • Moklobemid;
  • Deriváty beta-karbolinu.

Indikace pro použití inhibitorů MAO

Formulace ireverzibilní neselektivní MAO inhibitory předepsané pro léčbu chronického alkoholismu a deprese (neurotickou, involuční a cyklothymické), reverzibilní selektivní - v prohlubních různého původu, depresivní syndrom, syndrom melancholické astenoadinamicheskih a poruch a ireverzibilní selektivní - k léčbě Parkinsonovy choroby.

Kontraindikace

Příjem inhibitorů MAO reverzibilního selektivního kontraindikovaného:

  • Přecitlivělost;
  • Akutní zánětlivé onemocnění ledvin a jater;
  • Abstinenční alkoholový syndrom;
  • Těhotenství a kojení.

Také reverzibilní selektivní inhibitory MAO nejsou v dětství předepsány.

Příjem neselektivních ireverzibilních inhibitorů MAO není předepsán pro:

  • Přecitlivělost;
  • Selhání jater;
  • Porušení cerebrálního oběhu;
  • Chronické selhání ledvin;
  • Chronické srdeční selhání.

Přijetí inhibitorů MAO, které jsou nevratné selektivní, jsou kontraindikovány u:

  • Těhotenství a kojení;
  • Užívání jiných antidepresiv;
  • Přecitlivělost;
  • Zásadní třes;
  • Chorea Huntington.

S opatrností jsou inhibitory MAO nevratné selektivní inhibitory předepsány pro:

  • Progresivní demence;
  • Tardivní dyskineze;
  • Závažná psychóza;
  • Peptický vřed z gastrointestinálního traktu;
  • Hyperplazie prostaty;
  • Závažná angína;
  • Glaukom s uzavíracím úhlem;
  • Velký třes;
  • Tachykardie;
  • Feochromocytom;
  • Difuzní toxický prasečí.

Nežádoucí účinky

Použití reverzibilních selektivních inhibitorů MAO může způsobit:

  • Úzkost;
  • Sucho v ústech;
  • Bolest hlavy;
  • Nespavost.

Použití neselektivních ireverzibilních MAO inhibitorů může způsobit:

  • Dyspepsie;
  • Snížení krevního tlaku;
  • Úzkost;
  • Nespavost;
  • Bolest hlavy;
  • Sucho v ústech;
  • Zácpa.

Použití nevratných selektivních inhibitorů MAO může způsobit komplikace z různých tělesných systémů, a to:

  • Snížená chuť k jídlu, suchost ústní sliznice, zvýšená transaminázová aktivita, nevolnost, průjem, zácpa a dysfagie (trávicí systém);
  • Únava, nespavost, závratě, halucinace, bolest hlavy, úzkost, dyskineze, motoru a mentální vzrušení, zmatenost a psychózy (nervový systém);
  • Zvýšený krevní tlak, ortostatická hypotenze a arytmie (kardiovaskulární systém);
  • Diplopie a zraková ostrost (smyslové orgány);
  • Nokturie, retence moče a bolestivé močení (močový systém);
  • Dýchavičnost, fotosenzitivita, kožní vyrážky a bronchospazmus (alergické reakce).

Rovněž užívání nevratných selektivních inhibitorů MAO může způsobit pocení, hypoglykemii a vypadávání vlasů.

Informace o léčivém přípravku jsou obecné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Samoléčba je nebezpečná pro zdraví!

Známé léky "Viagra" byly původně vyvinuty pro léčbu arteriální hypertenze.

Vědci z Oxfordské univerzity provedli řadu studií, ve kterých dospěli k závěru, že vegetariánství může být škodlivé pro lidský mozek, protože vede k poklesu jeho hmotnosti. Vědci proto doporučují vyloučit z stravy ryby a maso.

Žaludek člověka dobře zvládne cizí předměty a bez lékařského zásahu. Je známo, že žaludeční šťáva může dokonce rozpustit mince.

Lidé, kteří jsou zvyklí na pravidelnou snídani, jsou mnohem méně pravděpodobné, že jsou obézní.

Dokonce i když srdce člověka neporazí, může ještě žít po dlouhou dobu, jak nám ukázal norský rybář Jan Revsdal. Jeho "motor" se zastavil ve 4 hodin poté, co se rybář ztratí a usnul ve sněhu.

Stomatologové se objevili relativně nedávno. Zpět v 19. století, odtrhávání špatných zubů bylo zodpovědností obyčejného holička.

Abychom mohli říct i nejkratší a nejjednodušší slova, použijeme 72 svalů.

Během života produkuje průměrný člověk až dva velké sliny.

Při pravidelných návštěvách solária se zvyšuje pravděpodobnost rakoviny kůže o 60%.

Průměrná délka života leváků je nižší než pravá.

Padající z osla, je pravděpodobné, že zlomíte krk, než padající od koně. Jen se nesnažte toto prohlášení vyvrátit.

Američtí vědci provedli experimenty na myších a dospěli k závěru, že melounová šťáva brání rozvoji aterosklerózy. Jedna skupina myší pila čistá voda a druhá - melounová šťáva. Výsledkem bylo, že nádoby druhé skupiny neobsahovaly plaky cholesterolu.

Lidské kosti jsou čtyřikrát silnější než beton.

Každý má nejen jedinečné otisky prstů, ale i jazyk.

Ve Velké Británii existuje zákon, podle kterého může lékař odmítnout provést operaci u pacienta, pokud kouří nebo má nadváhu. Člověk se musí vzdát špatných návyků a pak možná nebude potřebovat operaci.

