Aminazin

Popis k 07/21/2015

  • Latinský název: Aminazin
  • ATX kód: N05AA01
  • Aktivní složka: chlorpromazin
  • Výrobce: Valena Pharmaceuticals (Rusko),

Složení

Obsahuje účinnou složku hydrochlorid chlorpromazinu.

Draje obsahuje 50 nebo 100 mg této látky. Pomocné prvky: slunečnicový olej, mastek, želatina, sacharóza, vosk, škrobový sirup, oxid titaničitý, oxid železitý.

Roztok obsahuje 25 mg chlorpromazinu na ml.

Tablety obsahují 25, 50 nebo 100 mg účinné látky ve formě hydrochloridu. Pomocnými prvky jsou: stearan hořečnatý, celulóza, kopovidon, škrob, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy.

Formulář uvolnění

Dragee, roztok pro intravenózní a intramuskulární injekci, tablety

Farmakologický účinek

Aminazin je antipsychotikum, neuroleptikum ve farmakologické skupině.

Má antiemetický, antihistaminový a hypotenzní účinek.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Účinná složka je derivát fenotiazinu. Léčivo s antiemetikum, sedativní, antipsychotická, mírný podchlazený, vasodilatační, mestnorazdrazhayuschee, m-mírný anticholinergní účinky.

Antipsychotický účinek se dosáhne blokováním dopaminových D2 receptorů mezokortikálních a mezolimbických systémů. Antipsychotický účinek se projevuje v eliminaci bludů, halucinací a dalších produkčních symptomů psychózy.

Aminazin přispívá k úlevě od různých typů psychomotorického vzrušení, snižuje závažnost psychotického strachu, agresivitu. Sedace se dosahuje blokováním adrenergních receptorů retikulární lékárny umístěné v mozkovém kmeni.

Droga inhibuje podmíněné reflexní aktivitu (receptor, zejména motorových obranný), snižuje spontánní motorickou aktivitu, snižuje citlivost na exogenní a endogenní stimuly, pokud jsou uloženy vědomí kosterní svalstvo relaxuje. Podávání velkých dávkování způsobuje ospalost.

Blokáda dopaminových D2 receptorů v emetické receptoru v centrálním spouštěcí zóny, jakož i bloudivého nervu blokády v zažívacím traktu poskytují antiemetický účinek. Chlorpromazin má malý účinek na receptory M-cholinergní, výrazným účinkem pozorovaným pro receptory alfa-adrenergního receptoru.

Lék je schopen zcela eliminovat účinky vyvolané epinefrinem. Hypotermii účinek zajišťuje blokáda dopaminových receptorů umístěných v hypotalamu. Droga zvyšuje srdeční frekvenci, nižší krevní tlak, a má silný vliv kataleptogennoe slabý antihistaminovému účinku, snižuje propustnost stěn kapilár. Při zvýšení dopaminu blokáda receptorů hypofýzy produkci prolaktinu. Při intramuskulární sedace se vyvíjí v průběhu 15 minut po perorálním podání - po 2 hodinách. Tolerance k hypotenzním a sedativním účinkům se vyvíjí po 1 týdnu.

Perorální antipsychotika je pozorována po dobu 4-7 dnů. Maximální terapeutický účinek trvá od 6 týdnů až po 6 měsíců.

Indikace k použití Aminazina

V psychiatrické praxi lék používaný v léčbě psychomotorický neklid u pacientů se schizofrenií. Droga je předepsán pro chronickou psychózou s hypomanic vzrušení, akutní halucinační stavy, psychopatie, nespavost, úzkost, duševní nemoci, následuje neklid, úzkost, strach, ze kterého tablety jsou často používané.

Indikace pro použití přípravku Aminazina jsou také: alkoholická psychóza, přetrvávající škytavka, "nezdravé" zvracení, nevolnost. Při přetrvávající bolesti lék zvyšuje účinky analgetik.

Tento lék je předepsán pro nemoci spojené se zvýšeným svalovým napětím: Tetanus (kombinovaná terapie s barbituráty), poté, co utrpěl cerebrální poruchy oběhu.

Aminazin byl dříve použit jako součást "lytických" směsí (pro umělou hypotermii).

V anesteziologii jsou předepsány léky pro potencování celkové anestézie, pro sedaci.

V dermatologické praxi se lék užívá pro svědění dermatózy. Lék je předepsán pro léčbu akutní "přerušované" porfyrie.

Kontraindikace

Chlorpromazin není použita při komatu stavy z jakékoliv příčiny, u pacientů se závažným útlaku nervového systému, s těžkou patologii kardiovaskulárního systému, v případě intolerance účinné látky, progresivní onemocnění mozku a míchy systémové povahy, kojení, ulcerativní léze gastrointestinálního traktu.

Vzhledem k riziku vzniku hepatotoxických reakcí je Alaminazin předepisován opatrně při alkoholismu. V případě rakoviny prsu, patologické změny v krvi, kdy hyperplazie prostaty, se tvar s uzavřeným úhlem, Parkinsonova choroba, myxedém, epilepsie, zvracení, kachexie, Reyeův syndrom, u starších pacientů je lék předepsán s opatrností.

Nežádoucí účinky Aminazina

Zvažte, které vedlejší účinky Aminazinu jsou odlišné. V časných stádiích léčby je označeno sucho v ústech, zvýšená ospalost, obrna ubytování, zácpa, závratě, poruchy chuti k jídlu, tachykardie, těžkou formou ortostatické hypotenze, snížená účinnost, retence moči, poruchy spánku, alergické reakce, frigidita, pokles krevního tlaku.

chlorpromazin Dlouhodobá léčba je neuroleptikum deprese, jazyk křeče, krční svaly, podlaha v ústech, extrapyramidové poruchy, akatizie, akinety-tuhé jev, zpožděná reakce na podněty, mentální změny, amenorea, hyperkoagulabilita, inhibice krvetvorby v kostní dřeni, poruchy srdečního rytmu, cholestatické žloutenky, gynekomastie, giperplolaktinemiyu, galaktorea, pigementatsiyu kůže, oligurie, průjem, zvracení, neuroleptický maligní syndrom. Při intramuskulárním podání se mohou vytvářet infiltrace; s intravenózní infuzí - flebitidou.

