Antikonvulziva

Antikonvulsanty (anti + lat. Convulsio - záchvat) - léky protikřečové léčby, používané k léčbě epilepsie, uvolňují svalové křeče různých původů (epilepsie, eklampsie, intoxikace, tetanus).

Antikoagulancia se také používá k léčbě bipolárních poruch (manické depresivní psychózy), protože některé léky v této skupině jsou stabilizátory nálady a mají schopnost stabilizovat náladu.

Mnoho trankvilizérů, derivátů benzodiazepinu (diazepam, nitrazepam, klonazepam), mají antikoagulační účinek. Navíc v mnoha farmaceutických klasifikacích je clonazepam označován primárně jako antikonvulzivní látka.

Nejznámější antikonvulziva jsou benzobamil, karbamazepin (Finlepsinum, Tegretol), fenobarbital, kyselina valproová (Depakinum, Konvuleks), fenytoin (Difenin) Benzonal, lamotrigin (Lamictal, Lamitor), levetiracetam (Keppra), oxkarbazepin (Trileptal), topiramát ( Topamax), klonazepam.

Obsah

Dějiny

Klasifikace antikonvulziv

Běžným k antikonvulzivnímu principu je snížení frekvence činnosti neuronů. Moderní léky této skupiny vykazují selektivní inhibici aktivity patologicky aktivních neuronů. Taková akce se obvykle dosahuje hlavně třemi způsoby:

  • zvýšená aktivita inhibičních neuronů, například stimulací aktivity receptorů GABA
  • inhibice neuronů excitačních receptorů, například snížení aktivity NMDA receptorů.
  • přímý vliv na vedení elektrického impulsu, například úpravou neuronů iontového kanálu.

Mechanizmus farmakologického účinku hlavních antikonvulziv

  • Fenytoin, lamotrigin a fenobarbital inhibují uvolňování glutamátu z konců excitačních neuronů, čímž zabraňují aktivaci neuronů z epileptického zaměření.
  • Kyselina valproová a některé další antiepileptika podle moderních konceptů jsou antagonisty NMDA receptorů neuronů a interferují s interakcí glutamátu s NMDA receptory.
  • Benzodiazepiny a fenobarbital interagují s komplexem receptoru GABA-A. Alosterické změny receptoru GABA-A, které se vyskytují v tomto případě, zvyšují jeho citlivost na GABA a ještě větší vstup iontů chloru do neuronu, což v důsledku neutralizuje vývoj depolarizace.
  • Tiagabin je blokátor zpětného vychytávání GABA ze synaptické štěrbiny. Stabilizace tohoto inhibičního mediátoru v synaptické štěrbině je doprovázena potenciací jeho interakce s receptory neuronů GABA-A z epileptického zaměření a posilováním inhibičního účinku na jejich excitabilitu.
  • Vigabatrin (inhibitor GABA transaminázy) blokuje katabolismus GABA a zvyšuje jeho obsah v koncích inhibičních nervových buněk.
  • Gabapentin má schopnost zvýšit tvorbu GABA. Mechanismus jeho antiepileptického účinku je také způsoben schopností přímo otevřít kanály pro ionty draslíku.
  • Karbamazepin, valprorát a fenytoin mění inaktivaci potenciálně závislých sodíkových a kalciových kanálů, čímž se omezuje šíření elektrického potenciálu.
  • Ethosuximid blokuje vápníkové kanály typu T.

Časté nežádoucí účinky antikonvulzí

Důsledkem skutečnosti, že téměř všechny antikonvulziva mají inhibiční účinek na centrální nervový systém, se často objevují následující vedlejší účinky: ospalost, astenie, závratě, ataxie, ztráta paměti, oslabení kognitivních funkcí.

Antikonvulzivní léky: seznam léků a kontraindikace

Účinek antikonvulzivních léků je jasný z jejich jména. Cílem těchto léků je snížit nebo úplně odstranit svalové křeče a epilepsie. Mnoho léků se užívá v kombinaci, aby se zlepšil účinek.

Poprvé byla tato metoda léčby použita na hranici devatenáctého a dvacátého století. Zpočátku byl pro tento účel použit bromid draselný, Phenobarbital byl používán trochu později, a od 1938, Fenytoin stal se populární.

Moderní lékaři pro tento účel používají více než tři tucty antikonvulziv. Bez ohledu na to, jak to vypadá děsivě, zůstává fakt, že v naší době má sedmdesát procent světové populace mírnou formu epilepsie.

Pokud však v některých případech ankongvulsní léky úspěšně řeší problém, pak komplexní formy takové staré nemoci jako epilepsie nejsou tak snadné léčit.

V tomto případě je hlavním cílem léku odstranit křeče bez narušení práce centrálního nervového systému.

Je určeno k tomu, aby:

  • antialergické vlastnosti;
  • zcela vyloučit závislost;
  • Nedovolte depresi a depresi.

Antikonvulzivní skupiny

V moderní lékařské praxi jsou antikonvulziva nebo antikonvulzivní přípravky rozděleny do různých skupin v závislosti na hlavní účinné složce.

Ty dnes jsou:

  1. Barbituráty;
  2. Hydantoin;
  3. Skupina oxazolidinonů;
  4. Sukcinamid;
  5. Iminostilbene;
  6. Benzodiazepin;
  7. Kyselina valproová;

Antikonvulzivní léky

Hlavní léky tohoto druhu:

  • Fenytoin. Ukazuje se, jestli mají pacientovy záchvaty výrazný epileptický charakter. Lék zpomaluje působení nervových receptorů a stabilizuje membrány na buněčné úrovni.

Má vedlejší účinky, včetně:

  1. zvracení, nevolnost;
  2. závratě;
  3. spontánní pohyb očí.
  • Karbamazepin. Aplikujte s prodlouženými záchvaty. V aktivním stádiu nemoci je droga schopna zastavit útoky. Zlepšuje náladu a pohodu pacienta.

Mezi hlavní nežádoucí účinky patří:

  1. závratě a ospalosti.

Kontraindikace u těhotných žen.

  • Fenobarbital. Může být použit spolu s jinými léky. Tento lék dokonale zklidňuje centrální nervový systém. Zpravidla, jmenován na dlouhou dobu. Zrušit by mělo být také postupně.

Nežádoucí účinky:

  1. změna krevního tlaku;
  2. problémy s dýcháním.

Kontraindikováno v:

  1. počáteční fáze těhotenství;
  2. selhání ledvin;
  3. závislost na alkoholu;
  4. a svalové slabosti.
  • Clonazepam. Používá se při léčbě myoklonické epilepsie. Bojuje s nedobrovolnými záchvaty. Pod vlivem léků se nervy uklidní a svaly se uvolní.

Mezi vedlejší účinky patří také:

  1. podrážděnost a apatická choroba;
  2. nepohodlí muskuloskeletálního systému.