Významná část obyvatelstva již dlouhou dobu měla problémy se zrakem. Situace se zhoršuje vývojem technického pokroku, zlepšením počítačů.

Antidepresiva. Inhibitory MAO

Antidepresiva nebo tymoanaleptika aktivují synaptický přenos adrenergních, dopaminových, serotoninových, cholinových, tyraminergických a dalších synapsí v centrálním nervovém systému. Tato operace se provádí různými způsoby: 1) nevratnou destrukcí nebo 2) dočasným a reverzibilním blokátem enzymu, který rozkládá mediátory (monoaminooxidáza typu A a typu B, druhá poskytuje deaminaci fenylethylaminu a některých dalších aminů), 3) obecné nebo 4) selektivní blokování mediátorů reparticle, 5) navíc existují léky, které neovlivňují zpětné získání mediátorů. Některé antidepresiva mají proto stimulační vlastnosti, jiné naopak mají sedativní, anxiolytické nebo nootropní vlastnosti. Představujeme popis hlavních skupin antidepresiv.

Nevratné inhibitory MAO

1. Nialamid (Nialamidum). Synonymá: Niamid, Novazid, Nuredal, Espril, Nyazin atd. Jediný ze všech drog tohoto druhu, který si zachovává svou hodnotu jako antidepresivum. Podle některých je účinnější u atypické deprese než u tricyklických antidepresiv. Hlavním znakem použití v psychiatrické praxi je deprese různých původů v kombinaci s letargií, udržitelností, apatií, letargií. V somatické medicíně se používá při léčbě bolesti, neuralgie trojklaného nervu, anginy pectoris.

Přijímá se po jídle z 50-75 mg denně ve dvou dávkách (ráno a odpoledne). Pokud je to nutné, denní dávka se postupně zvyšuje o 25-50 mg denně a přivádí ji na 200-350 mg (někdy až na 800 mg). Terapeutický účinek se obvykle objevuje po 1-2 týdnech. Doba trvání léčby je individuální (od 1 do 6 měsíců). Dávka se postupně snižuje.

Nežádoucí účinky: dyspepsie, snížení systolického krevního tlaku, nespavost, úzkost, bolesti hlavy, sucho v ústech, zácpa, ortostatická hypotenze atd.

Kontraindikace k užívání: porucha funkce jater a ledvin, dekompenzace srdce, poruchy cerebrální cirkulace, agitační stavy. Není kombinován s tricyklickými antidepresivy a jinými inhibitory MAO - je nutná přerušení 2-3 týdnů. Během léčby je nutné vyloučit z potravinového sýra, smetany, kávy, piva, vína a uzenin obsahujících vazokonstrikční aminy, aby se zabránilo syndromu "sýra" (tyraminu). Nemůže být kombinován s rezerpínem a okrouhlým - možná ostrým vzrušením. Je třeba si uvědomit, že nialamid potencuje působení barbiturátů, analgetik, jiných sedativ, lokálních anestetik, antihypertenziv.

Uvolnění formy: pilulky (pilulky) 25 mg.

Reverzibilní inhibitory MAO

1. Pyrazidol (Pyrazidol). Synonyma: Pirlindol, Pirlindolum, Pirlindole. Selektivně a na krátkou dobu inhibuje typ MAO typu A. Hlavními indikacemi pro použití jsou endogenní deprese s psychomotorickou retardací, úzkostně depresivní a úzkostný-halucinální komponenty, mentální anestezie, hypochondrie a nevrozené příznaky. Určeno a léčeno stažením alkoholu, pokračováním s depresí a úzkostí. Léčba má nootropní účinek, lze ji doporučit při léčbě demence (Alzheimerova nemoc, atd.).

Podává se perorálně ve dvou dávkách v denních dávkách do 300-400 mg. Léčba začíná dávkou 50-75 mg denně a postupně se dávka zvyšuje o 25-50 mg denně. Terapeutický účinek se dosáhne během 7-14 dnů. Po dosažení účinku pokračuje léčba po dobu 2-6 týdnů, po které se dávka postupně snižuje na udržovací dávku (25-100 mg denně), během které trvá léčba 1-2 měsíce. U neurotických a reaktivních depresí se lék užívá v menších dávkách av kratším čase.

Nežádoucí účinky jsou relativně vzácné: je to málo sucho v ústech, pocení, třes rukou, tachykardie, nevolnost, závratě. Při poklesu dávky obvykle procházejí. Syndrom sýra obvykle nedochází.

Kontraindikace k použití: akutní zánětlivé onemocnění jater, onemocnění tvoření krve. Léčba není kombinována s jinými inhibitory MAO (přerušení nejméně 2 týdny); Existuje možnost zvýšené reakce na adrenalin.

Forma přípravku: 25 mg a 50 mg tablety v balení 50, 100, 500 a 1000 kusů.

2. Tetrindol (Tetrindolum). V blízkosti pyrazidolu a krátkodobě inhibuje typ MAO typu A. Hlavními indikátory pro použití jsou deprese různého původu, v klinickém obrazu je prezentována astenie, adynamie, myšlení a motorická letargie a hypochondrie.

Podává se perorálně ve dvou dávkách v denních dávkách do 300-400 mg. Léčba začíná denní dávkou 25-50 mg a její postupné zvyšování na terapeutický lék během 1-2 týdnů. Průběh léčby je 1 až 1,5 měsíce, po kterém následuje postupné snížení dávky na udržovací dávku (25-100 mg), kde léčba může pokračovat po dobu až 1-2 měsíců. Nežádoucí účinky jsou poměrně vzácné: sucho v ústech, bolesti hlavy, úzkost, poruchy spánku (s večerním užíváním léků). Syndrom "sýra" se téměř nikdy nestane.

