Haloperidol - návod k použití, formulář pro uvolnění, indikace, analogy a cenu

Lék Haloperidol pomáhá vyrovnat se s vážnými duševními chorobami, jako je schizofrenie, paranoia, poruchy chování, manické stavy. Tento nástroj je účinný a levný, ale způsobuje spoustu komplikací, včetně třesu, otáčení očí, deprese. Z tohoto důvodu se může používat pouze po předepsání lékaře, a to v plném souladu s pokyny.

Složení a formulář pro uvolnění

Haloperidol (haloperidol) je vyráběn mnoha výrobci v různých dávkových formách. Mohou to být tablety, roztok pro intramuskulární a intravenózní injekce, kapky pro orální podání. Účinnou látkou léčiva je antipsychotická látka haloperidol, pomocné složky závisí na typu dávkové formy.

Tablety vyráběné německou firmou Gedeon Richter. Podle pokynů obsahují následující součásti:

koloidní bezvodý oxid křemičitý, bílá želatina, stearan hořečnatý, laktóza, mastek, škrob

Řešení vyrábí farmaceutická společnost Elegant India. Účinná látka je zde přítomna v koncentraci 5 mg. Dalšími prvky jsou propylparaben, methylparaben, kyselina mléčná, sterilní voda.

Kapky pro orální podání produkují německou kampaň Ratiopharm. Jsou baleny v láhvi tmavého skla, určené pro 30 ml. Jeden mililitr medikace obsahuje 2 mg haloperidolu, stejně jako methylparahydroxybenzoát, kyselinu mléčnou, propylparahydroxybenzoát, čištěnou vodu.

Haloperidolový účinek

Účinnou látkou léčiva je haloperidol, derivát butyrofenonu. Je to antipsychotika, která se používá k léčbě duševních poruch. Lék odstraňuje vývoj osobních změn, halucinací, bludů, mánie, zvyšuje zájem o životní prostředí. K tomu dochází kvůli blokádě dopaminových receptorů v mezidruhu (mezortex) a limbickém systému mozku.

Dopamin je neurotransmiter, který přenáší signály z mozku do buněk. On je zodpovědný za pocit radosti, radosti, způsobuje emocionální výbuchy. Navíc dopamina usnadňuje rychlé přepínání pozornosti z jedné kognitivní aktivity na druhou (lidská schopnost zaměřit se, paměť, jazyk, vizuálně-prostorové vnímání, výkonné funkce). Z tohoto důvodu zpožděná dopaminergní přenos vede k setrvačnosti pacienta.

Pokyny ukazují, že haloperidol má slabé antihistaminové, anticholinergní účinky. Kvůli blokádě alfa-adrenoreceptorů je charakteristický mírný sedativní účinek (snižuje podrážděnost a úzkost), zatímco v menších dávkách způsobuje aktivační účinek. V malých množstvích neuroleptikum inhibuje receptory dopaminu D2 v centru zvracení, což umožňuje jeho použití při léčbě těžkého zvracení, které nelze jednoduše zastavit (například během chemoterapie).

V krvi se 90% neuroleptika váže na proteiny. Lék prochází bez problémů hematoencefalickou bariérou, která odděluje oběhový systém od mozkové tkáně, brání pronikání velkých krevních buněk, cizích částic. Rychlost léku závisí na způsobu zadávání. Maximální koncentrace neuroleptika v krvi se pozoruje injekcí po 10-20 minutách po podání pilulky nebo kapek - po třech hodinách. Heloperidol se rozpadá v játrech. Poločas rozpadu je 24 hodin. Objevuje se ve složení výkalů (60%) a moči (40%).

Indikace k použití Haloperidol

Haloperidol není snadný prostředek k uklidnění nervů. Podle pokynů jsou indikací pro užívání drogy schizofrenie, psychóza, mánie, vč. mírný stupeň (hypomanie). Dále předepište léky v následujících situacích:

  • duševní choroby a poruchy chování, které vznikly při organickém poškození mozku a u mentálně retardovaných pacientů (agrese, zvýšená aktivita, tendence k poranění);
  • psychotické problémy, které jsou doprovázeny halucinacemi, bludy, poruchami vědomí a myšlením;
  • adjuvantní terapie při krátkodobém léčení psychomotorického míchání s různou závažností, impulzivního nebezpečného násilného chování;
  • katatonické syndromy - duševní poruchy, které jsou doprovázeny poruchami v motorické sféře (agitovanost nebo stupor);
  • škytavku a zvracení, které nejsou vhodné pro jednoduché metody léčby;
  • agitovaný stav, úzkost ve starších;
  • těžké tiky.

Podle instrukcí jsou děti předepsány Haloperidol od 3 let. Jeho použití je relevantní u schizofrenie, psychózy, popelu, autismu, behaviorálních problémů, doprovázených agresí a hyperaktivitou. Předepsaná léčba pro syndrom Gilles de la Tourette, dědičné onemocnění, které se vyskytuje u dětí, je charakterizováno více tikami.

Dávkování a podávání

Lék může být užíván pouze podle pokynů lékaře a plně se řídí jeho pokyny. Doba trvání léčby a dávkování závisí na nemoci a klinickém obrazu. K určení počáteční dávky se vezme v úvahu věk pacienta a reakce těla na antipsychotika. Předepište léčivo v minimální klinické účinné dávce. Není možné drog zrušit náhle, protože to může vyvolat problémy a nepovede k očekávanému účinku.

Pilulky

Ve většině případů je počáteční dávka pro dospělé polovinu standardní dávky. Jak postupuje léčba, upravuje se: nejprve se zvyšuje a potom se snižuje. Někdy je droga zcela zrušena, ale možná budete potřebovat trvalý příjem za účelem prevence. Užívejte tablety sklenicí vody, během nebo po jídle. Při sestavování léčebného režimu instrukce doporučuje postupovat z následujících údajů:

Počáteční dávka se středně závažnými příznaky, mg

Počáteční dávka pro závažné příznaky, odolnost vůči léčbě, mg

V akutní fázi mg

V akutní chronické fázi, mg

Dospělí: 1,5-3, rozdělený do 3 aplikací

3-5, rozdělte do 3 dávek

2-20, mohou být najednou nebo rozděleny do několika recepcí.

1-3, distribuovat do 3 dávek, může být zvýšena na 20-30

Jestliže během léčby byla dávka zvýšena na 30 mg, postupně se snižuje na minimální účinnou dávku, která činí 5-10 mg / den

Vzrušení a úzkost u starších osob

  • těžké tiky;
  • Syndrom Gilles de la Tourette;
  • nepřátelský škytavka

1.5-3, rozdělen do 3 aplikací.

3-5 2-3 ve dvou nebo třech dávkách, pokud je to možné.

0,5-1 3x denně, v případě potřeby zvýšit na 2-3krát denně

V případě Gilles de la Tourette syndrom, 5-10 mg (včetně dětí), v několika aplikacích. Vyhněte se náhlému snížení dávky.

Dětské chování a schizofrenie

0,025-0,05 mg / kg. Vezměte polovinu dávky ráno a polovinu večer. Maximální přípustná dávka je 10 mg.

