Co pomáhá gabapentin: návod k použití a recenze

Gabapentin se používá jako antikonvulzivní a proti bolesti.

Původně byl vyvinut pro léčbu epilepsie a v současné době se používá k zmírnění bolesti neuropatické etiologie a syndromu nepokojných nohou. Léčba se doporučuje jako první léčba neuropatické bolesti, která je důsledkem diabetické neuropatie, postherpetické neuralgie a centrální neuropatické bolesti.

Na této stránce najdete všechny informace o přípravku gabapentin: kompletní pokyny pro použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, úplné a neúplné analogy drogy, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali gabapentin. Chcete nechat svůj názor? Napište prosím do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Podmínky prodeje lékáren

Je vydáván na předpis.

Kolik stojí gabapentin? Průměrná cena v lékárnách činí 500 rublů.

Forma uvolnění a složení

Tvrdé želatinové kapsle č. 0 bílé. Obsah kapslí je bílý nebo bílý s nažloutlým lesklým práškem.

  • Účinná látka: gabapentin (v množství 100% látky) 300,0 mg;
  • pomocné látky: stearát vápenatý 4,2 mg, karboxymethylškrob sodný typ A 4,2 mg, mikrokrystalická celulosa 111,6 mg;
  • složení tobolek: oxid titaničitý 2%, želatina až 100%.

Farmakologický účinek

Jakmile se v těle začne gabapentin spojovat s podjednotkou α2-σ, která je závislá na napěťových kanálech vápníku. Tento účinek vede k tomu, že tok iontů vápníku je významně snížen, a proto je sníženo riziko neuropatické bolesti.

V těle přispívá gabapentin ke zvýšení syntézy GABA a také k potlačení uvolňování neurotransmiterů patřících do skupiny monoaminů. Biologická dostupnost se s rostoucí dávkou snižuje. Jeho maximální koncentrace v těle je dosažena pouze 120-180 minut po užití kapsle.

Indikace pro použití

Hlavní patologické stavy, pro které je předepsáno gabapentin, jsou:

  1. Lokalizovaná (fokální, částečná) idiopatická epilepsie a epileptické syndromy s konvulzivními záchvaty s fokálním začátkem.
  2. Lokalizovaná (fokální, částečná) symptomatická epilepsie a epileptické syndromy s jednoduchými parciálními záchvaty.
  3. Lokalizovaná (fokální, částečná) symptomatická epilepsie a epileptické syndromy se složitými částečnými konvulzivními záchvaty.
  4. Neuralgické projevy po šindele.

Kontraindikace

Kontraindikace užívání antiepileptických léčiv Gabapentin a jeho analogy jsou přecitlivělí na složky, které tvoří drogu, stejně jako na věk do 12 let. Předepisování tohoto léku u pacientů s renální insuficiencí vyžaduje opatrnost.

Používejte během těhotenství a kojení

Vzhledem k tomu, že údaje o užívání přípravku Gabapentin během těhotenství nejsou k dispozici, je použití tohoto léku (a jeho analogů) pro léčbu těhotných žen opodstatněné, pouze pokud očekávané přínosy pro budoucí matku převažují nad možným rizikem plodu.

Gabapentin přechází do mateřského mléka, ale účinek tohoto přípravku na kojence nebyl studován. Z tohoto důvodu, pokud se příjem gabapentinu shoduje s laktačním obdobím, doporučuje se přestat kojit.

Návod k použití

Pokyny k použití ukazují, že kapsle přípravku Gabapentin se užívají perorálně úplně před jídlem, po jídle nebo po jídle a pijí dostatek vody.

  • Počáteční dávka u dospělých a dospívajících při léčbě epilepsie je 300 mg léku. Množství léku se zvyšuje o 300 mg denně, dokud není dosažena požadovaná klinická odpověď. Titrace dosahuje průměrné účinné dávky 900-1800 mg léku denně. Někteří pacienti potřebují dávku 3600 mg.
  • U dětí ve věku 8-12 let se počáteční dávka Gabapentinu vypočítá na základě poměru 10-15 mg / kg / den. Během následujících tří dnů se účinná dávka látky (25-30 mg / kg / den) rozdělí na 3 dávky denně.

Další schéma pro přípravu přípravku Gabapentin je založeno na skutečné hmotnosti pacienta. U pacienta o hmotnosti 26-36 kg se denně předepisuje 900 mg léku, od 37 do 50 kg - 1200 mg, pokud hmotnost přesahuje 50 kg, podává se 1800 mg léku denně.

  • Léčba neuropatické bolesti zahrnuje stanovení minimálního množství léčiva - 300 mg / den s postupnou titrací na 1800 mg denně. Toto množství gabapentinu se dělí třikrát.
  • Počáteční saturační dávka přípravku Gabapentin 300-400 mg se doporučuje pacientům podstupujícím hemodialýzu a poté každých 4 hodiny léčby užívají 200-300 mg léku.

Denní množství gabapentinu u pacientů s vylučovací dysfunkcí závisí na počáteční hladině QC: u indexu vyšší než 80 ml / min je předepsáno 900-2400 mg Gabapentinu denně, při QC od 50 do 79 ml / min - 600-1200 mg léku s QC v rámci 30 až 49 ml / min, pokud je koncentrace CC v rozmezí 15-29 ml / min, pacientům je předepsáno 150-300 mg denně, u pacientů pod 15 ml / min, pacienti užívají 150 mg den (300 mg gabapentinu s intervalem za den).

Nežádoucí účinky

Při léčbě částečných záchvatů:

  1. Kůže a podkožní tkáň: otěže, okenní, svědivá kůže, kožní vyrážka;
  2. Sense organs: amblyopie, diplopie, poruchy zraku;
  3. Kardiovaskulární systém: příznaky vazodilatace nebo hypertenze;
  4. Osteoporóza: zlomeniny, myalgie, artralgie;
  5. Respirační systém: kašel, faryngitida, rýma, pneumonie;
  6. Urogenitální systém: infekce močových cest, impotence;
  7. Krevní systém, lymfatický systém: leukopenie, purpura (nejčastěji to bylo popsáno jako modřiny, ke kterým došlo během fyzického úrazu);
  8. Trávicí trakt: zácpa, zubní onemocnění, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo krku, nevolnost a / nebo zvracení, bolest břicha, flatulence, anorexie, zánět dásní;
  9. Nervový systém: amnézie, ataxie, zmatenost, nekoordinace, deprese, dysartrie, emoční labilita, nespavost, nervozita, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, záškuby svalů, závratě, hyperkineze; posilování, oslabení nebo nedostatek reflexů, parestézie, úzkost, nepřátelství;
  10. Celé tělo: bolest zad, únava, horečka, bolest hlavy, virová infekce, periferní edém, přírůstek hmotnosti, asténie, - celková malátnost, otok obličeje.