Návod k použití Aminazina (metoda a dávkování)

Lék je podáván orálně, injikován intramuskulárně, intravenózně.

Aminazinové tablety, návod k použití

Počáteční denní dávka v psychiatrické praxi je 25-100 mg (pro 1-4 dávky). Postupně se množství léčiva zvyšuje každých 3-4 dní o 25 až 50 mg, aby se dosáhlo požadovaného účinku. V případě úzkosti před operací je lék předepsán 2-3 hodiny před operací. Maximálně jedenkrát lze konzumovat 300 mg denně - 1,5 g.

Řešení

Intravenózní a intramuskulární injekce 2,5% roztoku.

Počáteční dávka 25-50 mg. Před intramuskulárním podáním se roztok léčiva zředí v 2-5 ml roztoku prokainu (0,25-0,5%) nebo v roztoku chloridu sodného 0,9%. Aminazin se podává hluboko intramuskulárně. Před chirurgickým zákrokem na úzkost jsou pacienti intramuskulárně injikováni léčivou látkou rychlostí 0,55 mg na 1 kg hmotnosti 2 hodiny před plánovanou chirurgickou léčbou. U tetanu, intramuskulární injekce 0,55 mg / kg každých 8 hodin, rychlost infuze je 1 mg / 2 minuty.

Maximální jediný intramuskulární kolyát 150 mg denně - 1 g.

Maximálně jedenkrát intravenózně - 100 mg denně - 250 mg.

V pediatrické praxi se používají pouze speciální pediatrické formy léku.

Předávkování

Předávkování se projevuje rozmazaným vizuálním vnímáním, hyperreflexií nebo areflexií. K dispozici je také kardiotoxické účinky jako šok, pokles krevního tlaku, srdeční selhání, vývoj arytmie, srdeční zástava, fibrilace komor, komplex QRS změny na elektrokardiogramu.

Neurotoxické účinky se projevuje koma, stupor, ospalost, dezorientace, záchvaty, zmatenost, neklid, deprese dýchání, plicní edém, zvracení, svalovou ztuhlostí, hyperpyrexie nebo hypotermie.

Vymezení enterosorbentů, výplach žaludku. Při rozvoji arytmií se fenytoin podává intravenózně a během vzniku srdečního selhání se doporučuje jmenování srdečních glykosidů. Při poklesu krevního tlaku se intravenózně podávají vazopresory (fenylefrin, norepinefrin). Diazepam je indikován k rozvoji záchvatů. Parkinsonismus účinný difenhydramin, difenyltropin. Během pěti dnů vyžaduje kontrolu nad právem kardiovaskulárního systému, respiračního systému, konzultace psychoterapeuta je povinná. Dialýza se neprokázala jako účinná.

Interakce

Aminazin může oslabit vazokonstrikční účinek léčiva efedrinu. Některé projevy ototoxicity (výrazné závratě, tinnitus) při užívání ototoxických léků mohou být během léčby chlorpromazinem maskovány.

Léčivo snižuje závažnost antiparkinsonického účinku levodopy (v důsledku blokády dopaminových receptorů). Podobný účinek je pozorován při užívání klonidinu, amfetaminu, guanatidy.

Léčivo zvyšuje anticholinergní účinky jiných léků, ale dochází ke snížení vlastních antipsychotických účinků. Léčivo je kompatibilní s antidepresivy, antipsychotikami, anxiolytiky. Nedoporučuje se dlouhodobé užívání antipyretik, analgetik způsobených rizikem hypertermie.

Riziko maligního neuroleptického syndromu se významně zvyšuje při kombinační terapii tricyklickými antidepresivy, inhibitory MAO, manprotilinem.

Litiové přípravky, antiparkinsonické léky, antacidové léky narušují absorpci chlorpromazinu.

Podmínky prodeje

Podmínky skladování

Ve tmě chráněné před dětmi při teplotě 15-25 stupňů Celsia.

Doba použitelnosti

Ne více než 2 roky.

Zvláštní instrukce

Lékařská terapie vyžaduje kontrolu pulsu, krevního tlaku, činnosti jaterních, renálních systémů. K prevenci prudkého poklesu krevního tlaku po intravenózních a intramuskulárních injekcích je pacient umístěn na gauč po dobu 1,5-2 hodin.

Vzhledem k tomu, že lék může způsobit fotosenzitivitu, doporučuje se vyhnout ultrafialovému záření, záření. Během léčby není povolen etanol. Je nutné zcela vyloučit možnost chlorpromazinu na sliznicích, kůži.

Droga ovlivňuje řízení vozidel.

Wikipedia je popisována jako chlorpromazin.

Latina recept:

Rp.: Sol. Aminazini 2,5% 1,0
D. t. d. N 10 v amp.
S.

Aminazin a alkohol

Je přísně zakázáno užívat drogu alkoholem.

Analoginové analogy

Analogou je lék Chlorpromazin hydrochlorid.

Recenze Aminazine

Lék má velmi silný účinek, který pomáhá eliminovat příznaky psychomotorické agitace. Nicméně recenze Aminazinu mají velmi odlišný charakter.

Někteří opouštějí názor, že lék je velmi účinný při schizofrenii, Alzheimerově chorobě, epilepsii, psychózách, zmírňuje stres, úzkost. Jiní zvažují, že droga je někdy dokonce strašná, tvrdí, že vyvolává epileptické záchvaty, třesoucí se ruce, stav zvýšené ospalosti a různé poruchy osobnosti.

V každém případě by měl být tento lék užíván pouze pod dohledem ošetřujícího lékaře.

Aminazinová cena, kde koupit

Balení po 10 ampulkách po 2 ml 25 mg / ml stojí asi 60 rublů.

10 tablet 25 mg stojí asi 150 rublů.

Aminazinová cena v tabletách je asi 70 rublů na balení po 10 kusů po 100 mg.

Aminazin

Ceny v on-line lékárnách:

Aminazin je první syntetizovaná antipsychotika antipsychotika, která se objevila již v roce 1950.

K dispozici jsou tablety a dražé (0,025 g), roztok pro intramuskulární (ampule s 5 ml 0,5% roztoku) a intravenózní injekce (2 ml 2,5% roztoku).