Kontraindikace k použití: zánětlivé onemocnění jater a ledvin v období exacerbace, akutní stažení alkoholu. Není kompatibilní s jinými inhibitory MAO.

Forma přípravku: tablety 25 mg a 50 mg v bankách po 50 kusů.

3. Incazanum. Synonyma: Metralindol, Metralindol. Aktivuje nory a adrenergní procesy v centrálním nervovém systému namalováním monoaminů, částečně inhibuje MAO typu B. Tyroanaleptický účinek přípravku Incas je kombinován se stimulačním účinkem. Hlavními indikátory pro použití jsou deprese různých genesis s převahou hypoi a anergní poruchy, stejně jako deprese s neurózy-podobné a mírné hypochondriakal symptomy.

Podává se perorálně dvakrát denně (ráno a večer, nejpozději 17-18 hodin) počínaje 25-50 mg. Denní dávka v týdnu stoupá na 250-300 mg. Doba trvání léčby a dávky se stanoví individuálně.

V případech, které jsou rezistentní na léčbu, se léčivo podává intramuskulárně (v první polovině dne v dávkách od 25 mg do 150-200 mg) nebo intravenózně v kapce a v proudu v dávkách do 200 mg. Při intravenózní kapací infuzi se denní dávka 1,25% roztoku léčiva (v dávkách až 200-250 mg) rozpustí ve 250-500 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy, rychlost infuze je 40-60 kapek za minutu. Při dávkování 50/150 mg v injekční stříkačce se lék podává do 1 až 2 minut. Po 5 až 15 dnech parenterálního podání je léčivo podáváno perorálně, po dobu 2 až 4 týdnů, a poté postupně snižuje dávku na udržovací dávku - 25-100 mg denně. Aby se zvýšila účinnost terapie, může být užívání drogy uvnitř kombinováno s i / m s jeho zavedením, stejně jako jmenování antipsychotiky a trankvilizéry.

Možné komplikace: sucho v ústech, nevolnost, kolísání krevního tlaku, bradykardie.

Při poklesu dávky tyto jevy obvykle zmizí.

Kontraindikace k jmenování: psychomotorická agitace, akutní onemocnění jater a ledvin, akutní stažení alkoholu. Léčba není kombinována s jinými inhibitory MAO (vyžaduje přerušení 2 týdny).

Způsob výroby: tablety 25 mg v balení 150 a 250 kusů; 1,25% roztok v ampulích o objemu 2 ml a 10 ml v balení po 10 ampulích.

4. Befolum. V blízkosti cizí drogy Moklobemid. Inhibitor MAO-A, má zřetelný účinek serotoninpozitivnym nejsou blokovány reapteyk monoaminy holinoliticheskoy bez aktivity a neváže se na histamin, serotonin, dopamin, alfa-beta adrenolinovymi receptorů. Léčuje "malé" antidepresiva. Hlavními indikátory pro podání jsou mělké prohlubně různých původů s apatií, slabostí, letargií a depresí s neurózovými a mírnými hypochondriakálními příznaky. Pozitivní vliv byl již na 5-6-tého dne léčby a při / v úvodu - 2 - 3 dny.

Podává se perorálně po jídle dvakrát denně - ráno a přibližně 17-18 hodin odpoledne, počínaje denní dávkou 20-30 mg. Během týdne nebo dvou může být zvýšena na 100 až 400 mg. Průměrná terapeutická dávka pro perorální podání dospělých je podle některých od 100 do 500 mg denně. Vysoké dávky léčiva - více než 500 mg denně - jsou zřídka předepsány kvůli zvýšeným vedlejším účinkům léčby. Doba trvání léčby je až 2-3 měsíce, s postupným přechodem na udržovací dávku 10-50 mg denně.

V případě prodloužených a odolných prohlubní začíná léčba IV podáním léku kapajícím (40-60 kapek za minutu) nebo tryskou (1-2 minuty). Léčba začíná dávkou 50 mg denně, dávka se postupně zvyšuje na 200-250 mg denně. Denní dávky pro podávání / m jsou 20 až 50 mg.

Možné komplikace: pokles krevního tlaku, bolesti hlavy, pocit těžkosti v hlavě, zvýšená úzkost a afektivní napětí. Po snížení dávky léku tyto jevy zmizí. Považuje se za vhodné kombinovat použití béfolu s jmenováním neuroleptik nebo trankvilizérů.

Kontraindikace k použití: akutní zánětlivé onemocnění jater a ledvin, otrava s omamnými, hypnotickými a analgetickými léky, akutní abstinenční příznaky.

Způsob výroby: tablety 10 mg a 25 mg v balení po 50 kusů; 0,25% roztok ve 2 ml ampulích.

5. Moklobemid (moklobemid). Synonymum: Aurorix. Podobně jako befolu. Používá se při léčbě depresí různého původu. Terapeutická dávka je 250-400 mg / den. Komplikace, kontraindikace - viz "Befol".

6. Epromemid (eprobemid). Selektivně a reverzibilně inhibuje MAO typu A. Antidepresivum s psychoaktivním účinkem. Je určen k léčbě depresí různých genesisů s převahou fenoménů astenie, apatie, adynamie, letargie.