Při léčbě neuropatické bolesti:

  1. Respirační systém: dušnost, faryngitida;
  2. Kůže a podkožní tkáň: kožní vyrážka;
  3. Smyslové orgány: amblyopie;
  4. Nervový systém: poruchy chůze, amnézie, ataxie, zmatenost, závrať, hypoestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes;
  5. Trávicí trakt: zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolest břicha;
  6. Celé tělo: náhodné úrazy, asténie, bolest zad, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekce, bolest různých lokalizací, periferní edém, přírůstek hmotnosti.

Předávkování

Po podání velmi vysoké dávky léku se objeví následující příznaky: Lék v blistrech Gabapentin

  1. Dyspeptické příznaky, které se projevují přítomností průjem.
  2. Zhoršení zraku, řeč.
  3. Ospalost.
  4. Závratě.

Pokud se takové příznaky objeví, musíte zavolat sanitku. I když lékaři cestují, můžete vypít aktivní uhlí, vyvolat zvracení.

V nemocnici se provádějí symptomatické metody léčby a pacienti s renální insuficiencí podstupují hemodialýzu.

Zvláštní instrukce

  1. U starších pacientů se léčba provádí velmi opatrně v minimálních účinných terapeutických dávkách na pozadí kontinuálního sledování funkce jater a ledvin.
  2. Pacienti s diabetem by měli pravidelně monitorovat hladinu glukózy v krvi a obecné ukazatele klinického obrazu krve.
  3. Při vývoji akutního zánětlivého procesu pankreatu během léčby, který je doprovázen opakovaným zvracením a těžkými bolestmi břicha, musí být léčba přípravkem okamžitě zastavena a konzultovat s lékařem.
  4. V případě zrušení se dávka léku postupně snižuje během 1 týdne. Po náhlém zrušení nebo nahrazení jiným léčivem může mít pacient epileptický stav.
  5. Během léčby tímto lékem byste neměli řídit vozidla nebo kontrolovat složité mechanismy, které vyžadují reakční rychlost pacienta.

Gabapentinové kapsle nesmí být užívány současně s alkoholickými nápoji, protože to může vést k intoxikaci těla ak výrazné inhibici činnosti centrálního nervového systému.

Léková interakce

Neměli byste užívat gabapentin alkoholickými nápoji, protože tento lék je považován za účinný lék na alkoholismus. Spotřeba alkoholu vede k projevům nežádoucích účinků nebo k jejich vylepšení.

Současné použití antacid a léčiva zabraňuje účinné absorpci léčiva v gastrointestinálním traktu. Farmakokinetika gabapentinu po podání fenobarbitalu, perorálních kontraceptiv, karbamazepinu se nemění.

Recenze

Zachytili jsme několik recenzí lidí o přípravku Gabapentin:

  1. Olga Tuto lék užívala, po zrušení svalových kontrakcí, abstinenční syndrom šel. Neodporuji užívání přípravku Gabapentin.
  2. Mira Jsem 39. Bolest v kosmu. V době podání léku bolest pokračovala po dobu 11 měsíců. Léčba byla prováděna několikrát s anestetikami, několik výletů do bazénu a 2x cvičení v kanceláři fyzioterapeuta. Poté lékař předepsal měsíc, aby užíval gabapentin. Po měsíci užívání této drogy v práci došlo k záchvatu paniky. Bolest v zádech neprošla vůbec měsícem doma na nemocném seznamu s poruchou nervového systému a diagnózou agorofobie + generalizovaná úzkostná porucha nervového systému. Antidepresiva to odmítli - bylo strašidelné, že jsem morčátkem v rukou svého lékaře. Od té chvíle uplynulo půl roku. Stále existují nepochopitelné známky nevolnosti a podivných stavů. Velice mne lituji, že jsem podléhal autoritě svého lékaře a, navzdory třesoucím se instrukcím ohledně této drogy, jsem ji začal užívat. Můj chrbát mě bolel a ublížil, ale také jsem měl problémy s hlavou. Z této absurdity se vzdát.
  3. Valentine. Mám zvlněné krevní cévy v mozku a pravidelně dochází k silným bolestům hlavy na pravé straně hlavy, kde je křehkost. Hlava ubližuje i zvracet. V jednom z těchto útoků mi lékař předepsal gabapentin. To je super medicína. Moje hlava prochází a klidně usíním, vzbudím energickou a dobrou náladu a skvělou pohodu. Nedívejte se na kontraindikace, ale důvěřujte svému lékaři.

Lékaři (a samotní pacienti to prožívají) si povšimnou, že tento nástroj může být návykový. Podle potřeby se dávka léčiva postupně snižuje během jednoho týdne. Lidé užívající drogu vykazují projev špatné nálady, letargie, zmatek, dochází k prodloužené depresi.

To vše opět naznačuje, že léčba by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře, který léčbu opraví. Při podávání léků jsou antidepresiva často předepsána ke snížení abstinenčních příznaků.

Analogy

Na farmaceutickém trhu existuje dostatečný počet domácích i zahraničních léků, které mohou uspokojit finanční možnosti jakéhokoli kupujícího.

Hlavní analogy léku "Gabapentin" jsou:

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Podmínky skladování a trvanlivost

Skladujte na suchém, temném místě mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Gabapentin

Tvrdé želatinové tobolky, velikost č. 0, bílá; obsah kapslí je bílý nebo bílý s nažloutlým nádechem.

Pomocné látky: stearát vápenatý - 4,2 mg, karboxymethylškrob sodný (typ A) - 4,2 mg, mikrokrystalická celulosa - 111,6 mg.

Složení tobolky: želatina, oxid titaničitý.

10 ks. - Balíčky obrysových buněk (5) - kartonové obaly.
15 ks. - balíky obrysových buněk (3) - kartonové obaly.
50 ks. - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.
100 kusů - polymerové plechovky (1) - kartonové obaly.