Během příjmu je kontraindikováno:

  1. velká fyzická aktivita vyžadující zvláštní pozornost;
  2. těhotenství v různých fázích;
  3. selhání ledvin;
  4. Alkohol je přísně zakázán.
  • Lamotrigin. Úspěšně bojuje jak s mírnými záchvaty, tak se závažnými epileptickými záchvaty. Účinek léčiva vede ke stabilizaci neuronů v mozku, což zase vede k prodloužení doby mezi útoky. Pokud bude úspěšný, záchvaty úplně zmizí.

Nežádoucí účinky se mohou projevit jako:

Během příjmu se nedoporučuje pracovat se zvýšenou pozorností.

  • Sodná sůl valproátu. Předepsáno při léčbě závažných záchvatů a myoklonické epilepsie. Lék zastaví tvorbu elektrických impulsů mozku, fixuje stabilní somatický stav pacienta. Nežádoucí účinky se obvykle vyskytují u poruch žaludku a střev.

Je zakázáno:

  1. těhotné ženy;
  2. s hepatitidou a nemocemi pankreatu.
  • Primidon. Používá se při psychomotorických záchvatech, stejně jako při léčbě myoklonické epilepsie. Zpomaluje činnost neuronů v poškozené oblasti a snižuje křeče. Droga může aktivovat vzrušení, proto je kontraindikována pro děti a starší osoby starší generace.

Mezi související akce:

  1. bolesti hlavy;
  2. vývoj anémie;
  3. apatie;
  4. nevolnost;
  5. alergické reakce a návykové.

Kontraindikace:

  1. těhotenství;
  2. onemocnění jater a ledvin.
  • Beklamid. Eliminuje částečné a generalizované záchvaty. Lék snižuje excitabilitu a odstraňuje křeče.

Jako vedlejší účinek je možný:

  1. závratě;
  2. podráždění střev;
  3. alergie.
  • Benzabamil. Obvykle jsou předepsány pro děti s epilepsií, protože jsou nejméně toxické svého druhu. Má mírný účinek na centrální nervový systém.

Nežádoucí účinky jsou:

  1. letargie;
  2. nevolnost;
  3. slabost;
  4. nedobrovolný pohyb očí.

Kontraindikováno v:

  1. onemocnění srdce;
  2. onemocnění ledvin a jater.

Zeptejte se lékaře na vaši situaci

Seznam léků bez předpisu

Bohužel nebo naštěstí, ale složení těchto léků je takové, že je zakázáno uvolňovat bez lékařského předpisu na území Ruské federace.

Nejjednodušší způsob, jak dnes dostat léky bez předpisu, je objednávat prostřednictvím internetu. Formálně je kurýr samozřejmě povinen vás požádat o recept, ale pravděpodobně se to nestane.

Seznamy léčivých přípravků pro děti

Úroveň nebezpečnosti drog je rozdělena do dvou skupin:

  • První obsahuje: benzodiazepiny, lidokain, droperidol s fentanylem a oxybutyrátem sodným. Tyto nástroje mají malý vliv na dýchání.
  • Druhou skupinu lze přičíst: chloral hydrát, barbituráty, síran hořečnatý. Více nebezpečných látek pro dýchání. Mají silný depresivní účinek.

Hlavní léky používané při léčbě záchvatů u dětí:

  1. Benzodiazepiny. Nejčastěji z této série se používá sibazon, je seduksen nebo diazepam. Zápal v žíle může zastavit záchvaty po dobu pěti minut. Ve velkých množstvích je stále možné respirátorové deprese. V takových případech je nutné injektovat intramuskulární fyzostigmin, je schopen eliminovat nervový systém a usnadnit dýchání.
  2. Feitanil a Droperidol. Tyto léky účinně působí na hipokampu (spouštěcí zónu křečí), ale kvůli přítomnosti morfinu u kojenců do jednoho roku se mohou objevit problémy s jedním dechem. Problém je řešen pomocí nalorfiny.
  3. Lidokain. Téměř okamžitě potlačuje záchvaty jakéhokoli původu u dětí, když jsou injektovány do žíly. Během léčby se nejprve obvykle podává nasycená dávka a poté se přenese do kapátko.
  4. Hexenal. Silný antikonvulzivní prostředek, ale má potlačující účinek na respirační trakt, u kterého je použití u dětí poněkud omezené.
  5. Fenobarbital. Používá se k léčbě a prevenci. Přiřadit hlavně bez slabých útoků, protože se efekt vyvíjí poměrně pomalu ze čtyř na šest hodin. Hlavní hodnota léčivého přípravku v průběhu trvání účinku. U malých dětí může účinek trvat až dva dny. Vynikající výsledky jsou dány paralelním příjmem fenobarbitalu a sibazonu.

Seznamy léčivých přípravků pro epilepsii

Ne všechny antikonvulziva se nutně používají k léčbě epilepsie. K boji proti této nemoci v Rusku se používá asi třicet drog.

Zde jsou jen některé z nich:

  1. Karbamazepin;
  2. Valproáty;
  3. Pregabalin;
  4. Etosuximid;
  5. Topiramát;
  6. Fenobarbital;
  7. Oxcarbazepin;
  8. Fenytoin;
  9. Lamotrigin;
  10. Levetiracetam.

Nepoužívejte léky na samoléčení, není tomu tak. Požehnejte!

Nové generace antikonvulzí a standardy epilepsie v monoterapii

S.G. Burchinsky, Ústav gerontologie, Akademie lékařských věd Ukrajiny, Kyjev

Epilepsie je jednou z nejčastějších onemocnění nervového systému a závažným zdravotním a společenským problémem. Více než 40 milionů lidí trpí epilepsií ve světě [8]. Populační studie provedené ve vyspělých zemích ukázaly, že nemoc je zjišťována každoročně u 40-70 lidí na 100 tisíc obyvatel [3, 45] a míra morbidity, s přihlédnutím k celkové délce života, dosahuje 3% [4,31].

Na Ukrajině je dnes registrováno zhruba 100 tisíc pacientů s diagnózou "epilepsie" a skutečným obrazem je 500 tisíc lidí s projevy epilepsie [17, 18]. Proto je bezpochyby relevantní včasná detekce, úplná diagnóza a odpovídající léčba této formy patologie.

V moderní podobě je epilepsie chronickým polytetiologickým onemocněním mozku, které se projevuje rekurentními konvulzivními, non-konvulzními a / nebo psychopatologickými paroxysmy v důsledku nadměrného nervového výboje a často se mění osobnost [8].

Dnes se předpokládá, že se správnou volbou antiepileptického léčiva (AED) v 70-80% případů je možné dosáhnout zastavení křečových záchvatů a vymizení dalších symptomů [1].