Přiřazeno do vnitřku, v / m nebo v (kapání, tryskání). Uvnitř je předepsán dvakrát denně po jídle (večer - nejpozději do 18 hodin), průměrná terapeutická dávka pro dospělé je 60-100 mg / den. Dávka může být zvýšena až na 200-300 mg / den, nejvýše do 400 mg / den.

Léčba psychotické a depresivní léčby začíná intravenózní kapa (40-80 kapek / min) nebo intravenózní injekcí (po dobu 1-2 minut), počínaje 50 mg / den, následovanou zvýšením dávky v dávce 50 mg / dnů do 150-250 mg / den. Proces odkapávání může pokračovat po dobu 20-25 dnů, proudovou metodou - 15-20krát. Poté pokračujte v léčbě per / os nebo v / m. Jedna dávka s injekcí / m - 10 mg denně - 20-50 mg. Před zavedením se roztok eprobemidu zředí izotonickým roztokem chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy. Lék je kompatibilní s neuroleptiky a trankvilizéry, které jsou předepsány v případě, že v struktuře deprese jsou prezentovány nesmysly, halucinace, úzkost, podrážděnost, agresivita, agitovanost.

Nežádoucí účinky: bolesti hlavy, pocit těžkosti v hlavě, snížení krevního tlaku (závislý na dávce), zvýšená úzkost a podrážděnost, alergické reakce.

Kontraindikace použití: přecitlivělost, akutní zánětlivé onemocnění jater a ledvin, otravy narkotiky, hypnotiky a analgetik, akutní intoxikace alkoholem.

Antidepresiva jsou inhibitory MAO.

Při klinické aplikaci těchto léčiv dochází k blokování aktivity enzymu MAO, která způsobuje oxidační deaminaci a inaktivaci monoaminů. Existují dvě známé formy MAO - A a B. Forma A dezamune serotonin a norepinefrin; Forma B - fenylethylmin (jeden z produktů výměny norepinefrinu). Obě formy enzymu metabolizují dopamin, tyramin a triptamin. Blokováním enzymu MAO vyvolávají antidepresiva akumulaci monoaminu v synaptické štěrbině, čímž se zvyšuje aktivita monoaminergních systémů mozku.

První generace inhibitorů MAO je charakterizována účinkem na obě formy MAO v nepřítomnosti tkáňové specificity, což vede k nevratné inhibici

MAO, a to nejen v mozku, ale také v periferii, například v játrech. MAO inhibitory selektivního působení ovlivňují pouze MAO typu A nebo B, MAO mozku nebo

________ Další blok informací1

• Frekvence vedlejších účinků při použití moderních inhibitorů MAO je 11-27% všech pacientů užívajících léky této farmakologické skupiny. Je zjištěno, že vedlejší účinek je přímo úměrný dávkování a trvání užívání léků. Obzvláště často se vyskytují vedlejší účinky u pacientů trpících arteriální hypertenzí. Hypertenzní krize při užívání inhibitorů MAO se vyskytují v 2,1% až 20% případů (Temkovl., 1998).

• Aby nedošlo ke vzniku „sýra“ (tyramin) hypertenzní syndromem při pravidelném užívání MAO z dietu inhibitorů nezbytné odstranit potraviny, které obsahují tyramin a dalších monoaminů: sýr, smetana, káva, pivo, šunka, banány, uzené sledě, sýr, čokoláda, kuřecí játra.

Klinika tyraminového syndromu je snížena na závažnou hypertenzní krizi, která je rezistentní na konvenční antihypertenzivní léky. V tomto stavu způsobují antihypertenzivní léky centrální léčby (clopheline, metofyma, reserpin) paradoxní zvýšení krevního tlaku. Pro snížení krevního tlaku s "syrovým syndromem" se doporučuje užívat alfa blokátory (phentolamin a)

Nejcharakterističtější nežádoucí účinky při jmenování inhibitorů MAO jsou uvedeny v tabulce 2.

Tabulka 2

Pro zmírnění ortostatické hypotenze je indikován kofein a kordiamin; V závažných případech se provádí infuzní terapie (v kapalném polykondenzovaném roztoku, roztoky glukózy, elektrolyty). Sympatomimetika jsou kontraindikována vzhledem k jejich neslučitelnosti s inhibitory MAO.

Pro zmírnění duševních vedlejších účinků a MAO (hloupost, zmatenost, delirium) se používá fyzostigmin (0,5-2 mg), tizercin nebo aminazin (2,5% -1-2 ml i / m nebo w / v po dobu 10-20). ml 40% roztoku glukózy). Aby se zabránilo inverznímu ovlivnění u pacientů s bipolárními duševními poruchami, bylo prokázáno kombinované podávání inhibitorů MAO s normotiskem.

Toxické účinky na játra, ledviny a jiné orgány v inhibitorech MAO jsou relativně vzácné. Na straně kůže je vysoká pravděpodobnost alergické dermatitidy u jedinců s předispozicí k farmakogenním alergickým reakcím na kůži.

Abstinenční příznaky při přerušení léčby inhibitory MAO se mohou projevit jako závratě, nestabilita chůze, slabost, nepohodlí v oblasti epigastrie, ale tyto jevy se rychle přenášejí po ukončení léčby.

Nežádoucí účinky léčby reverzibilními inhibitory MAO, jak bylo zmíněno výše, jsou méně výrazné. Terapie s reverzibilními MAO inhibitory může být doprovázena mírnými cholinolytickými příznaky, které zpravidla zmizí po snížení dávky léků.

K úplnému prokázání farmakologického účinku antidepresiv je nutná skupina inhibitorů MAO užívání léků po dobu alespoň 2-3 týdnů.