Gabapentin je strukturálně podobná neurotransmiteru kyseliny gama-aminomáselné (GABA), ale jeho mechanismus účinku se liší od jiných léků, které působí na GABA-receptorů (valproát, barbituráty, benzodiazepiny, inhibitory GABA-transaminázy inhibitory zpětného vychytávání GABA agonistů GABA proléčiv GABA). Nemá GABA-ergické vlastnosti a neovlivňuje záchvat a metabolismus GABA. Předběžné studie ukázaly, že se gabapentin váže na α2-ß-podjednotku kalciových kanálů závislých na napětí a snižuje tok vápenatých iontů, který hraje důležitou roli při výskytu neuropatické bolesti. Dalšími mechanismy působení gabapentinu u neuropatické bolesti jsou redukce glutamát-dependentní neuronální smrti, zvýšení syntézy GABA a potlačení a uvolňování neurotransmiterů monoaminové skupiny. Klinicky významný gabapentin se neváže na receptory pro jiné běžné léky nebo neurotransmitery, včetně receptorů GABAA, GABAIn, benzodiazepin, glutamát, glycin nebo N-methyl-D-aspartát. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu Gabapentin neinterferuje se sodnými kanály in vitro. Gabapentin částečně zmírňuje účinky agonisty N-methyl-D-aspartát glutamátového receptoru v některých in vitro testech, ale pouze v koncentraci více než 100 μmol, což není dosaženo in vivo. Gabapentin poněkud snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Biologická dostupnost přípravku Gabapentin není úměrná dávce. Takže se zvyšujícími se dávkami se snižuje. Po požitímax Plazmový gabapentin se dosáhne za 2-3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v kapslích je asi 60%. Jídlo včetně vysoký obsah tuku, žádný účinek na farmakokinetiku. Odstranění gabapentinu z plazmy je nejlépe popsáno pomocí lineárního modelu. T1/2 plazma nezávisí na dávce a dosahuje průměru 5-7 hodin. Farmakokinetika se při opakovaném použití nemění; rovnovážné plazmatické koncentrace lze předpovědět na základě výsledků jedné dávky léčiva. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny (80

Gabapentin (Gabapentin)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruský název

Latinským názvem látky je gabapentin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Gabapentin

Nozologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Gabapentin

Bílá nebo špinavě krystalická látka snadno rozpustná ve vodě a v zásaditých a kyselých vodných roztocích. Molekulová hmotnost 171,24.

Farmakologie

To zabraňuje vzniku záchvatů v indukci maximálním elektrošokem záchvaty a pentylentetrazolem u myší a krys, jakož i v dalších preklinických modelech (například linie s geneticky podmíněné epilepsie a kol.). Význam těchto modelů pro epilepsii u lidí nebyl stanoven.

Gabapentin má strukturní podobnost s neurotransmiterem GABA, ale nemění radiační vazbu GABA na GABAA nebo GABAIn receptory, nejsou metabolizovány pomocí GABA nebo agonisty GABA receptorů a neinhibují zachycování nebo destrukci GABA. Ve studiích s použitím radioligandu vazebného testu, gabapentin při koncentracích až do 100 uM ukázalo žádnou afinitu k řadě dalších receptorů, včetně benzodiazepinů, glutamát, N-methyl-D-aspartátu, kviskvalatnye, kainátu, glycin (strychnin-necitlivé a strychnin-senzitivní), alfa1-, alfa2- a beta-adrenergní, adenosin A1 a a2, muskarinová a nikotinová cholinergní, dopamin D1 a D2, H1-histamin, serotonin 5-HT 1 a 5-HT 2, opiát mu, delta a kappa, kanabinoidní 1, stejně jako vazebná místa pro napěťově řízených kalciových kanálů (diltiazem nebo označené nitrendipinu) nebo napětí citlivé na sodíkové kanály (označená 20-alfa-benzoát batrahotoksininom A). Navíc, gabapentin neovlivňoval vychytávání dopaminu, noradrenalinu a serotoninu.

In vitro studie s použitím radioaktivně značeného gabapentinu, vazebných míst pro gabapentin byly nalezeny v tkáních mozku potkana, včetně neokortexu a hipokampu. Protein v mozkových tkáních zvířat s vysokou afinitou k gabapentinu byl identifikován jako další podjednotka napěťově aktivovaného kalciového kanálu. Klinický význam této vazby dosud nebyl stanoven.

V experimentálních studiích, gabapentin zabraňuje hyperalgezie a alodynie, reakci na bolest a zejména pro různé modely neuropatické bolesti u krys a myší (model streptozocinu indukované diabetem, poranění míchy, atd). Kromě toho, že snižuje reakci na bolest v modelu periferní zánětu, ale neovlivňuje přímo chování způsobené bolestí. Význam těchto modelů pro bolest u lidí nebyl stanoven.

Účinnost gabapentinu jako adjuvantní antiepileptické léčby u dospělých a dětí (3 let a více) s žáruvzdornými parciálních záchvatů stanovených v multicentrických, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené studie s paralelními skupinami.

Důkaz účinnosti byl získán ve třech studiích prováděných za účasti 705 pacientů (ve věku 12 let a starších) av jedné studii s účastí 247 dětí (ve věku od 3 do 12 let). Vše zahrnuto v ceně u pacientů studie měli v anamnéze nejméně 4 parciální záchvaty za měsíc přes použití jednoho nebo více antiepileptik v terapeutických dávkách a v režimu svými zavedenými antiepileptické léčbě záchvatů pozorovaných během 12týdenní základního období (pro děti - po dobu 6 týdnů). Pacienti s probíhajícími epileptickými záchvaty (nejméně 2 a v některých studiích - 4 záchvaty za měsíc) se gabapentin nebo placebo přidávali k probíhající léčbě po dobu 12 týdnů. Účinnost byla hodnocena počtem pacientů, ve kterém je výskyt záchvatů se snížil o 50% nebo více ve srovnání s výchozí hodnotou a vypočtené „Faktor odezvy“ podle vzorce (T-B) / (T + B), kde - základní frekvence epileptických záchvatů a T je frekvence epileptických záchvatů u pacienta během léčby. Míra odpovědí byla v rozmezí od 1 do +1. Nulová hodnota nezaznamená žádnou změnu. úplné zmizení záchvatů dává hodnotu 1, zvýšení frekvence záchvatů dává kladné hodnoty koeficientu odezvy. 50% snížení frekvence epileptických záchvatů odpovídá koeficientu odezvy 0,33.

V první studii byl gabapentin v dávce 1200 mg / den rozdělen na 3 dávky srovnáván s placebem. Míra odpovědi byla 23% (14/61) u skupiny s gabapentinem a 9% (6/66) ve skupině s placebem; rozdíly mezi skupinami byly statisticky významné. Míra odpovědi byla také vyšší u skupiny s gabapentinem (-0,199) než ve skupině s placebem (-0,044); rozdíly také dosáhly určitého stupně statistické významnosti.