Řešení

Intramuskulární nebo intravenózní roztok je důležitý pro akutní záchvaty. Dávkování je následující:

  • Chcete-li odstranit trvalé zvracení nebo škytavku, intramuskulární podání léku je předepsáno v dávce 1-2 mg.
  • U akutních psychóz, které jsou doprovázeny mírnými příznaky, je u dospělých předepisováno intramuskulární podání léku v dávce 2 až 10 mg roztoku. V případě potřeby se každá následující dávka podává během 4-8 hodin, dokud není dosažen požadovaný terapeutický účinek. Během dne můžete zadat maximálně 18 mg.
  • U závažné psychózy může být zapotřebí počáteční dávka 18 mg. V tomto případě se používá kapátko. Návod doporučuje vstříknutí léku rychlostí nepřesahující 10 mg / min.

Kapky

Dvacet kapek léku (1 ml roztoku) obsahuje 2 mg antipsychotik. Denní dávka je rozdělena jednou až třikrát. Vezměte kapky s jídlem, použijte lžičku dávky. Tento přípravek může být přidán do jídel, nápojů, kapající na kus cukru (bez cukrovky).

Počáteční dávka pro dospělé se pohybuje v rozmezí od 0,5 do 1,5 mg po celý den. V případě potřeby se postupně zvyšuje na 2 mg (maximálně 4 mg), dokud se nedosáhne požadovaného účinku. Dávka starších a tělesně postižených pacientů může být zvýšena každé tři až pět dní. K léčbě akutních symptomů v lůžkových podmínkách může lékař předepsat dávku až 15 mg, někdy vyšší. Během dne můžete užívat ne více než 100 mg.

Použití haloperidolových kapek při schizofrenii vyžaduje vyšší dávky. Pokyn uvádí následující údaje:

  • denní terapeutické dávkování: 10-15 mg;
  • chronická forma: 20-40 mg denně;
  • (onemocnění je trvale chronické povahy, léčba lékem se nedaří dobře zvládnout její příznaky): až 50-60 mg denně;
  • denní udržovací léčba: 0,5-5 mg.

Dávka u dětí starších tří let se vypočte podle hmotnosti. Denní dávka je 0,025-0,05 mg na kilogram tělesné hmotnosti. Příjem kapiček se rozděluje několikrát. V extrémních případech může být dávka zvýšena na 0,2 mg / kg tělesné hmotnosti. V tomto případě může být dávka zvýšena nejvýše jednou za tři až pět dní. Udržovací dávka může být od 0,5 do 5 mg po celý den.

Zvláštní instrukce

Lék má sedativní účinek, proto ovlivňuje rychlost myšlení a koncentrace. Z tohoto důvodu je při užívání léků nutno opustit řízení auta a činnosti, které vyžadují přesnost a pozornost. Kromě toho by léčba haloperidolem měla brát v úvahu následující body:

  • Při prodloužené léčbě schizofrenie a dalších duševních poruch se může objevit abstinenční syndrom (zvracení, nevolnost, nespavost). Abyste tomu zabránili, měla by se dávka postupně snižovat.
  • Haloperidol se nedoporučuje jako monoterapie u depresivních pacientů. Návod doporučuje kombinovat s antidepresivy, které spolu s depresí zacházejí s psychózou.
  • Při léčbě mánie existuje riziko vzniku deprese, která se může stát samovražedným stavem. Po nalezení podobného problému u pacienta musí být pacient pečlivě sledován.
  • Lék vstupuje do mateřského mléka kvůli tomu, co se nachází v krvi dětí. Informace o účinku léku během kojení nestačí k vyvození závěrů o jeho vlivu na dítě.
  • Haloperidol zvyšuje syntézu prolaktinu, což vede k výskytu mléka u nevyživujících žen a mužů. Navíc může dojít k problémům v práci reprodukčních orgánů.
  • V teplé sezóně je nutné chránit exponovanou kůži před ultrafialovým zářením kvůli zvýšenému riziku fotosenzitizace.
  • Snižuje účinek neuroleptik při užívání čaje nebo kávy.
  • Kombinace s etanolem způsobuje hypertenzi, zvyšuje účinek alkoholu.

Léková interakce

Vzhledem k riziku vzniku velkého počtu nežádoucích účinků musí být haloperidol pečlivě kombinován s jinými léky. Dokonce i při nachlazení, chřipce a jiných respiračních virových onemocněních nelze užívat léky bez lékařského předpisu bez konzultace s lékařem: existuje riziko mozku a jiných komplikací. Kromě toho při užívání Haloperidolu s jinými léky je třeba vzít v úvahu:

  • inhibiční účinek na etanol v centrálním nervovém systému, opiové analgetika, tricyklické antidepresiva, barbituráty, prášky na spaní, léky pro celkovou anestezii se zvyšují;
  • účinnost antihypertenziv, narůstá periferní m-anticholinergní blokátory;
  • toxicitu a sedaci inhibitorů MAO, zvyšují se tricyklické antidepresiva;
  • riziko vzniku závažných epileptických záchvatů se současně zvyšuje s užíváním bupropionu;
  • je snížen účinek bromokriptinu, antikonvulzantu, vazokonstrikčních léků (může vyvolat paradoxní pokles krevního tlaku);
  • snižuje účinnost antiparkinsonických léků používaných při Parkinsonově nemoci;
  • snižuje nebo zvyšuje účinek použití antikoagulancií;
  • pokud se současně užívá Methyldopa (užívá se pro hypertenzi), zvyšuje se riziko duševních poruch: dochází k zpomalení myšlenek, dezorientace v kosmu;
  • dlouhodobé užívání barbiturátů, karbamazepinu a dalších induktorů mikrosomální oxidace snižuje neuroleptiku v plazmě.

Současné užívání haloperidolu s léky, které způsobují extrapyramidové reakce (motorické poruchy), zvyšuje projevy těchto poruch. Nemůžete užívat neurotretické léky, které způsobují prodloužení intervalu QTc. Při aplikaci s látkami, které způsobují nerovnováhu elektrolytů, je třeba věnovat pozornost. Amfetaminy snižují účinek neuroleptika a snižují psychostimulantní účinek. Antipsychotický účinek haloperidolu je snížen a následující léky zvyšují jeho m-anticholinergní vlastnosti:

  • Blokátory H1 receptoru první generace;
  • antidiskinetické látky;
  • m-anticholinergních léků.

Nežádoucí účinky

Použití přípravku Haloperidol vyžaduje opatrnost a přísné dodržování pokynů lékaře, protože způsobuje velké množství komplikací. Mezi nimi jsou nespavost, ospalost, agitovanost, duševní poruchy, úzkost, deprese, zmatenost, akatizie (neklid). Záchvaty, čerpání očí, třes, nedobrovolné svalové kontrakce, dystonie, nystagmus, ztuhlost svalového a kosterního systému jsou možné. Navíc takové komplikace mohou nastat:

  • bolesti hlavy, zvýšení nebo snížení tlaku;
  • ztráta libida, gynekomastie (zvětšení prsou) a další problémy v genitální oblasti;
  • alergie, vč. anafylaktický šok;
  • hyperprolaktinemie, porušení produkce antidiuretického hormonu;
  • hypoglykémie, hypertermie (horečka);
  • alopecie (ztráta vlasů);
  • potíže s močením;
  • agranulocytóza, leukocytóza, hyponatrémie, leukopenie;
  • problémy s viděním, vč. katarakta;
  • hypotenze, tachykardie, prodloužení QT intervalu;
  • dýchavičnost, bronchospazmus, laryngeální edém, laryngospasmus;
  • hnačka, nevolnost, zácpa, zvýšené slinění nebo sucho v ústech;
  • zvýšení nebo snížení hmotnosti;
  • letargie, náhlá smrt.