Nejdůležitějšími kritérii pro výběr jednoho nebo jiného antikonvulzanta jsou:

Monoterapie dnes zůstává zlatým standardem pro léčbu epilepsie [3]. Při monoterapii se významně snižuje riziko nežádoucích účinků, zjednodušuje se dodržování doporučeného dávkovacího režimu u pacientů a léčba je ekonomičtější [7, 12, 47]. Proto přijatá strategie pro léčbu epilepsie zahrnuje počáteční monoterapii se základním antiepileptickým léčivem, pomalé, postupné zvyšování jeho dávky na klinicky účinné nebo až do výskytu vedlejších účinků, tj. titrace; pak v případě selhání přechod na alternativní monoterapii s jiným základním lékem nebo novým antikonvulzivem a až v případě selhání použití kombinované léčby se dvěma antikonvulzivními léky [10, 14, 36].

Seznam datum sond zahrnuje první generace léků (fenobarbital, fenytoin, Ethosuximid) druhé generace (karbamazepin, valproát, clonazepam) a novou generaci léků, z nichž dnes na Ukrajině k dispozici lamotrigin, topiramát a gabapentin [15]. Rostoucí zájem klinických lékařů o novou generaci AED je určen těmito faktory:

Jedním z nejoblíbenějších a nejčastěji užívaných antikonvulziv na celém světě je lamotrigin.

Lamotrigin byl poprvé zaveden do klinické praxe v roce 1994 ve Spojených státech a nyní je implementován ve více než 90 zemích a jeho zkušenosti pokrývají více než 5 milionů lidí po celém světě.

Zpočátku byl lamotrigin navržen jako prostředek pro antiepileptickou léčbu, jmenovitě jako léčivo druhé řady pro rezistentní parciální epilepsii [38]. Později zmíněný rozsah lamotriginu byl významně rozšířen kvůli prokázané účinnosti tohoto léčiva při léčbě parciálních a generalizovaných záchvatů u dospělých, dětí a starších lidí; jak jako doplňková terapie při léčbě refrakterní epilepsie, tak i jako monoterapie u pacientů s diagnózou epilepsie poprvé a v refrakterních formách onemocnění [9, 34, 39]. V poslední době byl lamotrigin spolu s valproáty považován za jeden z prvotřídních léků volby při léčbě epilepsie s částečnými i generalizovanými záchvaty [15, 27].

Podle doporučení Americké akademie neurologie a Americké společnosti pro studium epilepsie (AAN AES), při výběru specifického léčiva pro léčbu pacientů s nově diagnostikovanou epilepsií se nové AED (a především lamotrigin) léčí na konvenční léky a tato volba by měla být založena na individuálních charakteristikách konkrétního pacienta [27, 28]. Obecně platí, že podle moderních standardů by lamotrigin měl být preferován u pacientů s farmakorezistentní rezistencí na konvenční AED nebo v případech, kdy není uvedeno jinak:

Je vhodné připomenout, že dnes ve světové praxi se užívá značné množství generických léků lamotriginu. Na jedné straně zpřístupňuje léčbu epilepsie (zejména vzhledem k potřebě dlouhodobé antiepileptické farmakoterapie), ale na druhé straně zvyšuje pravděpodobnost nedostatečného léčebného účinku a riziko komplikací kvůli pochybné kvalitě některých generik. V tomto ohledu je otázka volby vhodného, ​​vysoce kvalitního a cenově dostupného generického léku lamotriginu zvláště důležitá.

Mezi léky lamotriginu na farmaceutickém trhu na Ukrajině je třeba rozlišovat lék Epimil vyráběný společností Teva (Izrael) ve formě tablet 25, 50 a 100 mg, což umožňuje maximální individualizaci léčby s ohledem na formu onemocnění, věk, souběžnou patologii apod., a optimalizuje proces titrace dávky a nakonec usnadňuje dosažení shody během léčby. Je třeba zdůraznit, že se jedná o výrobu lamotriginu „Teva“ společností ve Spojených státech je oficiálně uznán FDA jako první volby generický lék lamotriginu [53].

Mechanismus účinku lamotriginu (Epimil) je určen selektivní blokádou pomalu inaktivujících sodíkových kanálů neuronů závislých na napětí, což vede k inhibici uvolňování excitačních aminokyselin, především glutamátu, do synaptické štěrbiny. Je důležité poznamenat, že tento účinek se projevuje pouze u neuronů s přítomností epileptogenní aktivity a není pozorován při normálním fungování neuronů, tj. Epimil působí primárně jako proofreader synaptické glutamátergní neurotransmise, druh „normalizer“ aktivity glutamátergní neuronů [5, 40, 41]. Tento lék navíc blokuje potenciálně závislé vápníkové kanály hippocampálních neuronů [51]. V důsledku tohoto účinku se patologická hyperaktivita hipokampálních neuronů v oblasti CA1 snižuje [37], tj. oblast, která je z velké části zodpovědná za regulaci emoční oblasti, kognitivní funkce a subkortikálně-kortikální vztahy. Lamotrigin (Epimil) má také schopnost v chronickém použití zvýšit obsah GABA v mozku, což významně rozšiřuje jeho potenciál jako antikonvulzivní [35].

Další studie odhalily přítomnost řady dalších farmakologických účinků v lamotriginu (Epimil): neselektivní inhibice zpětného vychytávání monoaminu (včetně serotoninu), blokády monoaminooxidázy typu A a B [33, 46].

Účinnost a bezpečnost lamotriginu při léčbě epilepsie byla potvrzena v řadě dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných srovnávacích studií. Nejdůležitější byl závěr o významné šíři terapeutického spektra tohoto léčiva, tj. jeho účinnost u všech typů záchvatů a většiny klinických forem epilepsie [39, 52].

Zvláště je třeba zdůraznit účinnost přípravku Epimil u nově diagnostikované epilepsie s parciálními a sekundárními generalizovanými záchvaty. Při uvedené parametry formy účinnost léku v monoterapii (snížení frekvence záchvatů, což snižuje jejich závažnost) byly srovnatelné s běžnými přípravky - karbamazepin a fenytoin, zatímco přenositelnost lamotriginu (Epimila) bylo významně vyšší, a vedlejší účinky frekvence pod v důsledku toho významně vyšší počet pacientů užívajících lamotrigin (Epimil) dokončil studii [22, 43, 48].

Lamotrigin (Epimil) také ukázal vysokou účinnost u různých forem primárně generalizovaných záchvatů, a to jak s tonicko-klonickými a atypickými absenci a atonickými záchvaty [21, 28].

Zvláštní zmínka by měla být věnována příznivému účinku přípravku Epimil na kognitivní funkce a na psycho-emoční sféru, která není typická u konvenčních antikonvulziv, což je velmi důležité při zvažování frekvence kognitivních a depresivních poruch u pacientů s epilepsií. Pod byly zjištěny vliv lamotriginu (Epimila) zlepšit pozornost, mobility, schopnost zapamatovat si, hlasové aktivity v kombinaci s příznivými účinky na náladu a snížil astenie [19, 22]. Kromě toho, lamotrigin (Epimila), vyznačující se tím, přímým antidepresivního účinku, čímž se zvyšuje s chronickou podávání léčiva [25], které se lékem volby v přítomnosti komorbidní deprese [9] umožňuje, a je základem úspěšné aplikace tohoto přípravku u bipolární afektivní poruchy [ 2].