Mezinárodním názvem léku je chlorpromazin. Aminazin je nástroj, který je zařazen do seznamu základních léků.

Farmakologický účinek Aminazina

Podle pokynů obsahuje aminazinové léky, které inhibují funkci centrálního nervového systému. Léčivo, jako typická neuroleptika, nezpůsobuje hypnotický účinek za předpokladu aplikace doporučených dávek. Navzdory skutečnosti, že každoročně stále roste rozmanitost finančních prostředků této skupiny, Aminazin je v lékařské praxi všude používán.

Jednou z hlavních výhod Aminazinu je působení sedativního charakteru, který spočívá v uklidňujícím účinku na centrální nervový systém. Pokud se dávka léčiva zvýší, celkový klid se zvýší, zatímco motorové reflexy a motorická aktivita se sníží. Také kosterní svaly se uvolní. Pod vlivem Aminazinu, který snižuje reaktivitu pacienta proti různým podnětům, je vědomí zcela zachováno, to znamená, že osoba neztrácí kontrolu nad tím, co se děje kolem. Pokud se lék užívá spolu s antikonvulzivy, pak se účinky tohoto léku značně zvýší.

Vlastnost léku je jeho účinek na emoční stav člověka, stejně jako antipsychotický účinek. Účinek Aminazinu je zaměřen na eliminaci psychomotorického agitovanosti, snížení nebo úplné zmírnění obav, napětí a úzkostí, zmírnění nebo odstranění halucinací a bludů u lidí trpících psychózou a neurózou.

Aminazin má blokující charakter - je zaměřen na dopaminergní (účast na budování motorické koordinace a modulující neuroendokrinní signály) a adrenergní (reagující na receptory noradrenalinu a adrenalinu).

Podle pokynů Aminazin do určité míry eliminuje účinky adrenalinu a adrenomimetických látek. Tato schopnost léku však neřeší eliminaci hyperglykemického účinku adrenalinu, což zvyšuje hladinu cukru v krvi.

Schopnost léků blokovat cholinergní receptory, které mohou přeměnit jejich kontakt s acetylcholinem na svalové kontrakce, nervové impulsy a další speciální účinky, je relativně slabá.

Podle pokynů může Aminazin také uklidnit škytavku a eliminovat gag reflex. Dále lék snižuje tělesnou teplotu během umělého ochlazování těla (hypotermický účinek aminazinů). V některých případech léky ovlivňují centra termoregulace, zatímco teplota těla může vzrůst.

Také léčivo produkuje antihistaminový a protizánětlivý účinek mírné povahy, snižuje vaskulární propustnost, snižuje aktivitu kininů a hyaluronidázy. Pokud pacient vezme prášky na spaní, lokální anestetika nebo léky proti bolesti, pak Aminazin zvyšuje jejich působení.

Indikace k použití Aminazina

Pokyny pro Aminazin uváděly, že údaje o příjemci finančních prostředků jsou následující:

  • halucinace-paranoidní a paranoidní stavy chronického typu;
  • schizofrenie;
  • psychotických poruch u pacientů s epilepsií;
  • manické vzrušení u pacientů s manicko-depresivní psychózou;
  • neurózy a duševní choroby, doprovázené strachem, nespavostí, napětím a agitací;
  • agitovaná deprese u pacientů s manicko-depresivní psychózou;
  • zvracení u těhotných žen;
  • svrbová dermatóza;
  • Menierovu chorobu;
  • neurologické choroby, které jsou doprovázeny zvýšením svalového tonusu.

Aminazin je také často předepsán pro léčbu chemoterapeutiky a radiační terapií.

Při silné a přetrvávající bolesti se aminazin může kombinovat s analgetiky, stejně jako s hypnotickými léky a trankvilizéry.

Způsoby použití Aminaziny

Dávkování léku předepsané lékařem individuálně pro každého pacienta. Pokud je přípravek ve formě tablet nebo dražé, doporučuje se dospělým užívat 10-100 mg najednou, přičemž denní dávka je od 25 do 600 mg.

Děti (1-5 let) Aminazin je zobrazován v množství 500 mikrogramů na kilogram tělesné hmotnosti každých 4-6 hodin, děti starší 5 let - jedna třetina nebo polovina dávky dospělé osoby.

Při použití léku ve formě injekcí je počáteční dávka pro dospělé 25-50 mg. Intramuskulární nebo intravenózní podání u dětí nad 1 rok znamená 250-300 mcg na kilogram tělesné hmotnosti na injekci.

Kontraindikace Aminazina

Používání Aminazinu je zakázáno za přítomnosti následujících onemocnění:

  • progresivní systémová onemocnění mozku a míchy;
  • porušení ledvin, orgánů jater a krve;
  • těžké kardiovaskulární nemoci;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • myxedém;
  • pozdní bronchiektázie;
  • tromboembolické onemocnění;
  • zadržování moče;
  • poškození mozku;
  • výrazná deprese centrálního nervového systému;
  • coma.

Nežádoucí účinky Aminazina

Lék může způsobit následující poruchy tělesných funkcí:

  • porucha zraku, akathisie, dystonické extrapyramidové reakce, poruchy termoregulace, parkinsonův syndrom, tardivní dyskineze, křeče, MNS;
  • tachykardie, arteriální hypotenze (nejčastěji při intravenózním podání);
  • agranulocytóza, leukopenie;
  • cholestatická žloutenka, dyspeptické příznaky (při užívání léku ve formě tablet nebo tablet);
  • potíže s močením;
  • impotence, gynekomastie, menstruační poruchy, přírůstek hmotnosti;
  • svědění, kožní vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida;
  • fotosenzitivita, pigmentace kůže;
  • ukládání chlorpromazinu do předních tkání oka, které mohou urychlit stárnutí čočky.

Zvláště pečlivě je Aminazin předepsán pro následující stavy a nemoci:

  • abnormální funkce jater;
  • patologické změny v krevním obrazu;
  • Reyeův syndrom;
  • intoxikace alkoholem;
  • kardiovaskulární nemoci;
  • rakovina prsu;
  • Parkinsonova choroba;
  • předispozice k vzniku glaukomu;
  • zadržování moče;
  • žaludeční a duodenální vřed;
  • epileptické záchvaty;
  • chronické respirační onemocnění (zejména u dětí);
  • pokročilý věk;
  • vyčerpání z důvodu nemoci a operací.