Předávkování

Nadměrná dávka je nebezpečná: možné zvýšené nežádoucí účinky. Často dochází k poklesu tlaku, útlumu, závažným projevům extrapyramidových reakcí ve formě třesu, neschopnosti přizpůsobit se (rigiditě). V těžkých situacích, možný šok, kóma. Při respirační depresi, hypertenzi v injektované tekutině, krevní plazmě nebo roztoku albuminu, vasopresivních činidel (dopamin nebo norepinefrin).

Kontraindikace

Haloperidol by neměl být užíván, pokud jste alergický na aktivní nebo pomocné látky. Podle pokynů jsou absolutní kontraindikace užívání léku:

  • kóma s různou etiologií;
  • deprese nervového systému způsobená léky;
  • alkoholismus;
  • nedávný infarkt;
  • těhotenství, kojení;
  • ve věku do 3 let.

Mezi relativní kontraindikace patří Parkinsonova choroba, glaukom s uzavřeným glaukomem, dystonie, tyreotoxikóza, nekontrolovaná hypokalémie. Instrukce nedoporučuje předepisování epilepsie, jaterních problémů, hyperplasie prostaty, pokud je pozorována retence moči. S opatrností je nutné aplikovat problémy s kardiovaskulárním systémem (ventrikulární arytmie, srdeční selhání), prodloužený QT interval nebo užívání léků, které ji zvyšují.

Podmínky prodeje a skladování

Uvolněte lék na předpis. Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C. Doba použitelnosti tablet a kapiček - 5 let, roztok - 2 roky. Kapky po otevření do šesti měsíců.

Analogy Haloperidolu

V případě potřeby lze Haloperidol nahradit analogy, které obsahují podobnou účinnou látku ve stejné dávce. Vyrábějí se také ve formě tablet nebo injekcí. Mezi ně patří následující prostředky:

  • Galomond. Řešení vyrábí indické tablety - Ukrajina.
  • Halopril (Ukrajina).
  • Senorm (Indie).

Cena Haloperidol

Droga lze zakoupit v mnoha lékárnách v Moskvě a v Moskvě. Ceny:

Lék Haloperidol a jeho účinek na tělo

Pro léčení mentálního postižení předepisují lékaři psychotropní léky, jako jsou neuroleptika. Z této skupiny lze rozlišit haloperidol, který je syntetizován z butyrofenonu. Léčba má sedativní (sedativní) a antiemetické účinky.

Mezinárodní nechráněný název, stejně jako hlavní složka léku haloperidol. Lék je vyráběn v různých formách, a to:

  • Olejová suspenze pro intramuskulární podání;
  • Kapky pro vnitřní použití;
  • Roztok pro intravenózní a intramuskulární injekce;
  • Pilulky

Indikace pro použití

Léčba je předepsána při léčbě některých onemocnění a mezi ně patří následující patologické procesy:

  • Touretteova choroba;
  • Různé psychózy;
  • Psychomotorické poruchy;
  • Halucinace;
  • Agitovaná deprese, která je charakterizována smutkem a úzkostí, spolu s nadměrnou stimulací motoru a řeči;
  • Zvracení způsobené průběhem chemoterapie;
  • Psychosomatické selhání
  • Stuttering;
  • Škytavka;
  • Oligofrenie;
  • Věkové změny v chování;
  • Poruchy chování dětí, jako je hyperreaktivita a autismus.

Kontraindikace

V některých situacích má léčba haloperidolem negativní vliv na tělo, a proto je v takových případech zakázáno používat:

  • Nesnášenlivost ke složení léčiva;
  • Různé typy kómatu;
  • Parkinsonova choroba;
  • Těžká porucha CNS způsobená xenobiotiky;
  • Deprese;
  • Děti do 3 let;
  • Těhotenství a období kojení.

Použití haloperidolu je přípustné s velkou opatrností v takových případech:

  • Nemoci kardiovaskulárního systému;
  • Epilepsie;
  • Renální, jaterní a plicní srdeční a respirační selhání;
  • Thyrotoxikóza;
  • Alkoholismus;
  • Adenom prostaty.

Použití medikace

K tomu, aby lék měl potřebný účinek na tělo, jsou uvedeny pokyny pro použití. Je nutné užívat tablety perorálně 1-2 krát denně, omývat je velkým množstvím tekutiny, například mlékem nebo pitnou vodou. Dávka u každého konkrétního případu je individuální, ale může se opírat maximálně 100 mg denně, jinak je možné předávkování haloperidolem.

Lékař nejprve předepisuje minimální koncentraci léčiva a postupně jej zvýší, dokud nebude dosažen požadovaný výsledek. Také je nutné drog postupně zrušit. U starších osob a při akutním průběhu onemocnění se dávka zvolí mnohem nižší než obvykle a postupně se zvyšuje. Dlouhodobá léčba dospělých je obvykle 10-12 týdnů.

V přípravku Haloperidol popisuje také pokyny o průběhu užívání drogy u dětí. Většinou užívá drogu 2-3 krát denně. Dávkování se postupně zvyšuje, ale ne více než jednou týdně. Není-li z léčby žádný výsledek, po 4-5 týdnech je lék zrušen.

Léčba se užívá intramuskulárně a intravenózně v těžkých případech, kdy člověk nemůže užívat pilulku ústně. Musí být zadáno každých 5-8 hodin. Se silnou psychózou můžete léčbu aplikovat dvakrát v intervalu 1 hodiny. Za den je povoleno používat maximálně 100 mg. Pokud je psychóza důsledkem intoxikace nebo chronického alkoholismu, pak se lék podává intravenózně. Dávkování je většinou stejné jako u obvyklé duševní poruchy.

Pokud je obsah injekčního roztoku haloperidolového esteru a kyseliny dekanoové (haloperidoldekanoát) injikován do svalu 1-2krát měsíčně. Zvýšení dávky je povoleno nejvýše jednou za 30 dní.

Obsahuje účinky na tělo

Haloperidol vykazuje působivé výsledky při léčbě duševních poruch v důsledku překrytí postsynaptických dopaminových receptorů (neuromidiátorů) v mozkových tkáních (mezolimbická a mezokortikální).

Léčivo kombinuje antipsychotický, sedativní a antiemetický účinek. Kvůli nim vyvolává droga extrapyramidové poruchy, ale nemá blokující účinek na cholin. Účinky se projevují v důsledku těchto akcí:

  • Uklidňující účinek. Takový účinek je možný díky blokování a-adrenoreceptorů v retikulární tvorbě mozku;
  • Antiemetický účinek. Tento účinek se zdá být způsoben blokací dopaminových receptorů v emetickém centru;
  • Snížená tělesná teplota. Účinek je způsoben blokádou dopaminových receptorů umístěných v hypotalamu.