Tyto účinky jsou při léčení jedné cestě nebo jiný antikonvulsivní, který je považován dnes jako nejdůležitější kritérium pro úspěch antiepileptické léčby [12] úzce souvisí se hodnocení kvality života pacientů. Komplexní hodnocení kvality života (celková kvalita života, emoční pohoda, energie, spokojenost s léčbou, sociální adaptace) odhalila nadřazenost lamotriginu (Epimil) kritériem zvažovaným nejen u karbamazepinu, ale také u valproátů [26,29].

Epimil je jedním z optimálních léků pro použití v geriatrické praxi, založené na příznivých kognitivních účincích a minimálním riziku závažných komplikací v léčbě [9, 13].

Zvláštní zvážení vyžaduje problém adekvátní farmakoterapie u žen. Je známo, že běžně používané v léčbě epilepsie valproátu velmi nepříznivý vliv na reprodukční kouli u žen, přerušovat metabolismus estradiolu ve folikulech a menstruační cyklus jako celek, indukci apoptózy ovariálních folikulárních buněk a podporovat rozvoj polycystických vaječníků, a hyperandrogenismus [16, 32, 49]. Tyto poruchy jsou kombinovány s valproatinem indukovaným hyperinzulinismem a dyslipidemií, stejně jako se zvýšením tělesné hmotnosti [42].

Epimil je zbaven negativních účinků na metabolismus pohlavních hormonů u žen, nemění hladiny inzulínu a krevní lipidy, neovlivňuje tělesnou hmotnost, což z něj dělá vhodnou látku pro ženy v plodném věku, stejně jako v případě současného cukrovky, hypertenze nebo obezity, tuny. ve významné části populace pacientů s epilepsií [9, 11, 23, 42].

Dnes je tedy dostatečně přesvědčivý důkaz účinnosti a proveditelnosti používání Epimilu ve všech formách epilepsie, u všech typů záchvatů (kromě myoklonů) a ve všech věkových skupinách.

Neméně důležitá je i velmi vysoká míra tolerovatelnosti epimilu spojená s omezeným počtem jeho vedlejších účinků, zvláště ve srovnání s karbamazepinem nebo fenytoinem.

Při užívání lamotriginu byly pozorovány nežádoucí účinky jako závratě, bolesti hlavy, nevolnost, ospalost, diplopie, asténie a kožní vyrážka [22, 30]. Současně může být riziko vzniku vyrážky významně sníženo minimalizací počáteční dávky léku a podle doporučených schémat titrace dávek [30]. Je třeba si uvědomit, že to je kožní vyrážka makulopapulární povahy a extrémně vzácně pozorované život ohrožující kožní reakce (Stevens-Johnsonův a Lyellův syndrom) jsou hlavním důvodem pro zastavení léčby při užívání lamotriginu [20].

V důsledku toho se Epimil jako antikonvulzivní prostředek nové generace vyznačuje těmito výhodami:

Epimil je plně v souladu se všemi evropskými normami GMP a současně je jedním z cenově dostupných léků lamotriginu, který má při domácím lékařství zvláštní důležitost s ohledem na potřebu dlouhodobého chronického podávání AED.

Na závěr se farmakologie antikonvulziv vyvinou velmi rychle. Nová generace PEP umožňuje formulovat nové standardy léčby a přispívá ke skutečnému pokroku epileptologie jako celku.

Antikonvulsanty pro epilepsii

Epilepsie je jednou z vážných onemocnění nervového systému, které vyžadují konstantní farmakoterapii po celou dobu života pacientů. Lékaři dnes mají rozsáhlý arzenál antikonvulzivních antikonvulziv. Proti konvulzantům první generace ("staré" nebo klasické drogy) a takzvané léky druhé generace s novými terapeutickými vlastnostmi se vyznačují.

Výhody "starých" antikonvulziv, jako jsou valproáty, karbamazepin, benzodiazepiny, etosuximid, barbituráty, zahrnují více než 50 let zkušeností, relativně nízké náklady na denní dávku a dostupnost široké škály dávkových forem, včetně dětí a injekcí.

"Nové" léky druhé generace mají řadu výhod, které především zajišťují vysokou klinickou účinnost a bezpečnost. Nové farmakoterapeutické vlastnosti zahrnují dobu působení (18-24 hodin), bezpečnost při dlouhodobém užívání.

V uplynulých letech již došlo k výraznému zvýšení seznamu antikonvulziv z důvodu generických léků, které jsou cenově dostupné, což umožňuje mnohem většímu počtu pacientů dostávat doporučenou dlouhodobou léčbu. Vždy by se však měla položit otázka klinické ekvivalence generických léků, neboť hlavní srovnávací testy jsou prováděny na původních lécích, které nelze extrapolovat na generické léky. Řešení problému racionálního užívání antikonvulziv vyžaduje komplexní posouzení s přihlédnutím k farmakoekonomickým aspektům.

Cílem této studie bylo zhodnotit náklady na léčbu epilepsie v pediatrické praxi. K dosažení tohoto cíle byla v práci použita metoda dokumentačního pozorování. Farmakoekonomická analýza byla provedena metodou efektivnosti nákladů. Následující vzorec byl použit k odhadu metody efektivnosti nákladů:

CER = (DC1 + IC1) / Ef,

kde je CER poměr nákladů a efektivity (odhaluje požadované náklady na jednotku účinnosti); DC1 - přímé náklady při používání technologie; IC1 - nepřímé náklady při používání technologie; Ef - účinnost léčby při používání technologie.

V tomto článku odhadované náklady zahrnovaly pouze náklady na farmakoterapii u vybraných léků s ohledem na denní dávky základního onemocnění a léčbu vedlejších účinků. Jiné přímé náklady nebyly vzaty v úvahu kvůli nedostatku rozdílů v nákladech na vyšetření pacientů a hospitalizaci na základní onemocnění. Údaje o účinnosti byly získány z výňatků historie případů (276 kusů) vědeckého a praktického centra lékařské péče o děti v Moskvě.

Výsledky výzkumu a diskuse

Léčba epilepsií se provádí podle standardů léčby schváleného nařízením Ministerstva zdravotnictví Ruské federace ze dne 29. prosince 2012 č. 1695n "O schválení standardu specializované lékařské péče o děti s epilepsií".