• Jaké produkty jsou nežádoucí při léčbě inhibitory MAO.

• Které mechanismy jsou kardiotoxické

1 chesky účinek antidepresiv._______________ j

Selektivní antidepresiva. 1

Přiřaďte "atypický" antidepresivum - nomifenzii, * 1
což blokuje zpětné zachycení dopaminu. 1

Formulace je fluvoxamin (Luvox) sertralin (zo-podkroví), fluoxetin (Prozac), citalopram (tsipramil) paE- I roksetin (Paxil) jsou skupina antidepresiv s vlastností pro selektivní blokování zpětného vychytávání CE 1 rotonina v nervových zakončeních. Na rozdíl od neuronální vychytávání inhibitorů 1. generace, nezpůsobují vedlejší účinky spojené s oba přes-se-datsiey a nadměrné stimulace centrálního nervového systému, ale pevnosti jejich antidepresivního účinku je nižší než u klasických tricyklických antidepresiv. Hlavním ukazatelem pro použití selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu je mírná až středně závažná deprese v rámci hraniční psychické patologie.

Vzhledem k selektivnímu účinku mají léky této skupiny téměř žádné cholinergní vedlejší účinky, které jim umožňují předepisovat pacientům se somatickou patologií, která se tradičně považuje za kontraindikaci užívání TCA.

Nežádoucí účinky během léčby selektivními antidepresivy jsou vzácné. Mezi nežádoucími účinky, které obvykle nevyžadují přerušení léčby, lze upřesnit suchost a hořkost v ústech, průjem, nevolnost, alergické reakce na kůži, hypotenze, třes, nespavost, zvýšené pocení, zpožděná ejakulace. Pravděpodobnost vedlejších účinků selektivních antidepresiv se zvyšuje s patologií.

Typickou komplikací při léčbě selektivních antidepresiv je serotoninový syndrom, který se vyskytuje převážně při předepisování kombinace různých serotonergních léků. Tento nežádoucí účinek je způsoben hyperstimulací centrálních a periferních serotoninových receptorů.

příkop a je charakterizován gastrointestinálními poruchami, výskytem psychomotorického míchání, tachykardií a hydrotermie.

S vývojem serotoninového syndromu je nutné zrušit antidepresivum a předepsat léky, které jsou antagonisty serotoninových receptorů

Mete-sergid a cyproheptadin, beta-blokátory anaprilina, anti-thiistaminové léky (bicarfen, astemizol) s anti-serotoninovou aktivitou. Pro zmírnění záchvatů se používá benzodiáza, svalové relaxanty a domperidon, blokátor dopaminových a serotoninových receptorů, se používá k odstranění gastrointestinálních poruch. Aby se zabránilo výskytu serotoninového syndromu, je nezbytné přísné dodržování doporučených dávek a režimu antidepresiv.

_______ Další blok informací________

• Současné podávání selektivních inhibitorů vychytávání serotoninu a inhibitory MAO generace II a jiných drog se schopností stimulovat receptory serotoninu, zvyšuje riziko „serotoninový syndrom“.

• V některých případech byl popsán výskyt syndromu po zrušení selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a podávání MAO inhibitorů, přičemž tento lék byl podán několik týdnů po zrušení SSRI. Tento jev vyplývá ze skutečnosti, že poločas rozpadu aktivních metabolitů SSRI je poměrně dlouhý - u fluoxetinu je to 5 týdnů (u starších pacientů až 8) a sertralin a paroxetin - 2 týdny._________________

• Funkce příjmu a zrušení antidepresiv.
případ kombinovaného užívání léků této skupiny ^ j
py. J j

• Jak inhibitory MAO ovlivňují farmakokinetiku j
I léků jiných farmakologických skupin_____ J j

Otrava antidepresivum i

Vše o moderních antidepresivách: seznam 30 nejlepších léků na konci roku 2017

Antidepresiva jsou léky, které jsou účinné proti depresivním stavům. Deprese je duševní porucha charakterizovaná poklesem nálady, oslabením motorické aktivity, intelektuální nedostatečností, chybným hodnocením "já" v okolní realitě a somatovegetativními poruchami.

Nejpravděpodobnější příčinou deprese je biochemická teorie, podle níž dochází ke snížení hladiny neurotransmiterů - živin v mozku, stejně jako snížené citlivosti receptorů na tyto látky.

Všechny drogy v této skupině jsou rozděleny do několika tříd, ale nyní - na historii.

Historie objevů antidepresiv

Od starověku se lidstvo přiblížilo otázce léčby deprese různými teoriemi a hypotézami. Starověký Řím byl známý svým starým řeckým lékařem, který se jmenoval Soran Efessky, který nabídl léčbu duševních poruch a deprese včetně soli lithia.

Během vědeckého a lékařského pokroku se někteří vědci uchýlili k množství látek, které byly používány proti válce s depresí, od kanabisu, opia a barbiturátů až po amfetamin. Poslední z nich však byla použita při léčbě apatická a letargická deprese, které byly doprovázeny záchvatem a odmítnutím jídla.

První antidepresivum bylo syntetizováno v laboratořích firmy Geigy v roce 1948. Imipramin se stal touto drogou. Poté prováděli klinické studie, ale neuvolňovali je až do roku 1954, kdy byl získán Aminazin. Od té doby bylo objeveno mnoho antidepresiv, jejichž zařazení bude projednáno později.