Lidé většinou nepijí tablety Haloperidolu po dlouhou dobu, protože hormonální rovnováha je narušena kvůli konstantnímu účinku léčiva na tělo. Syntéza prolaktinu se zvyšuje a produkce gonadotropního hormonu se snižuje.

Eter haloperidol a kyselina dekanová ovlivňuje organismus mnohem déle a má následující účinek:

  • Odstraňuje patologické změny osobnosti a také odstraňuje různé bludy a halucinace;
  • Stimuluje zájem pacienta o vnější prostředí;
  • Dosáhne pozitivních výsledků iv případě pacientů, kteří jsou rezistentní vůči jiným typům neuroleptik;
  • Potlačuje selhání chování u dětí a snižuje stupeň jejich hyperaktivity.

Po injekci je doba trvání účinku obvykle 4-5 týdnů, avšak v závažnějších případech je podávána injekce každých 14 dní.

Nežádoucí účinky

Při užívání přípravku Haloperidol se často vyskytují různé nežádoucí účinky. Jsou převážně spojeny s nesnášenlivostí ke kompozici nebo nesprávným použitím. Mezi nežádoucí účinky patří:

  • Symptomy poruchy nervového systému jsou následující:
    • Poruchy spánku a bolesti hlavy (pozorované hlavně na začátku léčby);
    • Úzkost spojená se strachem a úzkostí;
    • Euforie a hluboká deprese;
    • Stav letargie (letargie, pomalost);
    • Epilepsie;
    • Exacerbace duševních poruch a halucinací.
  • Při dlouhodobém užívání léku se objevují tyto neurologické příznaky:
    • Pozdní dyskineze, která se projevuje formou nedobrovolných pohybů;
    • Pozdní dystonie. Jedná se o jednu z forem pokročilé dyskineze, která se objevuje 1-2 roky po začátku příjmu neuroleptických látek a je charakterizována silnými útoky nedobrovolných pohybů;
    • Maligní neuroleptický syndrom. Je charakterizován svalovou tuhostí, horečkou, autonomní dysfunkcí a duševními poruchami.
  • Nežádoucí účinky spojené s kardiovaskulárním systémem se vyskytují hlavně při nadměrných dávkách léku:
    • Nízký tlak;
    • Srdeční frekvence skoky;
    • Patologické změny na elektrokardiogramu.
  • Symptomy selhání v zažívacím systému spojené s užíváním haloperidolu při vysokých dávkách:
    • Ztráta chuti k jídlu;
    • Nevolnost, zvracení;
    • Zhoršená stolice;
    • Suchost v ústech;
    • Poruchy jater.
  • Občas se vyskytují poruchy v práci orgánů tvořících krev:
    • Leukocytóza;
    • Erytropenie;
    • Leukopenie;
    • Agranulocytóza.
  • Nežádoucí účinky se týkají také močového systému:
    • Poruchy menstruačního cyklu;
    • Otok a bolest v hrudních žlázách;
    • Slabá síla;
    • Příliš vysoké libido (sexuální touha);
    • Retence moči;
    • Priapismus (bolestivá erekce, která neklesá z 2 hodin na 1-2 dny);
    • Gynekomastie.
  • Někdy dochází k takovým narušením smyslů:
    • Rozmazané vidění;
    • Katarakta;
    • Nezavazivní poškození sítnice (retinopatie).
  • Alergické projevy jsou pozorovány poměrně často, zejména kvůli nesnášenlivosti ke složení léku:
    • Makulopapulární a akné;
    • Fotosenzitivita (přecitlivělost na světlo);
    • Křeče bronchů a hrtanu (ve vzácných případech).

Pacient má často nízké nebo vysoké krevní tlak, stejně jako vypadávání vlasů a vzhled extra kilo. Vedlejší účinky užívání haloperidolu jsou léčeny postupným stažením léku a úlevě od příznaků.

Předávkování

Pokud používáte Haloperidol více než je požadovaná norma, mohou nastat příznaky předávkování:

  • Svalová tuhost (tuhost);
  • Nízký tlak (ve vzácných případech vysoký);
  • Tremor;
  • Coma;
  • Potíže s dýcháním;
  • Ospalost;
  • Šok

Pokud se vyskytnou známky předávkování, měl by pacient vědět, co má dělat:

  • Po vypití tablet vypláchněte žaludek a vypijte aktivní uhlí;
  • Pokud se vyskytnou problémy s dýcháním, bude vyžadováno umělé větrání plic;
  • Podněcování krevního oběhu injektovaným albuminovým roztokem nebo plazmou.

Zvláštní instrukce

Při předepisování přípravku Haloperidol lékař obvykle doporučuje, aby byl pravidelně vyšetřen, protože bude nutné sledovat srdeční frekvenci, složení krve a jaterní enzymy. Bude nutné podávat drogu pod přísnou kontrolou specialisty, zejména pokud jde o děti a starší lidi.

Postupně je nutné přejít z injekcí na pilulky a při vývoji vedlejších účinků postupně snižovat dávku léčiva na minimum a zcela jej přestat používat.

Samostatně je nutné tyto pokyny přidělit:

  • Lidé, kteří se zabývají těžkou fyzickou záležitostí a milovníky koupele, se musí zachránit. V takových situacích může osoba dostat teplo mrtvým kvůli účinkům léku na termoregulaci v hypothalamu. Totéž platí pro užívání studeného léku s haloperidolem;
  • Vzhledem k riziku fotosenzitizace se doporučuje pokrýt kůži nadměrným vystavením slunečnímu světlu. Léčba haloperidolem, i když se vyskytnou nežádoucí účinky, by měla být postupně přerušena, neboť abstinenční syndrom se často vyskytuje;
  • Léčivo má silný antiemetický účinek a může maskovat jeho toxicitu a jiné patologické stavy, pro které je tento symptom charakteristický. Diagnostika je velmi komplikovaná;
  • Předávkování léku s prodlouženým účinkem je možné pouze po použití obvyklé verze přípravku Haloperidol. To je nutné udělat, abychom zjistili, zda je kompozice drogy nesnášenlivá či nikoli;
  • Lék může ovlivnit psychomotorické funkce člověka, proto se nedoporučuje užívat ho osobám, které jsou důležité v práci, koncentraci pozornosti a reakční rychlosti.