Studie byly provedeny v roce 2012 v Moskevském zdravotním středisku pro děti v analýze případů (232 případů) pacientů na klinice neurologie a epileptologie. Analýza obsahu historie případů umožnila segmentaci nemocných dětí podle věku: od 0 do 1 roku - 17,4%; od 1 roku do 3 let - 34,8%; od 3 do 7 let - 13%; od 7 do 12 - 21,8%; více než 12 let - 13%. Hlavní část dětí (69,3%) byla hospitalizována poprvé, 22,4% dětí mělo 2 až 5 hospitalizací a 8,3% z více než 5 hospitalizací. Geografie nemocných dětí byla rozdělena následovně: obyvatelé Moskvy a Moskevské oblasti 42%, centrální federální okruh 27%, Volga federální okres 13%, jižní federální okres 9%, severní kavkazský federální okruh 5% atd. To znamená, že většina dětí léčených byla žije v evropské části Ruské federace. Analyzovali jsme epileptické záchvaty a typy jejich projevů.

Typy projevů generalizovaných epileptických záchvatů a četnost výskytu

Náhlé pády, plakat, oči otevřené a zatažené nebo na stranu, napětí a protahování končetin na obou stranách, pak - symetrické záškuby končetin, uhryznutí jazyka, nedobrovolné močení; po útoku - spánku

Symetrické záškoláctví končetin

Oči otevřené a nastavené, napětí a protahování končetin, nebo - napětí a flexi paží v kombinaci s napětím a protažením nohou

zlomené, zřídka uložené

Ostré, náhlé, krátkodobé (sekundy) se třpytí celým tělem, buď na jedné končetině nebo na jednotlivých svalech

Náhlé pády, uvolnění (oslabení) celého těla

Krátkodobé (5 - 10 s) blednutí, zamrznutí pohledem, náhlé přerušení řeči a pohybů

Vyblednutí po dobu 10-60 sekund, zamrznutí pohledem, zastavení nebo automatické pokračování akce, která byla zahájena.

Jak vyplývá z tabulky. 1, ve zdravotním středisku jsou všechny typy epilepsie vyskytující se v pediatrické praxi rovnoměrně zastoupeny. Výběr lékové terapie při léčbě epilepsie je specifický a závisí na formě záchvatů a klinickém obrazu epilepsie.

Analýza historie případů ukázala, že valproatum je lídrem, pokud jde o počet léků: 81,5% lékařských předpisů spadalo na léky této skupiny a 63% bylo předpisem původního léku Depakine-Chrono a 37% jeho generického konjunkturálního léčiva. Obě léky jsou dováženy a široce využívány ve všech rozvinutých zemích, neboť jsou účinné při monoterapii jak u epileptických epileptických epizod, tak u epileptických epileptických epizod.

Lék karbamazepinu podle počtu doporučení epilepsie u dětí ve středisku zaujímá druhé místo - 22,2%, ale v mono-cíle je to vzácné. Nejčastěji se kombinuje s kombinací depakin-chrono s benzodiazepiny. Třetím lékem podle počtu léků je antikonvulzivní lék druhé generace Keppra (Levetiracetam) - 18,5% a předepisuje se spolu s valproátem, topiramatem a benzodiazepinem.

Druhá generace antikonvulzivního topiramatu pod obchodními názvy Topamax a Toxaver dostala čtvrté místo v předpisu lékařů - 14,8%. Nicméně, on je také častěji předepsán ne v monoterapii, ale v kombinaci s klonosepanem a valproatem. Zřídka je přidělen ethoximid (suksilen) a vigabitrin (Sabril) - 4% jmenování. V nemocnici je druhá generace léku lamotriginu, doporučená standardem, která se nepoužívá v receptech pro děti.

Analýza účinnosti použití antikonvulziv u dětí s epilepsií ukázala, že 30% jmenování mělo pozitivní reakci s monoterapií, v 58,5% případů byla pozitivní odezva na léčbu dvěma léky, 8% u tří a 3,5% se čtyřmi léky.

U generalizovaných záchvatů jsou jako první léky předepsány depakin-chrono a conjulex a finapsin (karbamazepin) a inovativní karbamazepin-tegretol jsou předepsány jako záchvaty k záchvatům. Jako alternativa a způsob doplňkové léčby generalizovaných záchvatů je topiramát nejčastěji předepsán (Topamax a Toxaver).

Funkcí léčby antikonvulzivy je to, že je třeba je užívat nepřetržitě po dlouhou dobu po celé roky a současně bez toho, aby bylo možné přeskakovat techniky. Proto byly v některých případech pozorovány vedlejší účinky.

Je zjištěno, že použití inovativních (originálních) léků je doprovázeno méně toxickými účinky ve srovnání s generickými léky. Pro zjevné úspory jsou generické léky někdy nákladnější, jelikož jejich použití může vést ke zhoršení stavu, nežádoucí účinky, z nichž nejvýraznější jsou problémy s játry a ledvinami, což může vést k dodatečným nákladům na nákup léků, které tyto vedlejší účinky odstraní. Pro eliminaci účinků toxicity antikonvulziv jsou navíc předepsány přípravky Essentiale-forte, hofitol, flukonazol, linex, tavegil, gliatilin, milgamma, viferon, pantogam, kreon, cannephron.

Odhadovali jsme náklady na denní dávku použitých antikonvulziv v pediatrické praxi v důsledku analýzy výpisů z lékařských záznamů vědeckého a praktického centra lékařské péče o děti (Moskva). Byly vyšetřeny náklady na denní dávku všech obchodních názvů léčiv (LP) zakoupených pro nemocnici (tabulka 1).

Z předložených údajů vyplývá, že náklady na denní dávku původního léčiva jsou výrazně vyšší než náklady na generické léky. Nejvyšší cena denní dávky se pozoruje u původního vibabatrinu (shromážděného) z 168,7 rublů. u dětí do 5 let a až do 337,5 rublů. u dětí starších 12 let. Denní dávka 113,5 rublů je drahá. původní lék levetiracetam (keppra), původní topiramát (topamax) - 233,7 rublů. Náklady na denní dávku generických léků, jako je spojivka, činí 12-30 rublů, toxaver je 19,6-29,2 rublů a karbamazepin je 0,6-30,4 rublů. Zisk z cen neznamená vždy přiměřenost drogy z hlediska její účinnosti. Všechny komponenty mohou být posouzeny pouze výsledky stanovení souladu s efektivností / bezpečností / náklady. To vyžaduje jasná hodnotící kritéria a objektivní informace o klinické účinnosti léčiv. V případě, kdy je několik léků navzájem podobných, je třeba upřednostnit léky, které jsou nejdůkladněji testovány a mají nejlepší poměr nákladů a účinnosti.