Používejte během těhotenství a kojení

Někdy je Aminazin předepsán těhotným ženám, avšak v omezených dávkách, které se dále snižují ve třetím trimestru. Je třeba poznamenat, že účinná látka drogy prodlužuje porod, může způsobit další obtíže a nebezpečí jak pro matku, tak pro dítě.

Pokud je třeba lék užívat během laktace, doporučuje se kojení.

Aminazin

Aminazin: návod k použití a revize

Latinský název: Aminazin

ATX kód: N05AA01

Aktivní složka: chlorpromazin (chlorpromazin)

Výrobce: PJSC Valenta Pharmaceuticals (Rusko), Novosibkhimpharm (Rusko)

Aktualizovat popis a fotografii: 07/13/2018

Ceny v lékárnách: ze 142 rublů.

Aminazin je antipsychotikum se sedativním účinkem.

Forma uvolnění a složení

  • potahované tablety: kulatý bikonvexní tvar, barva skořepiny pro dávku 25 mg - bílá s nažloutlým nádechem, pro dávkování 50 mg - hnědo-růžová, pro dávku 100 mg - červenohnědá až hnědá; zlomené jádro je bílé nebo téměř bílé (10 kusů v blistrech, 25 mg tablety v balení po 1, 2 nebo 3 baleních, 50 mg tablety a 100 mg tablety v balení po 1 nebo 3 baleních);
  • dražé: kulovitý tvar, barva závisí na dávkování: dražé 25 mg - bílé, dražé 50 mg - hnědožluté s tmavšími skvrnami, dražé 100 mg - hnědá s tmavšími skvrnami (10 ks v blistrech, 3, 5 nebo 10 balení Pro nemocnice: v kartonové krabici nebo v plastovém sáčku ve 100 blistrech, v plastové nádobě s pergamenem / pergamenem / voskem: 25 mg pilulky - 3200 ± 5% 50 mg pilulky - 2285 kusů každý ± 5%, 100 mg kapek - 1600 kusů + 5%, v přepravě t nádob z 18 polymerních plechovek);
  • roztok pro intravenózní (iv) a intramuskulární aplikaci (v / m): bezbarvá nebo slabě zbarvená čirá kapalina (1, 2, 5 nebo 10 ml v ampulích: v krabičce s 10 ampulemi s ampulí otevírače / rozrývače nebo v blistrovém balení o obsahu 5 nebo 10 ampulí, v krabičce s 1 nebo 2 blistrovými obaly s otáčivým otvírákem / ampulí. Obaly s ampulemi vybavené bodem zlomu nebo bodem zlomení neobsahují otvírák / rozrušovač.

Jednotlivé balení obsahuje také pokyny pro použití přípravku Aminazina.

Složky 1 tableta:

  • účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (na bázi 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
  • Pomocné látky: bramborový škrob, MCC (mikrokrystalická celulosa), monohydrát laktózy, copovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý;
  • plášť 25 mg tablety: Opadry II 85F38209 (částečně hydrolyzovaný polyvinyl alkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2% mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 24,89%, oxid železitý žlutý barvivo E 172 - 0 11%);
  • plášť 50 mg tablety: Opadry II 85F240048 (částečně hydrolyzovaný polyvinyl alkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2% mastek - 14,8%, oxid titaničitý E171 - 22,7% barvivo červený oxid železitý E 172 - 1, 3%, barvivo oxid železitý žlutý E172 - 0,8%, barvivo oxid železitý černý E172 - 0,2%);
  • plášť 100 mg tablety: Opadry II 85F25509 (částečně hydrolyzovaný polyvinylalkohol - 40%, makrogol-3350 - 20,2% mastek - 14,8% barvivo červený oxid železitý E 172 - 20,2% barvivo oxidu železa E172 černá - 4%, barvivo oxid železitý žlutý E172 - 0,8%).
  • účinná látka: chlorpromazin hydrochlorid (na bázi 100% chlorpromazinu) - 25, 50 nebo 100 mg;
  • Pomocné látky: želatina, vosk, mastek, sacharóza, škrobový sirup, oxid titaničitý, slunečnicový olej, červené barvy oxidu železa.

Složení 1 ml roztoku:

  • účinná látka: hydrochlorid chlorpromazinu (ve smyslu 100% chlorpromazinu) - 25 mg;
  • Pomocné látky: disiřičitan sodný, bezvodý siřičitan sodný, chlorid sodný, kyselina askorbová, voda pro injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka aminazinů, chlorpromazin, je neuroleptikum, patří do skupiny alifatických derivátů fenothiazinu a má antipsychotickou účinnost.

Chlorpromazin má výrazný antipsychotický a sedativní účinek, snižuje motorickou aktivitu, prodlužuje a zvyšuje účinek analgetik, hypnotik, lokálních anestetik, antikonvulzí a alkoholu. Způsobuje extrapyramidové poruchy, stimuluje vylučování prolaktinu hypofýzou.

Antipsychotický účinek látky je spojen s blokováním postsynaptických dopaminergních receptorů mezolimbických a mezokortikálních systémů v mozku. To se projevuje eliminací takových produktivních příznaků psychózy, jako bludů a halucinací. Aminazin inhibuje psychotický strach a agresivitu, potlačuje různé typy psychomotorických agitací.

Sedace je způsobena blokádou adrenoreceptorů retikulární tvorby mozkového kmene. Nejdůležitější Kvalita chlorpromazinu (ve srovnání s jinými fenothiazinů) je intenzita sedace, která po uložení vědomí projevuje oslabení podmíněné reflexní aktivitu (zejména motoricky obranné reflexy), snížená spontánní motorickou aktivitu, relaxace kosterního svalstva, nižší citlivost na endogenní a exogenních podnětů.

Antiemetický účinek je zajištěn blokádou dopaminu D2-receptory v spouštěcí zóně emetického centra. Kromě toho, Chlorpromazin uklidňuje škytavku a její podchlazený účinek je blokádou dopaminových receptorů a hypothalamus je vyjádřena alfa-adrenoceptor blokující účinek s malým účinkem na cholinergní receptory. Snižuje nebo eliminuje růst krevního tlaku (krevního tlaku) a další účinky způsobené epinefrinem, kromě hyperglykemie, a také má silný kataleptogenní účinek.