Interakce

Při určování Haloperidolu je třeba zvážit následující nuance:

  • Pod účinkem léku se zpomaluje metabolismus inhibitorů MAO a antidepresiv a jejich účinek, jako je toxicita, je výrazně zvýšený;
  • Při kombinaci s přípravkem Bupropion se účinek posledního léčiva výrazně sníží a epilepsie se objevuje častěji. Totéž platí pro jiné antikonvulzivní látky;
  • Současné užívání haloperidolu a vazokonstrikčních léků se nedoporučuje vzhledem k oslabení jejich účinku;
  • Lék ovlivňuje léky předepsané pro Parkinsonovu chorobu a výrazně snižuje jejich účinnost;
  • Lék může deformovat účinek antikoagulancií;
  • Účinky haloperidolu mohou významně snížit účinek bromokriptinu a budou muset dávku změnit;
  • Kombinace léčiva spolu s methyldopa je nepřijatelná, protože duševní poruchy se mohou vyvíjet nebo zhoršovat;
  • Léky na bázi amfetaminu snižují účinek haloperidolu a mohou snižovat psychostimulantní účinky;
  • Antihistaminové a anticholinergní léky, které patří do 1. generace, stimulují m-cholibolokační účinek haloperidolu a významně snižují jeho antipsychotický účinek;
  • Pokud se drogy jako karbamazepin používají po dlouhou dobu, koncentrace haloperidolu v krvi se významně sníží;
  • Lék může zlepšit účinky léků ke snížení tlaku, stejně jako m-anticholinergik;
  • Použití léku léky na bázi lithia může způsobit rozvoj encefalopatie a exacerbace extrapyramidových příznaků;
  • Současné užívání s fluoxetinem je kontraindikováno, protože se zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.
  • Lék zvyšuje negativní vliv alkoholu, opioidních analgetik, hypnotik, antidepresiv a anestézie na nervový systém;
  • Při jmenování Haloperidolu se nedoporučuje nepřetržitě pít kávu a silný čaj, protože účinnost léku se zhoršuje.

Analogy

Mezi analogy Haloperidolu je možné tyto produkty rozlišit podobně jako jejich účinek:

Cena léku závisí na jeho tvaru a balení, a to:

  • Tablety 50 ks. 1,5 mg - 35-50 rublů;
  • Kapky 30 ml - 50 rublů.
  • Injekční roztok 5 mg 5 ks. - 60-70 rublů.

Haloperidol se používá k léčbě duševních poruch a ve většině případů vykazuje dobré výsledky. Má však mnoho vedlejších účinků, proto byste měli před použitím léku konzultovat s lékařem.

Haloperidol, Droperidol, Ziprasidon, Zeldoks

Léčba duševních poruch vyžaduje pečlivou diagnózu a individuální výběr léků. Poraďte se svým lékařem, psychoterapeut nebo psychiatrem.

Haloperidol je jednou z nejběžnějších neuroleptik. Odlišuje se od jiných antipsychotických léků výrazným a rychle se vyskytujícím anti-galakinačním účinkem, ale způsobuje výrazné vedlejší účinky (nepokoj, ospalost, ztuhlost, poruchy koordinace). Podle slov psychiatra Olega Viktoroviho Parkhomenka je pověst haloperidolu odporná a nezasloužená. To je velmi dobrá droga. Testoval čas a klinické zkušenosti. Jen mu nedávejte jednu lžíci třikrát denně. "

Haloperidol je antipsychotický derivát butyrofenonu. Je vyvinut a testován v roce 1957 v belgické společnosti Jenssen Farmacutika]. Viz schizofrenie, manické stavy, akutní duševní poruchy, vzrušená deprese, oligofrenní, involuční, epileptiformní, alkoholická psychóza a další choroby doprovázené halucinacemi, psychomotorickou agitací. V případě delirium tremens se zrakovými halucinacemi pod vlivem haloperidolu rychle přichází, motorový klid a halucinace zmizí. Existuje dlouhodobá forma přípravku - haloperidol dekanoát, s možností jednotné injekce jednou za 4 týdny.

Farmakodynamika

Má silný antipsychotický účinek, mírný sedativa (chlorpromazin 50 mg ekvivalentní 1 mg haloperidolu). Mechanismus antipsychotického působení haloperidolu je s největší pravděpodobností spojen s blokádou dopaminových receptorů v mezokortexu a limbickém systému. Blokuje dopaminergní aktivitu nigrostrikálních cest, s jakými poruchami mimo extrapyramidový systém jsou spojeny.

Má slabý centrální? -Adrenoblokiruychim, antihistaminové a anticholinergní účinky, porušuje proces zachycení návratu a posunutí norepinefrinu.

Haloperidol v malých dávkách inhibuje dopaminové receptory v přesnější zóně zvracení, které se používá při zvracení (například během chemoterapie) [4]. Blokáda receptoru D2 hypotalamu vede ke snížení tělesné teploty, ke zvýšení vývoje prolaktinu (kvůli skutečnosti, že je spojeno zesílení prsu a sekrece mléka v obou podlažích).

Kinetika

Při intravenózní úvodní biologické dostupnosti 100% začne pracovat velmi rychle - během 10 minut. Doba trvání akce činí 3 až 6 hodin. Při poklesu úvodního efektu je pomalý přístup, ale akce je delší. Při intramuskulárním podání zmach je dosaženo po 20 minutách, při orální biologické dostupnosti 60-70%, vystavené působení "prvního průchodu" játry. Absorbuje se hlavně z tenkého střeva, v neionizované formě, z mechanismu pasivního šíření. Po třech až šesti hodinách bylo dosaženo tzv. Tsems v krvi.

Koncentrace v plazmě od 4 μg / l do 20-25 μg / l je nezbytná pro účinný účinek. Určení udržování přípravku v plazmě je nezbytné pro výpočet dávky, zejména při dlouhé aplikaci. Poměr koncentrace červených krvinek k plazmové koncentraci je 1:12. Koncentrace haloperidolu v tkáních je vyšší než v krvi, přípravek má tendenci se hromadit v tkáních. Snadno prochází histohematogenními bariérami, včetně BBB. Haloperidol se metabolizuje v játrech procesem H-dealkylace za účasti cytochromů TsYP2D6, TsYP3A3, TsYP3A5, TsYP3A7; inhibitor TSP2D6. Metabolit je neaktivní. Haloperidol je alokován na ledviny (40%) a stolice (60%). Plazmatický eliminační poločas po perorálním podání průměrných hodnot je 24 hodin (12-37 hodin), intramuskulárně - 21 hodin (17-25 hodin), při intravenózním podání - 14 hodin (10-19 hodin).

Znaky do aplikace

  • Haloperidol se používá k symptomatické a podpůrné léčbě schizofrenie [2 [3]
  • Akutní psychózu způsobenou požitím léků nebo léky (LSD, psilocybin, amfetamin, metamfetamin, dextromethorfan, ketamin) [5], fencyklidin [6], bludy a halucinace různého původu, somatogenits psychózy.
  • Delirium [7 [8] [9]
  • Porucha chování u starších a dětských pacientů (včetně hyperreaktivity u dětí a dětského autismu)
  • Psychomotorická agitace různých etiologií (mánie, demence, intelektuální retardace, lidská porucha, alkoholismus),
  • Zrušení alkoholu a opiátů.
  • Léčba neurologických poruch, tiků, Tourettův syndrom a třásl
  • Nevolnost a zvracení (post-pracovníka [4], vedlejší účinky léčby paprskem, chemoterapie rakoviny)
  • Léčba syndromu chronické bolesti (spolu s analgetiky).

Zpracování přetrvávajících odchylek.

Obecně platí, že nové atypické antipsychotika mají příznivější bezpečnostní profil (i když mají také nevýhodu v testování) a doporučují se jako přípravky původní verze. Haloperidol, která je vhodná pro použití při poskytování nouzové pomoci [10 [11], i když atypických antipsychotik, začne jej přemístit z tohoto segmentu [12 [13] [14] [2].