Při analýze účinnosti léčby byl pozorován 100% účinek fokální epilepsie u dětí v monoterapii pouze v původní depakinové chronosféře a v topamaxu, v jejich generikách účinnost byla v průměru 55% pro konjunkulu a 75% pro toxaver. Funkcí léčby antikonvulzivy je to, že je třeba je užívat nepřetržitě po dlouhou dobu po celé roky a současně bez toho, aby bylo možné přeskakovat techniky. Proto byly v některých případech pozorovány vedlejší účinky. Nejčastější příčinou nežádoucích účinků při užívání křečů u dětí byly následující nežádoucí účinky: suxilen (nauzea, zvracení, nedostatek chuti k jídlu) - 9% případů, konjunktivitida (nauzea, zvracení) - 17% případů depakin-chrono (alergická vyrážka) - 5% případů. V každém případě byl pro pokračování terapie použit individuální přístup: buď výměna léků nebo korekce vedlejších účinků léku. Je zjištěno, že použití inovativních (originálních) léků je doprovázeno méně toxickými účinky ve srovnání s generickými léky. Pro zjevné úspory jsou generické léky někdy nákladnější, jelikož jejich použití může vést ke zhoršení stavu, nežádoucí účinky, z nichž nejvýraznější jsou problémy s játry a ledvinami, což může vést k dodatečným nákladům na nákup léků, které tyto vedlejší účinky odstraní. Pro eliminaci účinků toxicity antikonvulziv jsou navíc předepsány přípravky Essentiale-forte, hofitol, flukonazol, linex, tavegil, gliatilin, milgamma, viferon, pantogam, kreon, cannephron. Po výpočtu poměru nákladů a účinnosti s ohledem na náklady na korekci vedlejších účinků je seznam nejvhodnějších antikonvulziv v monoterapii rozdělen takto: Topamax (2,33)

ANTIKONVULSANTA

V klinické praxi se používají hlavně k léčbě neuropatické bolesti. K syndromy bolesti, které reagují na léčbu antikonvulzivy, zahrnují: neuralgii trigeminu, diabetickou neuropatii, thalamový syndrom, post-terapeutickou neuralgii.

Od šedesátých lét se používají antikonvulziva k léčbě neuropatické bolesti. První lék, u indikací pro použití, který zahrnoval neuropatickou bolest, byl karbazazepin (indikace s omezeními v neuralgii trigeminu).

Antikonvulziva jsou obvykle rozdělena do dvou tříd: léky první generace a léky druhé generace. Přípravy první generace se objevily na trhu na počátku 20. století. Vzhledem k interakcím s léčivy může být jejich užívání omezené, zejména při vysokých dávkách. B kartu. Tabulka 1 uvádí seznam tříd antikonvulzivní první generace. ✓

Tabulka 1. První antikonvulzivní léčba

Použití antikonvulsivních léků první generace se zpravidla nepovažuje za léčbu první linky z důvodu vedlejších účinků spojených s jejich použitím. Metaanalýza údajů z klinických studií u pacientů s různými typy neuropatické bolesti, kterou provedli McQuay a kol., Ukázala, že antikonvulzivní léky první generace neposkytují anestetický účinek na neuropatickou bolest, ale jsou spojeny s podobným rizikem nežádoucích účinků (tabulka 2). Podle podobné analýzy, kterou provedli Wiffen a kol., By neměly být použity antikonvulzivní léky první generace s výjimkou karbamazepinu pro neuralgii trigeminu, dokud nebyla zkoušena jiná léčba.

Tabulka 2. Nežádoucí účinky, které se vyskytují při použití antikonvulzí první generace

• Účinky centrálního nervového systému:

ospalost, závratě, ataxie, sedace nebo podrážděnost, diplopie, dysartrie, kognitivní poruchy, účinky na paměť a náladu

• Hematologické poruchy: agranulocytóza, aplastická anémie, trombocytopenie a leukopenie

• Snížená kostní minerální hustota

• Gastrointestinální příznaky: nauzea, zvracení, anorexie

Druhá generace antikonvulzí se začala objevovat na počátku 90. let minulého století a měla příznivější farmakokinetické charakteristiky, profily vedlejších účinků a lékové interakce ve srovnání s antikonvulzanty první generace (tabulka 3). Obecně platí, že léky druhé generace pacientům lépe tolerují než antikonvulziva první generace.

Tabulka 3. Druhé generace antikonvulziv

Nová generace antikonvulzí: výběrová kritéria

S.G. Burchinsky,
Institut gerontologie pojmenovaný podle D.F. Chebotarev NAMS Ukrajiny, Kyjev

Vývoj moderních neurochemických a molekulárně biologických přístupů přispěl k významnému pokroku při získávání znalostí o hlavních vazbách patogeneze epileptického procesu, systémových a buněčných mechanismů tvorby konvulzního syndromu a také stimuloval vývoj strategie pro patogeneticky odůvodněnou farmakoterapii.

Problém účinného a bezpečného léčení drog je dnes jedním z vedoucích v epileptologii. Je třeba poznamenat, že schopnost adekvátně diagnostikovat klinické formy epilepsie a typy záchvatů, diferenciální diagnostická kritéria pro konvulzivní stavy se neustále zlepšují. Nicméně pokrok v léčbě jedinců s touto patologií značně zaostává za moderním pokrokem v neurovědách a klinické farmakologii. V současnosti více než 75% 40 milionů lidí s epilepsií na světě nedostává odpovídající léčbu [11]. Současně je epilepsie jednou z mála nemocí v neuropsychiatrii, kdy se správnou volbou antiepileptického léčiva (PEP) v 70-80% případů dá dosáhnout efektivního výsledku - zastavit záchvaty a další symptomy [1].

Jedním z nejobtížnějších problémů v epileptologii je tedy stále volba adekvátní strategie farmakoterapie a určité nástroje pro její realizaci, tedy lék pro konkrétní pacienta.

V současné době je v rámci léčení epilepsie léků zvlášť důležité individualizovat přístupy založené na historii pacienta, klinické znaky onemocnění, předchozí nebo souběžná léčba atd. Proto v rámci tohoto problému je nutno vzít v úvahu mechanismy účinku, klinické a farmakologické spektrum a povahu nežádoucích účinků, jakož i klinické vlastnosti onemocnění pacienta. Současně jsou nejdůležitějšími kritérii pro výběr jednoho nebo druhého antikonvulzanta:

• možnost aplikace s nejrůznějšími formami a druhy záchvatů, stejně jako ve všech věkových skupinách;

• alespoň závažné nežádoucí účinky.

Navíc je při farmakoterapii epilepsie stejně důležité zajistit výběr individuální účinné dávky, pravidelnost a trvání příjmu léku (v průměru 2-5 let, u některých pacientů je to konstantní) a kontinuita léčby mezi nemocnicí a polyklinikou.

V dnešní době zvyšuje zájem obou neuropharmacologists a kliniků způsobuje PEP nové generace. To je způsobeno následujícími faktory:

• větší, v některých případech účinnost ve srovnání s předchozími generacemi sondy;

• příznivější bezpečnostní prvky;

• schopnost účinně překonat farmakorezistenci při jejich užívání, a to jak v monoterapii, tak i v léčbě duotiky.