Ve druhé studii porovnávající gabapentin (1200 mg / den do 3 dílčích dávkách, n = 101) s placebem (n = 98), ale pro stanovení odezvy na dávce ve studii dále obsahovala dva menší počet skupin pacientů, která byla podávána gabapentin v dávce 600 mg / den (n = 53) a 1800 mg / den (n = 54). Stupeň odezvy ve skupině užívající gabapentin v dávce 1200 mg / den (16%) byl vyšší než u skupiny, která užívala placebo (8%), ale rozdíly nebyly statisticky významné. míra odpovědi ve skupině léčené 600 mg / den gabapentinu (17%) byla také významně vyšší než ve skupině s placebem, ale skupina reaguje s 1800 mg / den, rychlosti odpovědi (26%) statisticky vyšší než ve skupině placebo. Míra odpovědi u pacientů užívajících gabapentin v dávce 1200 mg / den (-0,103) byla vyšší než u skupiny s placebem (-0,022), ale tento rozdíl také neměl statistickou významnost (p = 0,224). Nejlepší odpověď pozorovaná ve skupině ošetřené s gabapentinem v 600 mg / den (-0,105), a v dávce 1800 mg / den (-0,222) než u pacientů, kteří dostávali 1200 mg / den, zatímco u skupiny ošetřené s gabapentinem v dávce 1800 mg / den, dosáhl statisticky významného rozdílu ve srovnání s placebem.

Ve třetí studii v porovnání gabapentinu (900 mg / den do 3 dílčích dávkách, n = 111) Placebo (n = 109) a sledována závislost účinku studie dávky dále zahrnovala skupinu pacientů (n = 52), který byl podán 1200 mg / den gabapentin. Byly statisticky významné rozdíly ve stupni odpovědi ve skupině, která užívala gabapentin v dávce 900 mg / den (22%) ve srovnání s placebem (10%). Koeficienty reakci ve skupinách ošetřených s gabapentinem v 900 mg / den (-0.119), a v dávce 1200 mg / den (-0.184) byly významně vyšší než ve skupině s placebem (-0.027).

Ve všech třech výše uvedených studiích studie vlivu gabapentinu na prevenci sekundárně generalizovaných tonicko-klonických záchvatů ukázala statisticky významné výsledky a pozitivní trendy téměř u všech pacientů zařazených do těchto studií.

Analýza stupně odezvy v kombinovaných údajích ze všech tří studií pro všechny použité dávky (gabapentin - n = 162, placebo - n = 89) také ukazuje významné výhody gabapentinu oproti placebu při snižování frekvence sekundárně generalizovaných tonicko-klonických záchvatů.

Ve dvou ze tří kontrolovaných studií byla použita více než jedna dávka gabapentinu. V rámci každé z těchto studií nebylo zjištěno žádné významné zvýšení odpovědi v závislosti na dávce. Existuje však zřejmá obecná tendence ke zvýšení účinnosti gabapentinu se zvyšujícími se dávkami.

Ve čtvrté studii s účastí pediatrických pacientů (od 3 do 12 let) byl gabapentin v dávce 25-35 mg / kg / den (n = 118) srovnáván s placebem (n = 127). Míra odpovědi u všech pacientů s parciálními záchvaty byla signifikantně vyšší u gabapentinu (-0,146) než ve skupině s placebem (-0,079).

Studie u dětí ve věku od 1 měsíce do 3 let, které dostávaly 40 mg / kg / den gabapentinu (N = 38) ve srovnání s placebem (N = 38), neukázaly statisticky významné rozdíly ve stupni odezvy a míry odpovědi u sledovaných pacientů.

Účinnost gabapentinu pro kontrolu postherpetické neuralgie byla hodnocena ve dvou randomizovaných, dvojitě zaslepených, placebem kontrolovaných multicentrických studiích zahrnujících 563 pacientů. Kritériem pro výběr pacientů bylo uchování bolesti po dobu delší než 3 měsíce po hojení kožních vyrážky způsobené šindelem. Gabapentin byl podáván v dávce 1 800 až 3 600 mg / den ve třech dávkách. Obě studie zjistily významné rozdíly oproti placebu v rozsahu použitých dávek. Obvykle se během prvního týdne léčby pozorovalo významné snížení bolesti a trvalo až do konce.

Ve studiích na myších a potkanech léčených perorálním gabapentinem v dávce vyšší než 8000 mg / kg nebyla letální dávka stanovena. U zvířat byly pozorovány následující příznaky akutní toxicity: ataxie, dyspnoe, ptóza, sedace, snížená aktivita nebo agitovanost.

V experimentech na myších a potkanech se gabapentin smísil s potravinami po dobu 2 let, zjistil statisticky významný nárůst počtu případů adenomu acinárních buněk a karcinomu pankreatu u samců potkanů ​​při podání vysoké dávky - 2000 mg / kg / den. Při této dávce byla vrcholová plazmatická koncentrace gabapentinu u krys desetkrát vyšší než u osob, které dostávaly gabapentin v dávce 3 600 mg / den. Acinarův buněčný karcinom pankreatu neovlivnil přežití, neměl metastázu a nezjistil lokální invazi. Význam těchto údajů pro karcinogenní riziko u lidí nebyl stanoven.

Při standardních zkouškách in vitro a in vivo ukázal gabapentin žádné mutagenní nebo genotoxické vlastnosti.

Účinky na plodnost a reprodukci nebyly zjištěny u potkanů ​​léčených gabapentinem v dávce do 2000 mg / kg (přibližně 5násobek maximální doporučené dávky pro osobu ve smyslu mg / m 2).

Farmakokinetika. Gabapentin neprochází významným metabolizmem v lidském těle.

Biologická dostupnost gabapentinu klesá se zvyšující se dávkou a po podání dávek 900, 1200, 2400, 3600 a 4800 mg / den (rozdělených na 3 dávky), respektive 60, 47, 34, 33 a 27%. Jídlo má malý vliv na rychlost a rozsah absorpce gabapentinu (14% nárůst v oblasti pod křivkou AUC a Cmax ).

Vazba na plazmatické proteiny je nižší než 3%, zdánlivý distribuční objem po intravenózním podání v dávce 150 mg je 58 ± 6 l. U pacientů s epilepsií Cmin v mozkomíšním moku byla přibližně 20% odpovídající hladiny v plazmě.

Gabapentin se vylučuje renální exkrecí. T1/2 - 5 až 7 hodin a nezávisí na dávce a následných opakovaných dávkách. Konstanta eliminační rychlosti, plazmatická clearance a renální clearance gabapentinu jsou přímo úměrné clearance kreatininu. U starších pacientů a u pacientů s poruchou funkce ledvin je plazmatický clearance gabapentinu snížena. Gabapentin lze z plazmy odstranit hemodialýzou.