Magické pilulky - jejich skupiny

Všechny antidepresiva jsou rozděleny do 2 velkých skupin:

  1. Tymery jsou léky se stimulačním účinkem, které se používají k léčbě depresivních stavů se známkami deprese a deprese.
  2. Tymoleptika - léky se sedativními vlastnostmi. Léčba deprese s převážně excitačními procesy.

Dále jsou antidepresiva rozdělena podle jejich mechanismu účinku.

  • blokování záchvatu serotoninu - Flunisan, Sertralin, Fluvoxamin;
  • zabránit zachycení norepinefrinu - Maprotelinu, Reboxetinu.
  • (inhibuje monoaminooxidázu A a B) - transamin;
  • selektivní (inhibuje monoaminooxidázu A) - Autorix.

Antidepresiva jiných farmakologických skupin - Coaxil, Mirtazapin.

Mechanismus účinku antidepresiv

Stručně řečeno, antidepresiva mohou korigovat některé z procesů, které se vyskytují v mozku. Lidský mozek se skládá z kolosálního počtu nervových buněk nazývaných neurony. Neuron se skládá z těla (soma) a zpracovává - axony a dendryty. Neurony vzájemně komunikují těmito procesy.

Mělo by být jasné, že mezi sebou jsou propojeny synapsí (synaptická štěrbina), která se nachází mezi nimi. Informace z jednoho neuronu do druhého se přenášejí pomocí biochemické látky - mediátoru. V současnosti je známé asi 30 různých mediátorů, ale následující triáda je spojena s depresí: serotonin, norepinefrin, dopamin. Regulováním jejich koncentrace antidepresiva opravují zhoršené mozkové funkce způsobené depresí.

Mechanismus účinku se liší v závislosti na skupině antidepresiv:

  1. Inhibitory vychytávání neuronů (neselektivní účinek) blokují zpětné vychytávání neurotransmiterů - serotoninu a norepinefrinu.
  2. Inhibitory neuronálního záchvatu serotoninu: Zabraňte procesu záchvatu serotoninu a zvyšte jeho koncentraci v synaptické štěrbině. Charakteristickým znakem této skupiny je nepřítomnost m-anticholinergní aktivity. Pouze malý účinek na α-adrenoreceptory. Z tohoto důvodu jsou takové antidepresiva prakticky bez vedlejších účinků.
  3. Norepinefrinové inhibitory vychytávání neuronů: inhibují zpětné vychytávání norepinefrinu.
  4. Inhibitory monoaminooxidázy: Monoaminooxidáza je enzym, který ničí strukturu neurotransmiterů, v důsledku čehož jsou inaktivovány. Monoaminooxidáza existuje ve dvou formách: MAO-A a MAO-B. MAO-A působí na serotonin a norepinefrin, MAO-B - dopamin. Inhibitory MAO blokují působení tohoto enzymu, čímž zvyšují koncentraci mediátorů. Jako léky volby pro léčbu deprese se často zastavují s inhibitory MAO-A.

Moderní klasifikace antidepresiv

Tricyklické antidepresiva

Tricyklická skupina léků vede k zablokování transportního systému presynaptických terminálů. Na základě toho poskytují tyto prostředky porušení neuronálního zachycení neurotransmiterů. Tento účinek umožňuje delší pobyt uvedených mediátorů v synapse, čímž se dosáhne delšího účinku mediátorů na postsynaptické receptory.

Přípravky v této skupině mají α-adrenoblocking a m-anticholinergní aktivitu - způsobují následující vedlejší účinky:

  • suchost v ústech;
  • porušení akomodační funkce oka;
  • atonu močového měchýře;
  • snížení krevního tlaku.

Rozsah působnosti

Racionálně používat antidepresiva pro prevenci a léčbu deprese, neurózy, panických stavů, enurézy, obsesivně-kompulzivní poruchy, syndromu chronické bolesti, schizoafektní poruchy, dysthymie, generalizované úzkostné poruchy, poruchy spánku.

Existují údaje o účinném použití antidepresiv jako pomocné farmakoterapie pro časnou ejakulaci, bulimii a kouření tabáku.

Nežádoucí účinky

Vzhledem k tomu, že tyto antidepresiva mají různou chemickou strukturu a mechanismus účinku, mohou se vedlejší účinky lišit. Ale všechny antidepresiva mají při užívání následující společné známky: halucinace, agitovanost, nespavost, rozvoj manického syndromu.

Tymoleptiky způsobují psychomotorickou inhibici, ospalost a letargii, sníženou koncentraci. Thymeretika může vést k psycho-produkčním příznakům (psychosis) a úzkosti.

Mezi nejčastější vedlejší účinky tricyklických antidepresiv patří:

  • zácpa;
  • mydriáza;
  • zadržování moče;
  • intestinální atonie;
  • porušení zákona o polykání;
  • tachykardie;
  • zhoršené kognitivní funkce (zhoršené paměťové a učební procesy).

U starších pacientů se může vyskytnout delirium - zmatenost, dezorientace, úzkost, vizuální halucinace. Navíc se zvyšuje riziko zvyšování tělesné hmotnosti, rozvoj ortostatické hypotenze, neurologické poruchy (třes, ataxie, dysartrie, záchvaty myoklonických svalů, extrapyramidové poruchy).

Při dlouhodobém užívání - kardiotoxický účinek (poruchy srdečního vedení, arytmie, ischemické poruchy), snížené libido.

Při přijímání selektivních inhibitorů vychytávání neuronálních serotoninů jsou možné následující reakce: gastroenterologický - dyspeptický syndrom: bolest břicha, dyspepsie, zácpa, zvracení a nauzea. Zvýšená úzkost, nespavost, závratě, únava, třes, zhoršené libido, ztráta motivace a emoční skleslost.