Jedním z nejoblíbenějších a nejčastěji užívaných antikonvulziv na celém světě je lamotrigin. Tato droga byla poprvé zavedena do klinické praxe v roce 1994 ve Spojených státech, dnes je prodávána ve více než 90 zemích a její zkušenosti pokrývají více než 5 milionů lidí na planetě.

Zpočátku byl lamotrigin navržen jako prostředek pro antiepileptickou léčbu, jmenovitě jako léčivo druhé řady pro rezistentní parciální epilepsii [22]. Později se uvedený rozsah lamotriginu významně rozšířil díky své prokázané účinnosti při léčbě parciálních a generalizovaných záchvatů u dětí, dospělých a starších osob. Navíc byl použit jako další nástroj pro refrakterní epilepsii, stejně jako monoterapii u pacientů s poprvé diagnostikovanou epilepsií a v refrakterních formách [5, 19]. Lamotrigin je současně zvažován společně s valproáty jako jeden z prvotřídních léků volby pro osoby s epilepsií s částečnými i generalizovanými záchvaty [17].

Podle doporučení Americké akademie neurologie a Americké společnosti pro studium epilepsie (AAN / AES) jsou při předepisování specifického léku pro léčbu pacientů s nově diagnostikovanou epilepsií nové AED (primárně lamotrigin) považovány za srovnatelné s konvenčními prostředky a volba by měla být založena na individuálních vlastnostech. konkrétního pacienta [17]. Obecně by podle moderních standardů měla být přednost ve prospěch lamotriginu provedena u pacientů s farmakologickou rezistencí na konvenční AED nebo v případech, kdy není podávána dávka lamotriginu: kvůli přítomnosti kontraindikací pro jejich použití nebo špatné toleranci s rizikem negativní interakce s ostatními, souběžně užívané drogy (zejména perorální antikoncepce), stejně jako u žen ve fertilním věku [26].

Je třeba poznamenat, že mechanismus účinku lamotriginu je určen selektivní blokádu potenciálně závislých pomalu inaktivujících sodíkových kanálů neuronů, což vede k inhibici uvolňování excitačních aminokyselin, zejména glutamátu, do synaptické štěrbiny. Je důležité zdůraznit, že tento účinek se projevuje pouze v neuronech s přítomností epileptogenní aktivity a není pozorován při normálním fungování neuronů. Proto lamotrigin působí primárně jako korektor synaptické glutamatergické neurotransmise, což je "normalizátor" glutamatergické neuronové aktivity. Tento lék navíc blokuje potenciálně závislé vápníkové kanály hipokampálních neuronů. V důsledku tohoto účinku je snížena patologická hyperaktivita hipokampálních neuronů v zóně CA1, tedy oblast, která je převážně zodpovědná za regulaci emoční koule a kognitivních funkcí. Lamotrigin má také schopnost s dlouhodobým užíváním zvyšovat obsah GABA v mozku, což významně rozšiřuje jeho schopnost jako antikonvulzivní [4, 20].

Následné studie odhalily přítomnost řady dalších farmakologických účinků v lamotriginu, jako je neselektivní inhibice zpětného vychytávání monoaminu (včetně serotoninu) a blokády monoaminooxidázy (MAO) typu A a B [23].

Účinnost a bezpečnost lamotriginu při léčbě epilepsie byla potvrzena v řadě dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných srovnávacích studií. V důsledku toho byl nejdůležitějším závěrem přítomnost širokého terapeutického spektra v tomto léku, tj. Jeho účinnost byla prokázána u všech typů záchvatů a většiny klinických forem epilepsie [23].

Zvláště je třeba zdůraznit účinnost lamotriginu u nově diagnostikované epilepsie s částečně a sekundárně generalizovanými záchvaty. Během testů byly parametry účinnosti tohoto léku v rámci monoterapie s uvedenými typy záchvatů (snížení frekvence a závažnosti) srovnatelné s parametry obvyklými pro karbamazepin a fenytoin, zatímco tolerance lamotriginu byla významně vyšší a frekvence nežádoucích účinků byla nižší. V důsledku toho dokončil studie významně vyšší počet pacientů užívajících lamotrigin [15]. Dále lék vykazoval vysokou účinnost v různých formách primárně generalizovaných záchvatů - tonicko-klonických, atypických absencí a atonických záchvatů [23].

Kromě toho je třeba poznamenat pozitivní účinek lamotriginu na kognitivní funkce a psycho-emoční sféru, který není inherentní u konvenčních antikonvulziv. Tato vlastnost lamotriginu je velmi důležitá vzhledem k frekvenci kognitivních a depresivních poruch u pacientů s epilepsií. Pod vlivem léku dochází ke zlepšení pozornosti, mobility, paměťové schopnosti, řečové aktivity a nálady, stejně jako snížení astnosti [12]. Navíc je lamotrigin charakterizován přítomností přímého antidepresivního účinku, který se zvyšuje s jeho dlouhodobým podáváním. To nám umožňuje uvažovat o lamotriginu jako volbě léku v přítomnosti komorbidní deprese a také být základem pro úspěšné užívání v bipolárních afektivních poruchách [2, 5].

Lamotrigin je považován za nejlepší nástroj pro použití v geriatrické praxi na základě pozitivních kognitivních účinků a minimálního rizika závažných komplikací v léčbě [9]. Také, na rozdíl od valproathe, je zbavena negativního dopadu na metabolismus pohlavních hormonů u žen, nemění hladinu inzulínu a lipidů v krvi, neovlivňuje tělesnou hmotnost. Mezi jinými je lamotrigin lékem volbou za přítomnosti souběžného diabetes mellitus, hypertenze nebo obezity, tj. U významné části pacientů s epilepsií [5, 15].

Stojí za zmínku, že i přes poměrně příznivý bezpečnostní profil má lamotrigin potenciál způsobit závažné alergické reakce, jako je kožní vyrážka (nejčastější komplikace), Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza - Lyellův syndrom (nejčastěji jako součást polyterapie). Tyto vedlejší účinky korelují s tendencí pacientů k alergickým reakcím obecně, zatímco je známo, že počet lidí s nepříznivou alergickou anamnézou v moderní populaci se rychle zvyšuje. Takové projevy jako dyspeptické poruchy (častěji v dětství), závratě a třes jsou poněkud častější.

V tomto ohledu se budeme zabývat jedním PEP nové generace levetiracetamu, jehož popularita se v posledních letech výrazně zvýšila. Levetiracetam v jeho chemické struktuře je derivát pyrrolidonu a je velmi blízko k "klasickému" nootropnímu piracetamu. V počátečních fázích to přispělo k jeho studiu jako kognitivní a anxiolytické vlastnosti [25]. Následně byla identifikována antikonvulzivní aktivita léčiva.