Aminazin inhibuje interceptivní reflexe, snižuje kapilární propustnost, má slabý antihistaminikum a lokálně dráždí účinnost. Krevní tlak klesá pod vlivem léku a často se může vyvinout tachykardie.

Sedace se vyskytuje 15 minut po podání aminamazinu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se chlorpromazin zcela neabsorbuje. Cmax (maximální plazmatická koncentrace) je zaznamenána po 2-4 hodinách. Výsledkem je, že v / m injekci se látka dobře a rychle vstřebává, doba dosažení Cmax je 1-2 hodiny

Souvisí s plazmatickými bílkovinami v hodnotě vyšší než 90% při perorálním podání, od 90 do 99% - s úvodem / m.

Chlorpromazin se rychle vylučuje z oběhového systému, nahromadí se v různých orgánech nerovnoměrně. Průchod prochází hematoencefalickou bariérou, koncentrace látky v mozku v tomto případě přesahuje plazmu. Neexistuje přímá korelace mezi koncentrací chlorpromazinu / metabolitů v plazmě a terapeutickým účinkem léčiva.

Chlorpromazin se během prvního průchodu játry (presystémová eliminace) značně metabolizuje, 30% podstupuje oxidaci, 30% hydroxylaci, 20% demethylaci. Oxidované hydroxylované metabolity mají farmakologickou aktivitu, jsou inaktivovány vazbou kyselinou glukuronovou nebo další oxidací za vzniku inaktivních sulfoxidů.

Vylučovaná látka močí a žlučou. Průměrný poločas (T.1/2) - 30 hodin. Po asi 24 hodinách se vyloučí asi 20% odebrané dávky, 1 až 6% se vylučuje nezměněným močí. Po ukončení léčby lze stopové množství metabolitů chlorpromazinu v moči zjistit i po 12 měsících nebo déle.

V důsledku vysokého stupně vazby na proteiny je chlorpromazin prakticky nereagující na hemodialýzu.

Indikace pro použití

Filmové potahované tablety Aminazinu se doporučují k léčbě psychotických stavů (zejména paranoidních), včetně mánie, hypomanie a schizofrenie. Jako pomocný krátkodobý kurs je tato dávková forma předepsána pro léčbu úzkostného psychomotorického míchání, násilného a / nebo nebezpečného impulzivního chování.

Aminazin ve formě dražé a roztok pro IV a IM injekci se používá:

  • psychiatrická praxe: k léčbě různých druhů psychotických poruch, a psychomotorický neklid u schizofrenie, maniakální excitace a maniodepresivní psychózy, a jiných duševních chorob různého původu, doprovázených úzkosti, strachu, vzrušení, nespavost; případ psychických poruch vyvolaných psychopatií, psychotické poruchy u pacientů s organickými poruchami centrálního nervového systému (centrální nervový systém) a epilepsií; k odstranění abstinenčních příznaků při alkoholismu / zneužívání návykových látek;
  • terapeutické, neurologické a chirurgické cvičení: zvýšit účinnost analgetik pro perzistentní bolest, upokojit škytavku, u nemocí, které v důsledku poruch mozkové krevní tepny atd. zvyšují svalový tonus. Parenterální aminazin je také používán pro úlevu od psychomotorického míchání a jako antiemetikum (včetně chirurgického zákroku), v anesteziologii (jako součásti lytických směsí) ke snížení tělesné teploty.

Aby se předešlo parenterálním komplikacím, musí být Aminazin používán přísně podle pokynů lékaře!

Kontraindikace

Absolutní kontraindikace pro všechny formy aminazin:

  • inhibice funkce centrálního nervového systému, také v důsledku intoxikace s léčivými látkami;
  • komatózní stavy různých etiologií;
  • potlačení hematopoézy kostní dřeně;
  • těhotenství, kojení;
  • děti věku: pro tablety - do 12 let, pro pilulky - až 3 roky, pro řešení - do 6 měsíců;
  • individuální přecitlivělost na jakékoli složky.

Aminazinové tablety obsahují laktózu, takže v této dávkové formě je léčivo kontraindikováno u pacientů s laktózovou intolerancí, nedostatkem laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí.

Další absolutní kontraindikace pro forma dražé:

  • onemocnění jater, ledvin, hemopoetických orgánů, které vedou k porušení jejich funkcí;
  • poranění hlavy;
  • progresivní systémová onemocnění mozku / míchy;
  • peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi;
  • onemocnění srdce ve stadiu dekompenzace (myokardiální dystrofie, srdeční onemocnění, revmatické onemocnění srdce atd.);
  • nemoci s rizikem tromboembolických komplikací;
  • těžká hypotenze;
  • glaukom s uzavíracím úhlem (kvůli riziku zvýšeného nitroočního tlaku);
  • bronchiektázii (BEB) ve fázi dekompenzace;
  • myxedém;
  • hyperplázie prostaty.

Další absolutní kontraindikace pro aminazin ve formě roztoku pro podávání in v / v a m / m:

  • chronické srdeční selhání (CHF) ve fázi dekompenzace;
  • poranění hlavy;
  • hypotenze;
  • progresivní systémové nemoci mozku / míchy.

Opatrně všechny formulace chlorpromazin podáván pacientům s aktivním alkoholismem (v důsledku zvýšeného rizika hepatotoxických reakcí), Parkinsonovy choroby, rakoviny prsu, epilepsie, chronické onemocnění, doprovázené respiračních chorob (zvláště u dětí), kachexie, Reyeův syndrom, zvracení (protože antiemetický účinek fenothiazinů může maskovat zvracení způsobené předávkováním jinými léky) a ve stáří.

Dodatečné relativní kontraindikace pro chlorpromazin ve formě roztoku pro v / v / m: glaukomu s uzavřeným úhlem, poruchy krvetvorby (patologické poruchy krevních parametrů), selhání jater / ledvin, hyperplazii prostaty s klinickými projevy, onemocnění se zvýšeným rizikem tromboembolických komplikací, Reyeův syndrom, v anamnéze (zvýšené riziko hepatotoxicity v dětství a dospívání), myxedém.