Úprava dávkování je nutná u pacientů s poruchou funkce ledvin, starších osob a pacientů na hemodialýze. U dětí s renální insuficiencí nebyl gabapentin studován. Pacienti s poškozením funkce ledvin spojeným s věkem mohou vyžadovat snížení dávky.

Vzhledem k tomu, že gabapentin není metabolizován játry, nebyly provedeny žádné studie u lidí s poruchou funkce jater.

Studie farmakokinetiky gabapentinu u dětí s epilepsií ukázala, že děti ve věku 3 až 4 let potřebují denní dávku 40 mg, aby dosáhly stejné průměrné plazmatické koncentrace, která se pozoruje u dětí ve věku 5 až 12 let s denní dávkou 30 mg / kg / kg

Nebyly provedeny žádné zvláštní srovnávací studie farmakokinetiky gabapentinu u mužů a žen, avšak zdá se, že neexistují významné rozdíly ve farmakokinetických parametrech gabapentinu u mužů a žen.

Farmakokinetické rozdíly u lidí různých rasových skupin nebyly studovány, ale vzhledem k tomu, že gabapentin se vylučuje primárně ledvinami a clearance kreatininu u lidí různých ras se významně neliší, nelze předpokládat existenci takových rozdílů.

Použití látky Gabapentin

Gabapentin je indikován pro parciální epileptické záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (jako přídatný přípravek), částečné epileptické záchvaty u dětí ve věku 3-12 let (jako přídatný přípravek) a rovněž pro léčbu postherpetické neuralgie u dospělých.

Kontraindikace

Přecitlivělost, děti do 3 let s částečným epileptickým záchvatem (účinnost jako další způsob léčby nebyla stanovena) a až 12 let s postherpetickou neuralgií (nebyly provedeny studie účinnosti a bezpečnosti).

Používejte během těhotenství a kojení

Je možné během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný účinek léčby převyšuje riziko plodu (nebyly provedeny odpovídající a dobře řízené studie u těhotných žen).

Kategorie účinku na plod FDA - C.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení (gabapentin proniká do mateřského mléka při perorálním podání).

Nežádoucí účinky látky Gabapentin

Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky spojené s užíváním gabapentinu u dospělých, jejichž četnost byla odlišná od počtu pacientů léčených placebem, byly závratě, ospalost a periferní edém.

Ve dvou kontrolovaných klinických studiích 16% z 336 pacientů, kteří dostávali gabapentin, a 9% z 227 pacientů, kteří dostávali placebo, přerušili léčbu kvůli vedlejším účinkům. Nejčastějšími nežádoucími účinky, které vedly k odstranění gabapentinu, byly závratě, ospalost a nevolnost.

Tabulka 1 uvádí příznaky a příznaky, které byly pozorovány u nejméně 1% pacientů s postherpetickou neuralgií, kteří byli léčeni gabapentinem, kteří se účastnili placebem kontrolovaných studií a jejichž výskyt byl vyšší než ve skupině s placebem. Intenzita nežádoucích účinků byla mírná až středně závažná.

Gabapentin

  • Indikace pro použití
  • Způsob použití
  • Nežádoucí účinky
  • Kontraindikace
  • Těhotenství
  • Interakce s jinými léky
  • Předávkování
  • Podmínky skladování
  • Formulář uvolnění
  • Složení
  • Volitelné

Lék Gabapentin je antiepileptický, antikonvulzivní léčivý přípravek.
To zabraňuje vzniku záchvatů v indukci maximálním elektrošokem záchvaty a pentylentetrazolem u myší a krys, jakož i v dalších preklinických modelech (například linie s geneticky podmíněné epilepsie a kol.). Význam těchto modelů pro epilepsii u lidí nebyl stanoven.
Gabapentin má strukturní podobnost s neurotransmiteru GABA, ale nemění vazby radioligandů GABA na GABAA nebo GABAB receptoru, není metabolizován v agonist GABA nebo GABA receptorů a neinhibuje zabavení nebo zničení GABA. Ve studiích s použitím radioligandu vazebného testu, gabapentin při koncentracích až do 100 uM ukázalo žádnou afinitu k řadě dalších receptorů, včetně benzodiazepinů, glutamát, N-methyl-D-aspartátu, kviskvalatnye, kainátu, glycin (strychnin-necitlivé a strychnin-senzitivní), alfa1 -, alfa2- a beta-adrenergní, adenosin A1 a A2, a nikotinové cholinergní muskarinové, dopaminu D1 a D2, H1-histamin, serotonin 5-HT1A a 5-HT2, opiátů mu, delta a kappa, kanabinoidní 1, a k vazebným místům v ltazh citlivé kalciového kanálu (diltiazem nebo označené nitrendipin) nebo napětí citlivé na sodíkové kanály (označené 20-alfa-benzoát batrahotoksininom A). Navíc, gabapentin neovlivňoval vychytávání dopaminu, noradrenalinu a serotoninu.

In vitro studie s použitím radioaktivně značeného gabapentinu, vazebných míst pro gabapentin byly nalezeny v tkáních mozku potkana, včetně neokortexu a hipokampu. Protein v mozkových tkáních zvířat s vysokou afinitou k gabapentinu byl identifikován jako další podjednotka napěťově aktivovaného kalciového kanálu. Klinický význam této vazby dosud nebyl stanoven.
V experimentálních studiích, gabapentin zabraňuje hyperalgezie a alodynie, reakci na bolest a zejména pro různé modely neuropatické bolesti u krys a myší (model streptozocinu indukované diabetem, poranění míchy, atd). Kromě toho, že snižuje reakci na bolest v modelu periferní zánětu, ale neovlivňuje přímo chování způsobené bolestí. Význam těchto modelů pro bolest u lidí nebyl stanoven.
Účinnost gabapentinu jako adjuvantní antiepileptické léčby u dospělých a dětí (3 let a více) s žáruvzdornými parciálních záchvatů stanovených v multicentrických, placebem kontrolované, dvojitě zaslepené studie s paralelními skupinami.

Indikace pro použití

Lék Gabapentin se používá k epilepsii: částečné záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých a dětí starších 12 let (moje terapie); částečné záchvaty se sekundární generalizací a bez ní u dospělých (doplňkové léky); rezistentní formou epilepsie u dětí starších 3 let (další léky), neuropatické bolesti u dospělých (18 let a starší).

Gabapentin

Popis k 04.02.2015

  • Latinský název: Gabapentin
  • ATX kód: N03AX12
  • Aktivní složka: Gabapentin (Gabapentin)
  • Výrobce: PIK-PHARMA, CanonPharma Production CJSC (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie), Erregierre S.p.A. (Itálie)

Složení

V jedné tobolce - gabapentin 300 mg.