Selektivní inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu způsobují nežádoucí účinky, jako je: nespavost, sucho v ústech, závratě, zácpa, atonie močového měchýře, podrážděnost a agresivita.

Tranquilizéry a antidepresiva: jaký je rozdíl?

Rozpouštědla (anxiolytika) jsou látky, které eliminují úzkost, strach a vnitřní emocionální napětí. Mechanismus účinku je spojen se zvýšením a zvýšením inhibice GABA-ergiky. GABA je živina, která hraje inhibiční roli v mozku.

Jsou předepsány jako terapie pro zřetelné záchvaty úzkosti, nespavosti, epilepsie, stejně jako neurotické a neurózy podobné stavy.

Z toho můžeme konstatovat, že sedativa a antidepresiva mají různé mechanismy účinku a jsou výrazně odlišné od sebe. Trankilizéry nejsou schopny léčit depresivní poruchy, takže jejich jmenování a přijímání jsou iracionální.

Síla "magických pilulek"

V závislosti na závažnosti onemocnění a účinku aplikace lze rozlišovat několik skupin léků.

Silné antidepresiva - účinně užívané při léčbě těžké deprese:

  1. Imipramin má výrazné antidepresivní a sedativní vlastnosti. Nástup terapeutického účinku je pozorován po 2-3 týdnech. Nežádoucí účinky: tachykardie, zácpa, močení a sucho v ústech.
  2. Maprotilin, Amitriptylin - podobný Imipraminu.
  3. Paroxetin - vysoká antidepresivní aktivita a anxiolytický účinek. Je užíván jednou denně. Terapeutický účinek se rozvíjí během 1-4 týdnů po zahájení léčby.

Lehké antidepresiva jsou předepsány v případech mírné a mírné deprese:

  1. Doxepin - zlepšuje náladu, eliminuje apatii a depresi. Pozitivní účinek léčby je pozorován po 2-3 týdnech užívání léku.
  2. Mianserin - má antidepresivní, sedativní a hypnotické vlastnosti.
  3. Tianeptin - potlačuje motorovou inhibici, zlepšuje náladu, zvyšuje celkový tón těla. Vedou ke zmizení somatických stížností způsobených úzkostí. Vzhledem k přítomnosti vyváženého účinku je indikován pro úzkostnou a inhibovanou depresi.

Bylinné přírodní antidepresiva:

  1. Třezalku tečkovanou - v přípravku má gheperitin s antidepresivními účinky.
  2. Novo-Passit - skládá se z valeriánů, chmele, třezalky, hloh, melissa. Přispívá k vymizení úzkosti, napětí a bolesti hlavy.
  3. Persen - také má sbírku máty z máty, citrón, balzám. Má sedativní účinek.
    Hloh, divoká růže - má sedativní vlastnosti.

Naše TOP-30: nejlepší antidepresiva

Analyzovali jsme téměř všechny antidepresiva, které jsou k dispozici k prodeji na konci roku 2016, studovali recenze a sestavili seznam 30 nejlepších léků, které prakticky nemají žádné vedlejší účinky, ale zároveň jsou velmi účinné a dobře plní své úkoly (každý z nich):

  1. Agomelatina - používá se pro epizody závažné deprese různých původů. Účinek přichází po 2 týdnech.
  2. Adeprese - vyvolává inhibici absorpce serotoninu, používá se při depresivních epizodách, akut se vyskytuje po 7-14 dnech.
  3. Azafen - používá se pro depresivní epizody. Léčebný kurz trvá nejméně 1,5 měsíce.
  4. Azone - zvyšuje obsah serotoninu, je součástí skupiny silných antidepresiv.
  5. Aleval - prevence a léčba deprese různých etiologií.
  6. Amizole - předepsané pro úzkost a agitovanost, poruchy chování, depresivní epizody.
  7. Anafranil - stimulace katecholaminergního přenosu. Má adrenergní blokující a anticholinergní blokující účinek. Rozsah aplikace - depresivní epizody, posedlosti a neurózy.
  8. Přípravek Assentra je specifickým inhibitorem vychytávání serotoninu. Je určen pro panické poruchy, při léčbě deprese.
  9. Aurorik je inhibitor MAO-A. Používá se pro depresi a fóbie.
  10. Brinetelex - antagonista serotoninových receptorů 3, 7, 1d, agonistů 1a serotoninových receptorů, korekce úzkostných poruch a depresivních stavů.
  11. Valdoxan je stimulant melatoninového receptoru, v menší míře blokátor podskupiny serotoninového receptoru. Léčba úzkostných a depresivních poruch.
  12. Velaxin je antidepresivum jiné chemické skupiny, která zvyšuje aktivitu neurotransmiteru.
  13. Wellbutrin - používá se pro těžké deprese.
  14. Venlaksor je silný inhibitor zpětného vychytávání serotoninu. Slabý β-blokátor. Léčba deprese a úzkostných poruch.
  15. Heptor - kromě antidepresivní aktivity, má antioxidační a hepatoprotektivní účinky. Toleruje dobře.
  16. Herbion Hypericum - lék na bázi bylin, je součástí skupiny přírodních antidepresiv. Je předepsána pro mírnou depresi a záchvaty paniky.
  17. Deprex - antidepresivum má antihistaminový účinek, používá se při léčbě smíšené úzkosti a depresivních poruch.
  18. Deprefolt je inhibitor absorpce serotoninu, má slabý účinek na dopamin a norepinefrin. Neexistuje žádný stimulační a sedativní účinek. Účinek se rozvíjí 2 týdny po podání.
  19. Deprim - antidepresivní a sedativní účinek nastává kvůli přítomnosti extraktu z bylin Hypericum. Povoleno k léčbě dětí.
  20. Doxepin - blokátor serotoninového receptoru H1. Akce se rozvíjí 10-14 dní po zahájení příjmu. Indikace - úzkost, deprese, panické stavy.
  21. Zoloft - rozsah není omezen na depresivní epizody. Je předepsána pro společenské fóbie, panické poruchy.
  22. Ixel je antidepresivum, které má široké spektrum účinku, selektivní blokátor absorpce serotoninu.
  23. Coaxil - zvyšuje synaptický záchvat serotoninu. Efekt se projeví během 21 dnů.
  24. Maprotilin - se používá pro endogenní, psychogenní, somatogenní deprese. Mechanismus účinku je založen na inhibici příjmu serotoninu.
  25. Miansan je adrenergní stimulátor v mozku. Je předepsána pro hypochondrii a deprese různých původů.
  26. Miracytol - zvyšuje účinek serotoninu, zvyšuje jeho obsah v synapse. V kombinaci s inhibitory monoaminooxidázy má výrazné vedlejší reakce.
  27. Negrustin - antidepresivum rostlinného původu. Efektivní při mírných depresivních poruchách.
  28. Neweloong je inhibitorem zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu.
  29. Prodep - selektivně blokuje zachycení serotoninu a zvyšuje jeho koncentraci. Nevyvolává pokles aktivity β-adrenergního receptoru. Efektivní v depresivních podmínkách.
  30. Citalon je vysoce přesný blokátor absorpce serotoninu, který má minimální vliv na koncentraci dopaminu a norepinefrinu.