Aminazin, návod k použití: metoda a dávkování

Tento léčivý přípravek může být podáván perorálně stejně jako podáván intramuskulárně nebo intravenózně.

Chloroterapie se předepisuje následujícím způsobem: dospělí 3-4krát denně, 10-100 mg, zatímco denní dávka by neměla překročit 600 mg.

Děti starší 5 let mohou užívat 1 / 3-1 / 2 dávky pro dospělé.

U dětí ve věku 1 až 5 let se vypočítá jednotlivá dávka vynásobením 500 μg drogy hmotnosti dítěte, a to každé 4-6 hodin.

Přesnější dávkovací režim Aminazina určený ošetřujícím lékařem, v závislosti na důkazech.

Nežádoucí účinky

  • CNS: extrapyramidové poruchy - akatizie, třes, hyperkineze, dystonické reakce, akinetické-rigidní syndrom (amyostatic symptom), vegetativní poruchy, symptomy parkinsonismu indukovaného léky (svalovou rigiditou, hypokineze, posturální nestabilita), časné dyskineze projevuje paroxysmální vyskytující křeče svalů jazyka, krku, dna ústní a oční krize a s prodlouženou terapií - pozdní nebo tardivní dyskineze; neuroleptický maligní syndrom (NNS), jehož příznaky mohou být hypertermie, svalová rigidita, duševní poruchy, somatické poruchy způsobené funkčními poruchami autonomního nervového systému; závratě, ospalosti, poruch spánku, duševní lhostejnosti, zpožděné reakce na vnější podráždění, labilitu nálady, úzkost, agitovanost, nespavost, neuroleptickou depresi;
  • kardiovaskulární systém: tachykardie, ortostatická hypotenze, srdeční arytmie (ventrikulární arytmie, včetně horečky, jejichž riziko je vyšší u pacientů s počáteční bradykardií, hypokalimií, prodlouženým QT intervalem, anamnézou srdeční činnosti, u starších osob věk a souběžné užívání aminazinů s tricyklickými antidepresivy), změny zubů T a U, prodloužení QT intervalu, žilní tromboembolie (včetně plicní tromboembolie a hluboké žilní trombózy);
  • respirační systém: kongesce nosu, deprese dýchání;
  • GI (gastrointestinální): nauzea / zvracení, průjem, sucho v ústech, zácpa nebo ileus, anorexie;
  • hepatobiliární systém: cholestatická žloutenka, poškození jater, převážně cholestatické, hepatocelulární nebo smíšené (výskyt žloutenky vyžaduje eliminaci chlorpromazinu);
  • močový systém: dysurie, oligurie, impotence, frigidita, amenorea, oligomenorrhea, priapismus;
  • endokrinní systém: galaktorea, hyperprolaktinémie, gynekomastie;
  • orgány hemopoézy: zvýšené srážení krve, lymfopenie, anémie, leukopenie, agranulocytóza (doporučuje se monitorovat krevní obraz);
  • smyslové orgány: opacita rohovky a čočky, poruchy ubytování;
  • přísady: fotosenzitivita, pigmentace, melanóza;
  • imunitní systém: reakce přecitlivělosti sliznic a kůže, otok obličeje, angioedém, kopřivka, bronchospazmus, anafylaktické reakce, SLE (systémový lupus erythematodes);
  • další účinky: hyperglykémie, hypercholesterolemie, fekální blokáda, těžká střevní obstrukce, megakolon; navíc, deriváty fenothiazinu mohou způsobovat intoleranci glukózy;
  • lokální reakce: intramuskulární injekce - infiltráty; IV podávání - flebitida; získání roztoku na kůži a sliznici - podráždění.

Předávkování

Příznaky předávkování chlorpromazinem mohou být: areflexie / hyperreflexie, zhoršené zrakové vnímání, sucho v ústech, mydriáza, hyperpyrexie (hypotermie), zvracení, svalová rigidita, respirační deprese, plicní edém. Kardiotoxické účinky - srdeční selhání, arytmie, pokles krevního tlaku, změna vlny QRS, šok, tachykardie, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava. Neurotoxické účinky - agitovanost, křeče, zmatenost, dezorientace, ospalost, stupor nebo kóma.

V případě užívání vysokých dávek aminazinu by se měla provést výplach žaludku a mělo by být provedeno aktivní uhlí. Je třeba se vyvarovat vyvolání zvracení, protože v důsledku zhoršení vědomí způsobeného předávkováním a dystonickými reakcemi na svaly na krku a hlavě je možná aspirace zvracení.

Dále (pro parenterální předávkování - ihned) se doporučuje symptomatická léčba:

  • Kolapsní stav: parenterální podávání kofeinu, cordiaminu, mezatonu;
  • CNS deprese bez deprese dýchacího centra: parenterální podávání středně silných dávek pervitinu, fenaminu, kofeinu benzoátu sodného (použití analeptik je kontraindikováno u pacientů s útlakem respiračního centra);
  • neurologické komplikace: snížení dávky chlorpromazinu, použití trihexyfenidyl;
  • neuroleptická deprese: užívání antidepresiv a psychostimulantů;
  • arytmie: zavedení / ve fenytoinu v dávce 9-11 mg / kg;
  • srdeční selhání: srdeční glykosidy;
  • výrazné snížení krevního tlaku: zavedení a / v kapalných nebo vasopresorových léků (norepinefrin, fenylefrin). Je třeba se vyvarovat použití α- a β-adrenergních agonistů, například epinefrinu, protože to může vést k paradoxnímu poklesu krevního tlaku v důsledku blokády α-adrenoreceptorů chlorpromazinem;
  • křeče: diazepam. Je třeba se vyvarovat používání barbiturátů, protože to může vést k následnému poklesu centrální nervové soustavy a útlumu dýchání;
  • Parkinsonismus: použití difenyltropinu, difenhydraminu;
  • hypertermie, která je jedním z příznaků NNS: parenterální podání dantrolenu.