Hydrogensfosforečnan vápenatý, bramborový škrob, makrogol, stearát hořečnatý - jako excipienty.

Formulář uvolnění

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Farmakodynamika

Gabapentin je analogický s kyselinou gama-aminomáselnou ve struktuře. Navzdory své strukturní podobnosti není GABA mimetikou, protože není vázán na receptory GABA. Nevztahuje se na benzodiazepinové, glutamátové, strychninové a opiátové receptory. Lék ovlivňuje vysoce specifická centra CNS, která nemají žádnou afinitu k jiným antiepileptickým lékům.

Gabapentin blokuje vstup vápníku do buňky, což je důležité při výskytu neuropatické bolesti, takže lék účinně zmírňuje bolest. Pod jeho vlivem se redukuje neuronální smrt závislá na glutamátu a také se zvyšuje syntéza GABA.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost léčiva není úměrná dávce. C max je dosaženo za 2-3 hodiny. Jídlo nemá vliv na farmakokinetiku, která se při opakovaném použití nemění. Poločas rozpadu je 6-7 hodin. Nevztahuje se k bílkovinám v krvi a je vylučován ledvinami. Odstranění léku je u lidí ve věku a při porušení funkce ledvin sníženo, proto vyžaduje tato skupina pacientů úpravu dávky.

Indikace pro použití

  • monoterapie záchvatů epilepsie u dospělých a dětí od 12 let;
  • další léčba fokálních záchvatů u epilepsie u dospělých;
  • další léčba rezistentní epilepsie u dětí od 3 let;
  • migréna;
  • neuropatické bolesti (postherpetická neuralgie, diabetická, trigeminální, HIV-příbuzná, alkoholická, s spinální stenózou);
  • snížení intenzity přílivu během menopauzy.

Kontraindikace

  • akutní pankreatitida;
  • přecitlivělost na léčivo;
  • galaktózové intolerance nebo narušení absorpce glukózy a galaktózy;
  • věk do 3 let s fokálními epileptickými záchvaty;
  • věk do 12 let s postherpetickou neuralgií;
  • těhotenství

Nežádoucí účinky

  • zvýšený krevní tlak, tachykardie;
  • dyspepsie, nevolnost, bolesti břicha, sucho v ústech, anorexie, zácpa nebo průjem, pankreatitida, flatulence, zánět dásní;
  • myalgie, bolest zad;
  • ospalost, závratě, nystagmus, únava, podrážděnost, dysartrie, bolest hlavy, deprese, zmatenost, hyperkineze, úzkost, nespavost;
  • rýma, faryngitida, kašel;
  • močová inkontinence, narušená síla;
  • rozmazané vidění, tinnitus;
  • kožní vyrážka, exsudační erytém;
  • zvýšení hmotnosti, opuch tváře, otoky.

Gabapentin, návod k použití (metoda a dávkování)

Vevnitř. Pro epilepsii u dospělých a dětí od 12 let: 300 mg třikrát denně. Maximální cukrovka - 3600 mg, účinná - 900 až 3600 mg. Interval mezi podáním léku by neměl být déle než 12 hodin. Můžete vybrat dávku: první den - 300 mg, ve druhém - 600 mg ve 2 dávkách, ve třetím - 900 mg ve 3 dávkách. Dávka u dětí ve věku od 3 do 12 let činí 25-35 mg / kg ve 3 dávkách.

U dospělých je neuropatie předepsána 300 mg třikrát denně, pak se dávka zvyšuje na maximální denní dávku 3600 mg. Vzhledem k možnému výskytu nežádoucích účinků je třeba přísně dodržovat pokyny pro užívání přípravku Gabapentin.

Jako alternativa je Gabapentin předepisován pro menopauzu u žen, které jsou kontraindikovány při léčbě estrogenem. Díky hypnotickému účinku pomáhá s výskytem nočních příznaků. Lék je postupně zrušen.

Předávkování

Vykazované příznaky: porucha řeči, závrat, ospalost, letargie, dvojité vidění, poruchy křesla.

Symptomatická léčba: výplach žaludku, užívání sorbentů. Při závažném selhání ledvin se provádí hemodialýza.

Interakce

Současné užívání jiných antiepileptických léčiv (fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, kyselina valproová) a perorální antikoncepce je povoleno. Současně se farmakokinetika gabapentinu nemění.

Antacidá snižují biologickou dostupnost léčiva, takže užívání hlavních léků a antacid se v průběhu času rozloží.

Myelotoxické léky zvyšují hematotoxicitu gabapentinu.

Při současném podávání s morfinem se farmakokinetika morfinu nemění. Je však třeba sledovat možné nežádoucí účinky CNS.

Pití alkoholu může zvýšit nežádoucí účinky na centrální nervový systém (ataxie, stupor).

Podmínky prodeje

Předepisování.

Podmínky skladování

Skladujte na suchém místě, chránit před světlem při teplotě nepřesahující 250 ° C.

Doba použitelnosti

Zvláštní instrukce

Pokud potřebujete zrušit dávku léku, mělo by se snížit dávka postupně (1-2 týdny), protože ukončení terapie může vyvolat epistatus. Během těhotenství je přípustné používat podle přísných indikací, kdy přínos pro matku převyšuje riziko pro plod.

Pokud mají dospělí ataxii, závratě, přírůstek hmotnosti, ospalost a ospalost a nepříznivost dětí, je třeba léčbu zastavit. Během léčby se musíte zdržet řízení.

Analogy gabapentinu

Analogy Gabapentinu - Gabagammy, Kateny, Convalis, Neurontin, Tebantin, Gapentek, Lepsitin, Epiphontin. Mají účinnou látku, jsou vyráběni různými výrobci, a proto mají jiné náklady. Tyto léky jsou synonymem pro Gabapentin.

Gabapentin recenze

Obecně jsou recenze přípravku Gabapentin spojeny s vývojem syndromu návyku a abstinenčního syndromu tohoto léku - pacienti se zdají nudní, špatná nálada, letargie. Mnozí si uvědomují vznik deprese a sebevražedných myšlenek. Lék často způsobuje akutní pankreatitidu.

To vše opět naznačuje, že léčba by měla být prováděna pouze pod dohledem lékaře, který léčbu opraví. Při podávání léků jsou antidepresiva často předepsána ke snížení abstinenčních příznaků.

Gabapentin cena, kde koupit

Tuto lék si můžete koupit v Moskvě v lékárnách, které jsou k dispozici na webových stránkách Federální informační služby. Cena gabapentinu v kapslích 300 mg č. 30 se pohybuje od 314 do 414 rublů.