Haloperidol působí na produktivní sémiotiku (bludy, halucinace) než na aktivnější popírání. Důkaz o jeho nadřazenosti v dumpingové produktivní sémiotice není přijat.

Dávky a způsoby aplikace

Strukturní vzorec haloperidol dekanoátu. Zbytek kyseliny dekanové se rozdělí modře.

Stávka: Jedna dávka 1-5 mg (10 mg) v pilulkách nebo intramuskulárně, obvykle za 4-8 hodin. Při perorálním podání není vyšší než 100 mg denně. Při intravenózním podání 5 až 10 mg jednou, nejvýše 50 mg denně.

Podpora terapie: 0,5 až 20 mg denně perorálně, zřídka více. Co možná nejvíce nízká dávka, schopná podpořit uvolnění.

Experimentální podání: V případě přetrvávajících psychotických sémiotiky, bylo vynaloženo (ve většině případů společně s anticholinergní látkou, Antiparkinsonova příprava (biperiden, Benzatropine a atd.), Aby se zabránilo vedlejším účinkům seroznyhekstrapiramidnyh) malé studie s užívání tablet v lékových formách výcviku 300 mg - 500 mg denně. Tyto studie ukázaly, že nepřinášejí dobré účinky a vedly k vážným vedlejším účinkům. Navíc se dramaticky zvýšila četnost vzácných nežádoucích účinků (hypotenze, prodloužení intervalu - QUIET a závažných teplých arytmií). Použití haloperidolu v takových dávkách se nedoporučuje, přechod na jiný neuroleptik (např. Klozapin, olanzapin se doporučuje podávat aripiprazolu).

Haloperidol dekanoát je dlouhodobě působící intramuskulární dávková forma (prodloužení). Jedna injekce v dávce od 25 do 250 mg se stává jednou za 2 až 4 týdny. To je zvláštní, je vhodné pro pacienty s nízkou shodou. [15]

kontraindikace

Děti věku do 3 let.

Současně s antikoagulancie (snížení účinků nepřímých antikoagulancií)

akce

Ve voze se zvyšuje reakční doba.

Viz též: Použití psychiatrie pro politické účely v SSSR

Sovětští disidenti, včetně obchodních lékařů, informovali o použití haloperidolu v trestní medicíně, aby bojovali proti odbočkám. Popularita haloperidol jako léčba pomalu schizofrenie bylo způsobeno dvěma faktory: bolestivé vedlejší účinky, což bylo rozebrat cíl, bude uzavřena, a to byl jeden z mála psychotropních přípravky vyrobené v Sovětském svazu postačuje [19]. Zejména byly ovlivněny haloperidol Sergey Kovaleva, Leonid Pljusskhu a Natalia Gorbanevsky [20].

Americká přistěhovalecká a celní policie používala haloperidol k sedaci lidmi vyhoštěnými ze Spojených států. Od roku 2002 do roku 2008 byl deportem haloperidolu 365 deportován. V důsledku přechodu, který byl vznesen v roce 2008, se pravidla změnily a haloperidol se může používat pouze v souladu s doporučením lékařů a rozsudkem [22 [23]).

Výzkum na zvířatech

V platsebo-kontrolované studii, skupiny na šesti makaků dostávaly olanzapin a haloperidol v terapeutické dávce přibližně dva roky. Při postmortální analýze se při podávání neuroleptické opice projevuje podobný pokles expresivity jako objemu a hmotnosti mozku, který dosahuje 8-11%. [24] Po další studium uložených vzorků ukázalo, že snížení objemu šedé hmoty, je v první řadě v důsledku redukce počtu astrocytů v druhém pořadí - oligodendrocytů, [25] je hustota uspořádání neuronů, i když se počet zůstává konstantní, a tím zvyšuje.

Pokyny

Při intravenózním podání - vstupuje velmi pomalu, při prevenci hypotonie a ortostatického kolapsu. Na podporu terapie bychom se měli snažit použít minimální možnou dávku podpory.

Feather Dávkování

Nadměrné dávkování se rozvíjí častěji:

Konvulzivní záchvaty (snížení konvulzního prahu).

Symptomatická léčba, kontrola vitálních funkcí, umývání břicha, aktivní uhlí. Útisk dýchacího - mechanické ventilaci, s výrazným snížením krevního tlaku - zavedení plazmového norepinefrinu plazmové kapaliny (adrenalin nemožné zvrhlost reakce na adrenalin!) Pro snížení exprese extrapyramidové poruchy - centrální holinoblokatory a antiparkinsonik.

Interakce s jinými léky

Antikonvulzivní léky: typ a - nebo frekvence mění epileptiformní záchvaty a také koncentrace klesají, haloperidol v krevní plazmě

Venlafaxin: zvýšení plazmatické plazmatické koncentrace haloperidolu

Imipenem - jsou popsány případy hypertenzní přechodné cesty.

Asenapin | Alimemazin | Amisulprid | Aripiprazol | Benperidol | Haloperidol | Dikarbin | Droperidol | Ziprasidon | Iloperidon | Klozapin | Klotiapin | Quetiapin | Levomepromazin | Lurazidon | Molindone | Olanzapin | Paliperidon | Penfluridol | Peritsiazin | Perfenazin | Pimozid | Promazin | Risperidon | Sertindol | Sulpirid | Sultoprid | Tiaprid | Tioproperazin | Thioridazin | Tayothixen | Trifluoperazin | Trifluperidol | Flupentixol | Fluspirylén | Fluphenazin | Chlorpromazin | Chlorprothixen |