Kromě toho je třeba alespoň pět dní sledovat činnost centrálního nervového systému, kardiovaskulárního systému, respirační funkce, měřit tělesnou teplotu, doporučuje se také poradit se s psychiatrem. Dialýza k odstranění chlorpromazinu je neúčinná.

Zvláštní instrukce

Během léčby aminazinem je nutné pravidelné monitorování pulzu, krevního tlaku, funkce jater / ledvin a krevního obrazu. Kompletní krevní obraz na začátku léčby by se měl provádět jednou týdně, pak jednou za 3-4 měsíce. Při poklesu počtu leukocytů na 3-3,5 × 10 9 / l a počtu neutrofilů na 1,5-2 × 10 9 / l by tyto indikátory měly být monitorovány dvakrát týdně a při diagnostice leukocytózy a granulocytopenie by měla být léčba přerušena.

Před podáním léku je lékař povinen upozornit pacienty, že pokud jsou známky infekčních onemocnění, jako je horečka, bolest v krku nebo jiné, je nutné okamžitě informovat odborníka.

Aminazin se nedoporučuje kombinovat s příjmem alkoholu, protože chlorpromazin zhoršuje inhibiční účinek etanolu na centrální nervový systém.

Je nutné postupně přerušit užívání přípravku Aminazina, aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu.

U pacientů s feochromocytomem může chlorpromazin poskytnout falešně pozitivní výsledky při stanovení koncentrace katecholaminů v krvi.

Aminazin může vyvolat fotosenzitivitu, takže pacienti musí vyhnout ultrafialovému záření.

Postup parenterálního podávání roztoku se provádí v poloze pacienta ležícího, aby se zabránilo prudkému poklesu krevního tlaku po podání léčiva. Po dokončení procedury musí pacient zůstat v poloze nahoře nejméně 1,5-2 hodiny, protože při náhlém přechodu do vertikální polohy se může vyvinout ortostatický kolaps.

Je nutné vyloučit možnost průniku roztoku na kůži a sliznice.

Aminazin znamená léky, které mají inhibiční účinek na centrální nervový systém, zatímco aplikace doporučených dávek nezpůsobuje hypnotický účinek.

Zvýšení dávky aminazinů způsobuje nejen zvýšení celkové sedace, ale i inhibici reflexů motorické obrany, snížení motorické aktivity a do jisté míry i uvolnění kosterních svalů.

Navzdory skutečnosti, že po podání Aminazinu ve vysokých dávkách se reaktivita s ohledem na vnější a vnitřní stimuly snižuje, vědomí zůstává.

Aminazin může být kombinován s analgetiky pro syndrom přetrvávající bolesti, stejně jako s trankvilizéry a hypnotiky - pro nespavost. Aminazin zvyšuje účinek použití spacích pilulek, léků proti bolesti a lokálních anestetik.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Během léčby Aminazinem se doporučuje zdržet se provádění potenciálně nebezpečných typů práce, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a vysokou rychlost psychomotorických reakcí.

Používejte během těhotenství a kojení

Chlorpromazin prochází placentární bariérou, během laktace se vylučuje do mateřského mléka, prodlužuje porod. Během experimentů na zvířatech bylo zjištěno, že chlorpromazin je schopen způsobit vývojové patologické stavy v embryo-fetálním období. Existuje důkaz potenciálního rizika vývoje u novorozenců, jejichž matky užívaly Aminazin během třetího trimestru těhotenství, extrapyramidových poruch a abstinenčního syndromu. Kvůli používání vysokých dávek chlorpromazinu během gestace, v některých případech novorozenci vykazovali trávicí poruchy, které jsou spojeny s účinkem léčiva podobného atropinu.

V souvislosti s výše uvedeným je kontraindikováno předepisovat Aminazin během těhotenství. Kojení by mělo být přerušeno v době léčby.

Použití v dětství

Pokud je v pediatrii nutné používat chlorpromazin, doporučuje se používat speciální dávkové formy určené pro děti.

Doporučené dávkování u dětí: užívejte perorálně nebo injektujte parenterálně (v / m) v dávce 550 μg / kg nebo 15 mg na 1 m2 plochy těla, v případě potřeby každých 6-8 hodin.

Korekce dávkování a věkové hranice v závislosti na formě uvolnění:

  • potahované tablety: povoleno podat více než 12 let; pokud tělesná hmotnost dítěte nepřesahuje 46 kg, denní dávka léku by neměla překročit 75 mg;
  • Bean: povoleno uplatnit ve věku 3 let. Denní dávka léku by neměla překročit: u dětí ve věku 3-5 let s tělesnou hmotností nepřesahující 23 kg - 40 mg; pro děti ve věku 5-12 let s tělesnou hmotností 23-46 kg - 75 mg;
  • řešení pro vstup / v a / m úvod: povoleno uplatnění ve věku nad 6 měsíců. Denní dávka léku by neměla překročit: u dětí od 6 měsíců do 5 let s tělesnou hmotností do 23 kg - 40 mg; pro děti ve věku 5-12 let s tělesnou hmotností 23-46 kg - 75 mg.

U pediatrických pacientů, zejména při léčbě akutních onemocnění, užívání fenothiazinů zvyšuje pravděpodobnost extrapyramidových příznaků.

V případě poruchy funkce ledvin

Aminazin dražé je kontraindikováno v případech renální dysfunkce.

Přípravek pro intramuskulární podávání a intramuskulární podání s opatrností předepsaným pacientům s renální insuficiencí.

S abnormální funkcí jater

Všechny lékové formy léku jsou předepsány s opatrností při zvýšených rizicích vzniku hepatotoxických reakcí (například u pacientů s aktivním alkoholismem).

Aminazinový dražé je kontraindikován v případě abnormální funkce jater.

Přípravek pro intramuskulární inzulín a intramuskulární podání je předepsán pacientům se selháním jater.

Použití ve stáří

Použití fenothiazinů u starších pacientů zvyšuje riziko nadměrného hypotenzního a sedativního účinku.

Maximální denní dávka aminazinu u starších a oslabených pacientů by neměla překročit 300 mg.