Nebezpečí použití léku gabapentin

Gabapentin je jedním ze silných léků, které jsou přísně předepsány. Hlavní účinná látka - gabapentin - má přímý účinek na vysoce specifická centra centrálního nervového systému, zastavuje záchvaty a blokuje neuropatické bolesti.

Ale někdy musí pacient zaplatit za takovou úlevu depresí a dokonce i posedlými sebevražednými myšlenkami. Takže co je ještě víc - dobré nebo škodlivé?

Jak funguje gabapentin

Struktura molekuly gabapentinu připomíná kyselinu gama-aminomáselnou (GABA), která je hlavním inhibičním neurotransmiterem lidského centrálního nervového systému. Kromě toho byl původně gabapentin syntetizován pouze za účelem imitace chemické struktury GABA. Ukázalo se však, že navzdory strukturní podobnosti léky gabapentinu a GABA působí odlišně.

Na rozdíl od GAM-kyseliny, gabapentin nemá přímý vliv na receptory mozku. Interakce s vápníkovými kanály v kortikálních neuronech zabraňuje průniku vápníku uvnitř buňky, čímž se zmírňuje neuropatická bolest. Na druhou stranu, pod vlivem léčiva se glutamát-dependentní neuronální smrt snižuje, zatímco syntéza GABA se naopak zvyšuje.

Indikace

Hlavními náznaky léčby přípravkem Gabapentin jsou epilepsie a neuropatická bolest, ale ne všechno je tak jasné, jak se na první pohled může zdát.

Se zobecněnými záchvaty (ty, které pokrývají celý mozek, způsobují úplnou ztrátu vědomí a masivní svalové spazmus), se droga nepoužívá.

Ukazuje se, že údaje o užívání přípravku Gabapentin v epilepsii jsou omezené:

  • Léčba ohniskových záchvatů u dětí od 12 let;
  • Další terapie focálních záchvatů u dospělých;
  • Další terapie rezistentních (zvláště těžkých, nekontrolovatelných) forem epilepsie u dětí od 3 let.

Jinými slovy, je možné se vypořádat s ohniskovými křečemi u dětí s pomocí samotného Gabapentinu.

Dalším důvodem zahájení užívání přípravku Gabapentin je neuropatická bolest. To znamená ty, které nevyplývají z reakce na jakékoliv fyzické poškození, ale samy o sobě, bez zjevného důvodu. Je to způsobeno libovolným buzením neuronů, které jsou odpovědné za bolest. Takové bolesti mohou ubližovat diabetikům, pacientům s HIV, alkoholikům, stejně jako pacientům s anamnézou stenózy páteřního kanálu nebo šindelů.

O mechanismu účinku Gabapentinu je známo a gynekologové. Některé z nich předepisují lék pacientům, kteří trpí těžkou menopauzou. Zvláště ti, kteří z jednoho nebo jiného důvodu nemohou být léčeni estrogenem. Je zřejmé, že Gabapentin je schopen výrazně snížit intenzitu návalů, uklidnit a ponořit se do spánku.

Návod k použití

Léčivo se prodává v tabletách a kapslích, z nichž každá obsahuje 300 mg účinné složky. Můžete si je vzít bez ohledu na jídlo s malým množstvím vody. Tableta začíná působit okamžitě, maximální účinek se dosáhne až po 2-3 hodinách.

Dávkování a rozvrh léku by měl stanovit lékař. Často je režim epilepsie následující:

  • Dospělí a děti od 12 let jsou předepsány 300 mg gabapentinu 3krát denně.
  • Dávka může být postupně zvyšována, například: 1 den - 300 mg, 2 dny - 600 mg, 3 dny - 900 mg, tj. 3 tablety 3krát denně.
  • Při léčbě dětí ve věku od 3 do 12 let se denní dávka počítá individuálně na základě tělesné hmotnosti malého pacienta - 25/35 mg gabapentinu na kilogram hmotnosti. Například pokud dítě váží 20 kg, potřebuje asi 600 mg účinné látky denně. Toto množství je třeba rozdělit na 3 dávky.

Chcete-li se zbavit bolesti neuropatie, často vyžaduje velkou dávku léku - 3600 mg denně. Zvyšte počet tablet ve stupních, počínaje 300 mg najednou.

Gabapentin se neváže na krevní proteiny a je vylučován ledvinami 6-7 hodin po požití. U starších pacientů a těch, kteří trpí renální insuficiencí, je lék vylučován a je zpožděn, proto by měli být obzvláště opatrní, aby si vybrali dávku, aby zabránili předávkování.

Přestaňte užívat léky, stejně jako začít, musíte postupně. Pokud se náhle odmítají gabapentin, když na to přijde, a jakékoli jiné antikonvulzivní léčiva, výrazně zvyšuje riziko křečovité postavení (je-li intervaly mezi jednotlivými útoky snížena tak, že pacient ani přijít na mysl).

Je nutné snížit denní dávku gabapentinu po dobu 7 dnů a teprve pak začít léčbu jinou aktivní látkou.

Možné nežádoucí účinky

Gabapentin je silná léčiva, která ovlivňuje nejen centrální nervový systém, ale i celé tělo jako celek. Překročení maximální denní dávky (3600 mg) je plné závratí, ospalosti, průjem. Pacient si může stěžovat, že má často dvojité vidění. Stává se unavený, apatificní, a dokonce riskuje letargii, když všechny mentální reakce zpomalí na kritickou úroveň.

Skutečnost, že není možné experimentovat s dávkami Gabapentinu sama, přesvědčivě dokládá skutečnost, že v roce 2009 proběhl proces ve Spojených státech.

Výrobci léků se pokusili kvůli souvislostem mezi užíváním drogy a prudkým nárůstem míry sebevraždy u pacientů, kterou zjistila Federální agentura pro kontrolu kvality potravin a léčiv.

Bylo prokázáno, že užívání léků výrazně zvyšuje tendenci k depresi a výskyt sebevražedných myšlenek. Nyní jsou tyto vlastnosti léku mezi možnými vedlejšími účinky uvedenými v oficiálních pokynech pro gabapentin.

Dále může droga způsobit:

  • Zvýšený krevní tlak, tachykardie;
  • Nevolnost, různé poruchy trávicího systému (zácpa, průjem, plynatost);
  • Bolesti zad;
  • Zmatenost, hyperexcitabilita a úzkost;
  • Inkontinence, problémy s potencí;
  • Runny nos, kašel, faryngitida;
  • Zvonění v uších;
  • Vyrážka, svědění, akné;
  • Pocit obličeje;
  • Celkové zvýšení tělesné hmotnosti (méně často - vyvolání anorexie).