Každý si může něco dovolit

Antidepresiva jsou často drahá, sestavili jsme seznam nejlevnějších z nich zvýšením ceny, na začátku kterého se nacházejí nejlevnější drogy a nakonec dražší:

  • Nejznámější antidepresivum je nejlevnější a nejdražší (možná tak populární) Fluoxetin 10 mg 20 tobolek - 35 rublů;
  • Amitriptylin 25 mg 50 tab - 51 rublů;
  • Pyrazidol 25 mg 50 tab - 160 rublů;
  • Azafen 25 mg záložka 50 - 204 rublů;
  • Deprim 60 mg 30 tab - 219 rublů;
  • Paroxetin 20 mg 30 tab - 358 rublů;
  • Záložka Melipramin 25 mg 50 - 361 rublů;
  • Adepress 20 mg 30 tab - 551 rublů;
  • Velaksin 37,5 mg 28 záložka - 680 rublů;
  • Paxil 20 mg 30 tab - 725 rublů;
  • Rexetin 20 mg 30 tab - 781 rublů;
  • Velaksin 75 mg 28 záložka - 880 rublů;
  • Stimuloton 50 mg 30 tab - 897 rublů;
  • Cipramil 20 mg 15 tab - 899 rublů;
  • Přípravek Venlaksor 75 mg 30 tab - 901 rub.

Pravda za teorií vždycky

Chcete-li porozumět podstatě moderních, dokonce i těch nejlepších antidepresiv, pochopit, jaké jsou jejich výhody a ublížení, musíte také studovat osvědčení lidí, kteří je museli vzít. Jak můžete vidět, není nic dobrého na jejich přijetí.

Pokusili se bojovat proti depresi s antidepresivy. Zůstaňte, protože výsledek je stlačující. Hledala jsem o nich spoustu informací, četla jsem spoustu míst. Všude jsou protichůdné informace, ale kdekoliv četly, píšou, že v nich není nic dobrého. Ona sama zažila otřesy, trhliny, rozšířené žáky. Vyděšený jsem se rozhodl, že mě nepotřebují.

Alina, 20

Manželka vzala Paxil rok po porodu. Řekla, že její zdravotní stav zůstává stejně špatný. Odešla, ale syndrom začal - slzily se slzy, došlo k přestávce, ruka se dotkla pilulky. Poté antidepresiva reagují negativně. Nesnažil jsem se.

Lenya, 38

A antidepresiva mi pomohla, droga Neurofulol mi pomohla, je prodávána bez předpisu. Pomohlo s depresivními epizodami. Upravuje centrální nervový systém tak, aby hladce fungoval. Cítil se skvěle zároveň. Nyní takové přípravky nepotřebuji, ale doporučuji, když potřebuji něco koupit bez lékařského předpisu. Pokud potřebujete silnější, pak jděte k lékaři.

Valerchik, návštěvník stránek Neurodok

Před třemi lety začala deprese, zatímco běžela na klinikách, aby viděla lékaře, zhoršovala se. Neexistovala žádná chuť k jídlu, ztratil zájem o život, nebyl žádný spánek, paměť se zhoršovala. Navštívil psychiatra, napsal mi stimul. Účinky se projevily po 3 měsících přijetí, přestaly přemýšlet o nemoci. Viděl jsem asi 10 měsíců. Pomohlo mi to.

Karina, 27

Je důležité si uvědomit, že antidepresiva nejsou neškodná a před použitím byste se měli poradit s lékařem. Bude schopen zvolit ten správný lék a jeho dávkování.

Měla by velmi pečlivě sledovat jejich duševní zdraví a včas kontaktovat specializované instituce, aby nedošlo ke zhoršení situace a časem se zbavit této nemoci.

Kromě Toho, O Depresi