Léková interakce

  • CNS depresivní léky (narkotické analgetika, léky pro celkovou anestezii, léky obsahující alkohol a alkoholické nápoje, uklidňující prostředky atd.): Mohou zvýšit depresi a útlum dýchacích cest;
  • barbituráty: mohou snížit sérový chlorpromazin;
  • analgetika a antipyretika: s prodlouženým užíváním kloubů se může vyvinout hypertermie (nežádoucí kombinace);
  • tricyklické antidepresiva, maprotilin, inhibitory monoaminooxidázy (MAO): zvyšují pravděpodobnost vzniku neuroleptického maligního syndromu;
  • epinefrin, jiné sympatomimetiky, antiepileptika: deriváty fenothiazinu jsou jejich antagonisté, mohou snížit prah konvulzivní připravenosti;
  • antityroidní léky: v kombinaci s chlorpromazinem zvyšují riziko agranulocytózy;
  • léky, které způsobují extrapyramidové reakce: může se zvýšit četnost a závažnost extrapyramidových patologií;
  • anestetika, pomalé blokátory kalciových kanálů, další antihypertenzivum, trazodon: deriváty fenothiazinu zvyšují jejich hypotenzní účinnost;
  • neuronální adrenergní blokátory (guanetidin), amfetaminy, klonidin: chlorpromazin inhibuje jejich terapeutický účinek;
  • inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE): může se objevit závažná ortostatická hypotenze;
  • β-adrenergní blokátory: chlorpromazin zvyšuje riziko arteriální hypotenze, včetně ortostatické, díky součtu poklesu srdečního výdeje způsobeného beta-blokátory a vazodilatačního účinku chlorpromazinu; zvyšuje riziko tardivní dyskineze, ireverzibilní retinopatie;
  • Antiarytmika Ia a třída III, beta-blokátory, některé blokátory vápníkových kanálů, preparáty digitalisu, pilokarpin, anticholinesterázové léky: při kombinaci s chlorpromazinem se může vyvinout bradykardie a riziko vzniku srdeční ventrikulární tachykardie může být zvýšeno (včetně arytmií typu "pirouette" "); je-li to nutné, doporučuje se tato kombinace EKG monitorování;
  • nitráty: chlorpromazin zvyšuje vazodilatační účinek, což zvyšuje riziko ortostatické hypotenze;
  • thiazidové diuretika: může se zvýšit hyponatrémie;
  • bromokriptin: chlorpromazin zvyšuje plazmatickou koncentraci prolaktinu, inhibuje působení bromokriptinu;
  • tricyklické antidepresiva, atropin, H1-blokátory histaminu, antiparkinsonické anticholinergní (antimuskarinické) spasmolytika, prothypus, neuropatické neuroleptidy, disopyramid, klozapin, další anticholinergní léky: může se zvýšit zvýšení anticholinergních vedlejších účinků, jako je retence moči a mrtvice. ;
  • efedrin: jeho vazokonstrikční účinek může být snížen;
  • epinefrin: jeho účinek může být zkreslený snížením krevního tlaku; v případě předávkování není použití epinefrinu povoleno;
  • Levodopa: Chlorpromazin blokuje dopaminové receptory, čímž snižuje jeho antiparkinsonický účinek;
  • prochlorperazin (chlorpromazin, příbuzný chemickou strukturou): pokud se užívá současně, může způsobit dlouhodobou ztrátu vědomí;
  • antacidní a antiparkinsonické léky: mohou inhibovat absorpci chlorpromazinu; antacida by neměla být užívána 2 hodiny před a 2 hodiny po Aminazinu;
  • soli lithia: v kombinaci s chlorpromazinem, sníží absorpci, zvyšuje renální vylučování lithia, zvyšuje riziko extrapyramidových komplikací;
  • ototoxické léky (například antibiotika): chlorpromazin může maskovat některé příznaky ototoxicity (závratě, tinnitus);
  • jiné hepatotoxické léky: zvyšují riziko poškození jater;
  • léky tlumící erytropoézu: zvyšuje se riziko myelosuprese;
  • antimalariká: zvýšení koncentrace chlorpromazinu v krvi v plazmě a riziko jeho toxických účinků;
  • Cimetidin: může měnit (zvyšovat / snižovat) plazmatickou plazmatickou hladinu chlorpromazinu;
  • hypoglykemické léky: vysoké dávky chlorpromazinu (ze 100 mg denně) inhibují jejich hypoglykemický účinek snížením sekrece inzulínu a zvyšují hladinu glukózy v krvi;
  • jiné anticholinergní léky: mohou zvýšit mírnou anticholinergní aktivitu chlorpromazinu nebo chlorpromazin může zvýšit anticholinergní účinek jiných léčiv, zatímco jeho vlastní anticholinergní účinek se může snížit.

Analogy

Anminazinové analogy jsou aminazin-ferein, hydrochlorid chlorpromazinu.

Podmínky ukládání

Uchovávejte mimo dosah dětí. Tablety a roztok uchovávejte na tmavém místě. Skladování teploty: tablety a dražé - nejvýše 25 ° C, roztok - 5-25 ° С.

Doba použitelnosti: tablety - 2 roky, dražé - 5 let, roztok pro IV / IM a podávání - 3 roky.

Podmínky prodeje lékáren

Předepisování.

Recenze Aminazine

Pacienti doporučují, aby Aminazin byl v domácí lékárničce, neboť kvůli různým terapeutickým účinkům může být použit k výraznému snížení zvýšeného krevního tlaku a zmírnění svalové hypertonie a jako sedativum pro psychomotorickou agitaci. Dále je lék účinný pro uklidňující prodloužené škytalení a jako antiemetické činidlo, může být užitečný při odchodu z odběrných stavů.

Ve většině hodnocení aminazinů pacienti zdůrazňují vysokou účinnost a dobrou snášenlivost, pokud jsou dodržovány všechny doporučení lékaře ohledně dávkovacího režimu. Nezpochybnitelnou výhodou je také uvažování o mírné ceně drogy.

Cena Aminazinu v lékárnách

Přibližné ceny pro Aminazin:

  • tablety / dražé (10 kusů v balení): v dávce 25 mg - 135-160 rublů, v dávce 50 mg - 204-248 rublů, v dávce 100 mg - 276-310 rublů;
  • roztok pro in / in a in / m podání (25 mg / ml, 2 ml na ampulku, 10 ampulí v balení) - 159-190 rublů.

Kromě Toho, O Depresi