V průběhu mnoha experimentů na potkanech bylo také zjištěno, že Gabapentin je schopen vyvolat rakovinu pankreatu. To je důvod, proč je lék striktně kontraindikován u pacientů s pankreatitidou.

Důležité doporučení

  1. Po podání drogy se nemůže dostat za volant.

Gabapentin je schopen ovlivnit mysl a drasticky snížit koncentraci. Řízení automobilu ve stavu, kdy jsou procesy centrálního nervového systému tak zpomalené, je nebezpečné. Nicméně, stejně jako provádět jakoukoli zodpovědnou práci, která vyžaduje maximální duševní koncentraci.

  1. Nemůžete kombinovat gabapentin a alkohol.

Etylalkohol i gabapentin mají přímý účinek na centrální nervový systém. Proto jsou schopni zlepšit vedle sebe vedlejší účinky a zavést pacienta do vážných podmínek, ve kterých bude zcela dezorientován ve vesmíru a nebude schopen koordinovat své pohyby.

  1. Pokud máte příznaky předávkování, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře.

Jakmile si pacient všimne, že se začal zdvojnásobovat v očích, židle se zlomil, nemůže normálně formovat a vyjadřovat svou myšlenku, potřebuje okamžitě vyhledat pomoc. Jedná se o první příznaky předávkování účinné látky, které lze odstranit vyplavením žaludku a absorpcí sorbentů. Při závažném selhání ledvin, což je jeden z pravděpodobných vedlejších účinků léku, bude vyžadována hemodialýza.

Analogy

Gabapentin analogy jsou léky, jako je Gabagamma, Konvalis, Neyrotin, Gapentek, Tebantin, Lepsitin, Eplirontin, Katena. Každá z těchto tobolek obsahuje stejnou dávku stejné účinné složky - 300 mg gabapentinu. I když léky, jako je Konvalis, Neyrotin Tebantin a může mít jiný balíček, - 100, 300, 400, 600 a 800 mg aktivní složky na tabletu.

Přes podobné složení je cena léků odlišná a závisí na výrobci. Takže 50 tablet Gabapentinu 300 mg domácí produkce bude stát kolem 420 rublů. V té době, pokud jde o stejný počet kapslí přípravku Gabagamma 300 mg, ale od německého koncernu Artesan Pharma, budete muset zaplatit dvakrát více - 680 až 900 rublů.

Recenze

Ve většině případů jsou recenze lékařů Gabapentinu pozitivní, ale někdy se jejich pacienti i nadále stěžují na zhoršení stavu po podání léku. Jedná se o takzvaný abstinenční syndrom, který způsobuje ospalost, apatii, podrážděnost, dotek, tendenci k sebevražedným myšlenkám. Proto lékaři doporučují postupně snižovat dávku účinné látky a po úplném dokončení průběhu přípravku Gabapentin jsou předepsány antidepresiva.

Gabapentin

Lék Gabapentin je lék s antikonvulzivním účinkem, který je předepisován pacientům k léčbě epileptických záchvatů. Pod vlivem léku u pacientů s epilepsií snižuje riziko opakovaných záchvatů.

V tomto článku budeme uvažovat, proč lékaři předepisují gabapentin, včetně pokynů k použití, analogů a cen pro tento lék v lékárnách. Skutečné recenze lidí, kteří již užívali gabapentin, si můžete přečíst v komentáři.

Složení a formulář pro uvolnění

Léčivý přípravek Gabapentin je dostupný v kapsli pro orální podání. Léčivo je baleno v polymerních plechovkách o obsahu 50 nebo 100 kusů nebo v blistrech o rozměrech 10 až 15 kusů v krabičce.

  • 1 tobolka obsahuje 300 mg účinné látky - Gabapentin, stejně jako pomocné složky.

Klinicko-farmakologická skupina: antikonvulzivní léčivo.

Indikace k použití Gabapentin

Návod k použití přípravku Gabapentin naznačuje, že je indikován k léčbě epilepsie.

  • Léčba je rezistentní na formu částečných záchvatů se sekundární generalizací i bez ní, a to jak u dětí, tak u dospělých.
  • Droga je používána jako samostatný nástroj a jako součást komplexní léčby.

Gabapentin se také používá k léčbě neuropatické bolesti (pouze u osob starších 18 let).

Farmakologický účinek

Jakmile se v těle začne gabapentin spojovat s podjednotkou α2-σ, která je závislá na napěťových kanálech vápníku. Tento účinek vede k tomu, že tok iontů vápníku je významně snížen, a proto je sníženo riziko neuropatické bolesti.

V těle přispívá gabapentin ke zvýšení syntézy GABA a také k potlačení uvolňování neurotransmiterů patřících do skupiny monoaminů. Biologická dostupnost se s rostoucí dávkou snižuje. Jeho maximální koncentrace v těle je dosažena pouze 120-180 minut po užití kapsle.

Návod k použití

Podle pokynů pro použití je gabapentin předepisován pro perorální podávání, bez ohledu na potraviny. Tobolka by měla být spolknutá celá, bez otevření a pití velkého množství tekutiny. Denní dávka léčiva a délka trvání léčby předepsané lékařem závisí na mnoha faktorech.

  • Neuropatická bolest u dospělých. Počáteční denní dávka je 900 mg, rozdělená do tří dávek; v případě potřeby postupně zvyšujte dávku na maximální dávku 3600 mg / den. Léčba může být zahájena okamžitě dávkou 900 mg / den (300 mg třikrát denně) nebo během prvních 3 dnů může být dávka postupně zvyšována na 900 mg denně. podle následujícího schématu: 1. den: 300 mg 1 den denně; 2. den: 300 mg dvakrát denně; 3. den: 300 mg třikrát denně.
  • Částečné záchvaty. Dospělí a děti od 12 let: účinná dávka - od 900 do 2400 mg / den. Terapie může být zahájena dávkou 300 mg třikrát denně. na první den nebo se postupně zvyšuje na 900 mg podle výše popsaného schématu. Následně může být dávka zvýšena na maximálně 3 600 mg / den (rozdělených na 3 stejné dávky). Maximální interval mezi dávkami s trojnásobnou dávkou léku by neměl překročit 12 hodin, aby nedošlo k obnovení záchvatů.

Lék Gabapentin nelze náhle zrušit. Na konci léčby se denní dávka postupně snižuje o 100-200 mg denně.

Nalezeno příslib nepřítele hřebík hřebík! Nehty budou vyčištěny za 3 dny! Vezměte to.

Kromě Toho, O Depresi