Haloperidol

Farmakologická skupina: neuroleptika
Farmakologický účinek - neuroleptický, antipsychotický, sedativní, antiemetický.
Systematický název (IUPAC): 4- [4- (4-chlorfenyl) -4-hydroxy-l-piperidyl] -l- (4fluorfenyl)
Účinky na receptory: Dopamin D1 receptory (tichý antagonista) neznámé účinnosti
Receptory dopaminu D5 (tichý antagonista) neznámé účinnosti
Receptory dopaminu D2 (inverzní agonista) 1,55 nm
Receptory dopaminu D3 (inverzní agonista) 0,74 nm
Receptory dopaminu D4 (inverzní agonista) 5 9nm
Sigma 1 receptory (nevratná inaktivace za použití HPP +): 3 nm Sigma 2 receptory (agonista): 54 nm
Serotonin 5HT1A receptory (agonista) 1927 nm
Serotoninové receptory 5HT2A (tichý antagonista) 53nm
Receptory serotoninu 5HT2C (tichý antagonista) 10 000 nm
Serotonin 5HT6 receptory (tichý antagonista) 3666 nm
Serotonin 5HT7 receptory (nezvratný tichý antagonista) 377,2 nm
Histamin H1 receptory (tichý antagonista) 1800nm
Muskarinové Ml receptory (tichý antagonista) 10 000 nm
a1A-adrenoreceptory (tichý antagonista) 12 nm
a2A-adrenoreceptory (tichý antagonista) 1130nm
a2B-adrenoreceptory (tichý antagonista) 480 nm
a2C adrenoreceptory (tichý antagonista) 550 nm
NR1 / NR2B podjednotky obsahující antagonistu receptoru NMDA (oblast ifenprodil): IC50 2 mM
Právní stav: Pouze na předpis.
Aplikace: perorální, intramuskulární, intravenózní, prodloužený účinek (jako dekanoátový ester)
Biologická dostupnost: přibl. 50-60% (tablety a kapaliny)
Metabolismus: Játra
Poločas rozpadu: 10-30 hodin
Vylučování: biliární a renální
Vzorec: C21H23Clfno2
Mol hmotnost: 375,9 g / mol
Haloperidol je inverzní agonista dopaminu, který patří do typické třídy antipsychotických léků. Látka je derivátem butyrofenonu a má farmakologické účinky podobné fenothiazinům.
Haloperidol je starší antipsychotikum užívané při léčbě schizofrenie a akutních psychotických stavů a ​​bludů. U pacientů se schizofrenií nebo příbuznými nemocemi, které špatně dodržují režim léčby a trpí častými recidivami onemocnění, používá se dekanoátový éter s dlouhodobým účinkem jako injekce každé čtyři týdny. Lék se také používá ke snížení nedostatků jeho orálně používaných analogů, jestliže s rostoucí dávkou zvyšuje riziko nebo intenzitu nežádoucích účinků. V některých zemích, například ve Spojených státech amerických, mohou být injekce neuroleptik, jako je Haloperidol, podány soudem na žádost psychiatra.
Haloperidol se prodává pod obchodními značkami Aloperidin, Bioperidolo, Brotopon, Dozic, Duraperidol (Německo), Einalon S, Eukystol, Haldol (obecné obchodní známkou v USA a Velké Británii), Halosten, Keselan, Linton, Peluces, Serenace a Sigaperidol.

Haloperidol: aplikace

Údaje o haloperidolu ukazují, že i když může být účinná při léčbě příznaků spojených se schizofrenií, existuje vysoké riziko nežádoucích účinků. Tento závěr může být poněkud přehnaný, protože polovina subjektů tuto studii dokončila a některé negativní testy mohly zůstat nepublikované. Léčba by měla být použita pouze v případě, že jiné metody léčby nejsou možné.
Lék se také používá k potírání příznaků:
Akutní psychózy, jako je narkotická psychóza způsobená užíváním LSD, psilocybinu, amfetaminu, ketaminu a fencyklidinu a psychózy spojené s vysokou horečkou nebo metabolickými chorobami
Akutní manické fáze při podávání léků první linie, jako je lithium nebo valproát
Hyperaktivita, agrese
Ostré nesmysly
Jinak nekontrolovatelné, závažné poruchy chování u dětí a dospívajících.
Vzrušení a zmatenost spojená s mozkovou sklerózou
Doplňková léčba alkoholem a odstraněním opioidů
Léčba těžké nevolnosti a zvracení během pooperační a paliativní léčby, zejména s cílem zmírnit negativní účinky radiační terapie a chemoterapie v onkologii
Léčba neurologických poruch, jako je klíšťata, Tourettův syndrom a chorea
Další léčba závažné chronické bolesti, vždy s analgetiky
Terapeutické léčení poruch osobnosti, jako je porucha osobnosti osob
Léčba škytavku
Používá se také v akvakultuře k blokování dopaminových receptorů pro aktivaci funkce GnRHa pro použití při ovulaci u ryby
Alkoholová psychóza
Léčba může trvat několik týdnů nebo dokonce i měsíců, aby se dosáhla zřejmá remise schizofrenie.
Dříve byl Haloperidol považován za povinný při léčbě psychiatrických situací, ačkoli v některých případech získala nová atypická léčiva velkou roli, jak je popsáno v řadě recenzí zveřejněných v letech 2001 až 2005. Droga je zahrnuta v Organizačním seznamu základních léků WHO.
Jak často bývá u typických neuroleptik, Haloperidol je určitě aktivnější proti "pozitivním" psychotickým příznakům (bludy, halucinace atd.) Než proti "negativním" symptům (sociální izolace atd.).
Ve studii provedené v průběhu několika let, léčivo a další anti-psychotické neuroleptika, jsou obvykle předepsán pacientů s Alzheimerovou chorobou s mírnými problémy s chováním, často způsobené ještě větší zhoršení jejich stavu, takže zastavování bylo výhodnější, pokud jde o kognitivní a funkční opatření.

Haloperidol během těhotenství a kojení

Experimentální data na zvířatech ukazují, že haloperidol není teratogenní látka, ale ve vysokých dávkách může způsobit toxicitu v ebrionu. Nebyla provedena žádná kontrolovaná studie onemocnění u lidí. Nepotvrzené studie těhotných žen ukázaly možnost poškození plodu, ačkoli většina žen užívala několik léků během těhotenství. Haloperidol během těhotenství by měl být užíván pouze tehdy, pokud přínos pro matku jednoznačně převáží potenciální riziko pro plod.
U laktajících žen, které užívají haloperidol, jsou v mateřském mléce přítomny významné množství látky. U kojenců někdy vzniknou extrapyramidové příznaky. Při užívání Haloperidolu během laktace by měly přínosy pro matku rozhodně převážit rizika pro dítě, jinak by mělo dojít k přerušení kojení.

Jiné formy léčby

Při dlouhodobé léčbě chronických duševních poruch by měla být denní dávka snížena na nejnižší úroveň nezbytnou pro udržení remisí. Může být někdy indikováno postupné přerušení léčby haloperidolem.
Měly by být aplikovány i jiné formy terapie (psychoterapie, pracovní terapie / pracovní terapie nebo sociální rehabilitace). Studie ukazují, že jsou výhodné nízké dávky. Klinická odpověď byla spojena s přinejmenším 65% obsazeností receptorů D2, zatímco obsazenost vyšší než 72% může způsobit hyperprolaktinemii a obsazenost přesahující 78% je spojena s extrapyramidovými vedlejšími účinky. Dávky haloperidolu nad 5 mg zvyšují riziko nežádoucích účinků bez zlepšení účinnosti. Pacienti vykazovali odpověď v dávkách dokonce i v dávkách 2 mg v první epizodě psychózy.
Formy s trvalým uvolňováním jsou také k dispozici; jsou injektovány hluboko intramuskulárně pravidelně. Formy s prodlouženým uvolňováním nejsou vhodné pro počáteční léčbu, ale jsou vhodné pro pacienty, kteří prokázali neslučitelnost při orálním podání.
Haloperidol dekanoátový ester (haloperidol dekanoát, obchodní názvy Haldol dekanoate, Halomonth, Neoperidole) má mnohem delší trvání účinku, což je důvod, proč je často používán osobami, které netolerují perorální podávání léku. Dávka se podává intramuskulárně jednou za dva až čtyři týdny. IUPAC název Haloperidol dekanoát - 4- (4-chlorfenyl) -l- [4- (4-fluorfenyl) -4-oxobutyl] -4-piperidinyldekanoát.