Podle moderních konceptů je vedoucím mechanismem účinku levetiracetamu jeho schopnost selektivně vázat oblasti neuronálních membrán spojených se specifickým proteinem synaptických vezikul SV2A lokalizovaných v kůře, hipokampu a cerebellum [21]. Navzdory skutečnosti, že funkce zmíněného proteinu nebyly dosud plně studovány, předpokládá se, že v důsledku jeho vazby na levetiracetam se realizuje komplexní modulační účinek s ohledem na neurotransmiterní systémy a iontové kanály, které se přímo podílejí na patogenezi epipridentů. Navíc levetiracetam přispívá k aktivaci GABA-ergických procesů, snižuje aktivitu kanálů K +, Na + a Ca2 + a také snižuje excitotoxicitu závislou na NMDA, která může hrát roli při realizaci jeho klinických vlastností [10].

Důležitým rysem levetiracetamu lze považovat jeho specifickou schopnost specificky potlačit ložiska epileptogeneze, což umožňuje jeho považovat za antikonvulzivní s farmakoprofylaktickým účinkem [18, 27]. Kromě toho umožňuje, aby byl lék co ​​nejširší používán v klinické epileptologii s dlouhodobou léčbou.

Největší důkazová základna levetiracetamu je účinná při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní, což je zvláště důležité pro dlouhodobé užívání v rámci kombinované léčby [7, 8, 13, 24]. Kromě toho má léčivo pozitivní účinek na primární generalizované záchvaty různých typů (tonicko-klonické, tonické, atonické), zejména v případě idiopatické generalizované epilepsie, jak v přídavném režimu, tak v monoterapii [6,24]. Levetiracetam je také účinný při léčbě téměř celého spektra forem epilepsie u dětí a dospívajících - symptomatické fokální a idiopatické generalizované (zejména juvenilní myoklonická epilepsie a abscesivní formy) [7]. Lék vykazoval své vlastnosti jako monoterapii jedné z nejtěžších klinických forem v epileptologii související s multifaktoriálně epileptickými encefalopatiemi, zejména syndromy West a Lennox-Gasto [6]. Je třeba rovněž poznamenat, že levetiracetam má nootropní účinek a pozitivní účinek na kognitivní funkce [14]. Kromě toho je levetiracetam považován za volbu léku v pubertě, s epilepsií po menstruaci, v peri-a postmenopauze [3].

Mezi nejčastějšími vedlejšími účinky levetiracetamu (5-20%) by měly být zvýrazněny projevy na CNS (ospalost, závratě, asténie, bolest hlavy), stejně jako infekce a rinitida [10, 13, 25]. To znamená, že při užívání levetiracetamu jsou pozorovány relativně mírné klinické reakce závislé na dávce, obvykle v titrační fázi dávky a spontánně přechodné. V některých případech však může přispět k rozvoji duševních poruch (agrese, zmatenost, halucinace, deprese) a příležitostně vyvolává tvorbu sebevražedných myšlenek a akcí. V tomto ohledu je u pacientů s existující nebo podezření na depresi v anamnéze užívání léku kontraindikován.

Výsledkem je, že lamotrigine a levetiracetam patří k nejpředepsaným AED nové generace. Ve spektru klinických a farmakologických účinků těchto léků však existují znaky, které naznačují určité rozdíly v jejich praktické aplikaci.

Takže lamotrigin je indikován především částečným a generalizovaným (primárním a sekundárním) záchvaty (mono- a komplementární terapií) a absencí (monoterapie). Použití levetiracetamu jako jediného léku je také indikováno při léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní. Navíc je to nepostradatelná složka léčby juvenilních myoklonických forem a myoklonických záchvatů u dospělých, ale na rozdíl od lamotriginu pouze jako doplněk primárních generalizovaných záchvatů a idiopatické generalizované epilepsie.

Důležitou výhodou při užívání lamotriginu je možnost odstranění depresivních příznaků - v tomto ohledu je to lék volby. Vzhledem k tomu, že deprese v rámci epilepsie jsou často spojeny s poruchou kognitivních funkcí, je pozitivní vliv lamotriginu na kognitivní sféru velmi cennou vlastností. Levetiracetam není indikován u pacientů s depresivními příznaky kvůli výše uvedenému potenciálnímu negativnímu dopadu na afektivní sféru. Navíc v některých případech levetiracetam překonává lamotrigin v nootropním účinku.

Lamotrigin může být použit u dětí od dvou let (levetiracetam - ze čtyř). Při užívání lamotriginu je nutná zvýšená opatrnost v případě porušení jater a funkce levetiracetamu - ledviny. Při předepisování lamotriginu u pacientů se systémovými alergickými reakcemi v anamnéze je nutná extrémní péče - u této skupiny pacientů je preferována levetiracetam. Starším a senilním pacientům se doporučuje užívat lamotrigin, jehož clearance se nemění se stárnutím, zatímco užívání levetiracetamu v této skupině pacientů vyžaduje sledování hladiny sérového kreatininu.

Shrneme-li výše uvedené, je třeba poznamenat, že předložená stručná srovnávací analýza se týká pouze některých aspektů farmakodynamiky a klinických účinků lamotriginu a levetiracetamu. Při rozhodování o volbě tohoto nebo tohoto AED hrají stejně důležitou roli také faktory, jako je doba trvání onemocnění a odpověď na předchozí terapii, přítomnost komorbidity a příjem vhodných neuro-, psycho- a somatotropních léků. Nakonec je třeba poznamenat, že lamotrigin a levetiracetam se optimálně vzájemně doplňují, pokud jde o jejich mechanismy účinku, a proto je možné je považovat za slibnou kombinaci v rámci polyterapie, která si zaslouží další studium.

Mezi léky lamotriginu a levetiracetamu na Ukrajině byly připraveny domácí přípravky přípravku Pharma Start Lamotrin LLC (tablety obsahující 25, 50 a 100 mg lamotriginu) a přípravkem Levicites (tablety obsahující 250 mg a 500 mg levetiracetamu a perorálního roztoku v lahvičkách o objemu 300 ml: 1 ml roztoku obsahuje 100 mg levetiracetamu). V tomto případě je přípravek Levicitam jediným lékem levetiracetam, který se vyrábí v naší zemi, a na domácím farmaceutickém trhu je pouze prezentován ve formě roztoku pro orální podání. Taková řada dávkových a dávkovacích forem vám umožňuje aplikovat nejpružnější schémata farmakoterapie, dosáhnout optimální individualizace léčby a tím i dodržování předpisů a také snížit ekonomickou zátěž dlouhodobého užívání.

Závěrem je třeba poznamenat, že dnes jsou antikonvulzivní látky považovány za jednu z nejintenzivněji se rozvíjejících skupin neurofarmakologických látek. Možnost další aplikace lamotriginu a levetiracetamu s cílem optimalizovat jejich jmenování u různých kategorií pacientů je tedy velmi slibná.

Odkazy jsou editovány.

Kromě Toho, O Depresi