Nežádoucí účinky haloperidolu

Haloperidol je známý silnými včasnými a pozdními extrapyramidovými vedlejšími účinky. Riziko tardivní dyskineze je u mladších pacientů asi 4% ročně. Jiné předisponující faktory mohou být: ženský pohlaví, již existující afektivní porucha a mozková dysfunkce. Akatízie se často projevuje společně s úzkostí, dysforií a neschopností zůstat klidná.
Jiné nežádoucí účinky zahrnují sucho v ústech, letargii, akatizii úzkost, ztuhlost svalů a křeče, úzkost, třes, syndrom králíků a přírůstek hmotnosti; tyto a další vedlejší účinky se pravděpodobně vyskytnou při podávání léku ve vysokých dávkách a / nebo při dlouhodobé léčbě. Při dlouhodobé léčbě může být deprese pozorována, natolik závažná, že vede k sebevraždě. Abychom poznali a začali léčit depresi včas, měli bychom být obzvlášť opatrní. Někdy pomáhá přejít od užívání Haloperidolu k užívání středně silných antipsychotik (například chlorprothixenu nebo chlorpromazinu) spolu s vhodnou antidepresivní léčbou. Sedativní a anticholinergní vedlejší účinky jsou častější u starších lidí. Pravděpodobnost jednoho nebo více těchto nežádoucích účinků je poměrně vysoká, bez ohledu na věk a pohlaví, zejména při dlouhodobém užívání.
V prvních dnech léčby mohou vnímaví jedinci vykazovat příznaky dystonie, prodloužené abnormální kontrakce svalových skupin. Dystonické příznaky zahrnují krční spazmus, někdy se vyvíjejí do těsnosti krku, potíže s polykáním, potíže s dýcháním a / nebo výčnělky jazyka. Ačkoli se tyto příznaky mohou objevit s nízkými dávkami, jsou častěji a s větší silou při podávání vyšších dávek vysoce účinných antipsychotických léků první generace. Zvýšené riziko vzniku akutní dystonie je pozorováno u mužů a u mladších věkových skupin.
Významným vedlejším účinkem je potenciálně fatální neuroleptický maligní syndrom (NMS). Haloperidol a fluphenazin nejčastěji způsobují NMS. NMS zahrnuje horečku a další příznaky. Alergické a toxické vedlejší účinky jsou pozorovány. Kožní vyrážky a fotosenzitivita se vyskytují u méně než 1% pacientů. Děti a dospívající jsou zvláště citliví na časné a pozdní extrapyramidové vedlejší účinky haloperidolu. Léčba se nedoporučuje k léčbě dětí.
Někdy v případě náhlé smrti může dojít k prodloužení QT intervalu. Navíc byl pozorován vývoj tromboembolických komplikací.
Haloperidol může mít negativní vliv na bdělost nebo snížit schopnost pacienta řídit vozidlo, zejména v počáteční fázi.
Haloperidol nemá potenciál vyvolat psychickou závislost. Nicméně, kvůli závažným vedlejším účinkům, pacienti, kterým je předepsán tento lék, často porušují režim. Doporučuje se věnovat pozornost pacientovým zkušenostem a snížit nebo přerušit užívání, pokud má pacient vysokou nespokojenost s léčbou, protože to může vést k nebezpečně rychlému přerušení léčby.
Bylo prokázáno, že haloperidol významně zvyšuje aktivitu dopaminu až u 98% u jedinců po dvou týdnech užívání "středně až vysokých dávek" ve srovnání s chronickou schizofrenií. V jiné studii měl pacient 90% podtypu D2 dopaminového receptoru než před léčbou haloperidolem. Dlouhodobý účinek tohoto jevu není znám, ale první studie dokončující tuto aktivaci je pozitivně spojena s těžkou dyskinezí (čím větší je regulace, tím větší je riziko dyskineze).
Některé studie ukázaly, že haloperidol má účinek na mozkovou tkáň. V roce 2005 studie šesti makaků ve věku 27 měsíců ve srovnání s placebem s haloperidolem ukázala významnou změnu objemu mozku o přibližně 10% a pokles hmotnosti. V pozdějších studiích (2008) o uložených vzorcích byly dříve hlášené změny spojeny primárně se ztrátou astrocytů a oligodendrocytů se ztrátou asi 5% neuronů, což nebylo statisticky významným výsledkem. Studie prováděná v roce 2011 na potkanech léčených haloperidolem v dávkách srovnatelných s klinickými dávkami po dobu 8 týdnů zjistila pokles objemu mozkové kůry o 10-12%.
V jiných studiích bylo použití silných neuroleptik spojeno s kognitivním poklesem a nevratným poškozením mozku.

Psychózy a obecná morbidita

Několik studií zkoumalo možnost, že psychóza a / nebo její farmakologická léčba antipsychotiky, jako je haloperidol, mohou zvýšit riziko vývoje rakoviny u pacientů, zejména rakoviny prsu u žen, rakoviny spojené s kouřícím tabákem u mužů a rakoviny. spojené s obezitou, stejně jako mnoho dalších duševních poruch včetně metabolických, kardiovaskulárních a respiračních poruch, z nichž některé nebo všechny lze pozorovat z důvodu snížení přístupu k udržování a léčbu a chování související s kouřením, alkoholismem, závislostí a poruchami příjmu potravy a nikoliv kvůli specifickým farmakologickým vedlejším účinkům. Byla hlášena souvislost mezi užíváním atypických antipsychotik, jako je risperidon a quetiapin, a růst nádoru. Před dosažením konečných závěrů je zapotřebí rozsáhlých, kontrolovaných, randomizovaných populačních studií k odlišení morbidity vyvolané léky od morbidity způsobené chováním.

Haloperidol: kontraindikace

Dříve dostupné (v minulosti) koma, akutní mrtvice
Závažná intoxikace alkoholem nebo jiné centrální depresory
Známá alergie na haloperidol nebo jiné butyrofenony nebo jiné složky léčiva
Za přítomnosti známého srdečního onemocnění je možné selhání srdce.
Zvláštní upozornění
Pre-existující Parkinsonova choroba nebo Levi tělní demencia
Pacienti s konkrétním rizikem prodloužení QT (hypokalemie, současné užívání jiných léčiv způsobujících prodloužení QT)
Abnormality funkce jater (protože haloperidol se metabolizuje a vylučuje hlavně játra)
U pacientů s hypertyreózou je účinek haloperidolu zesílen a výskyt nežádoucích účinků je pravděpodobnější.
Intravenózní injekce: riziko hypotenze nebo
ortostatické zhroucení

Interakce s léčivými přípravky Haloperidol

Jiné centrální depresory (alkohol, trankvilizéry, léky): účinky a vedlejší účinky těchto léků (sedace, respirační deprese) se zvyšují. Konkrétní užívání opioidů může zejména snížit chronickou bolest o 50%.
Methyldopa: zvýšené riziko extrapyramidálních vedlejších účinků a jiných nežádoucích centrálních účinků
Levodopa: snížená účinnost levodopy
Tricyklické antidepresiva: významně snížil metabolismus a vylučování TCA, zvýšil toxicitu (anticholinergní a kardiovaskulární vedlejší účinky, snížil prahovou hodnotu záchvatů)
Chinidin, buspiron a fluoxetin: zvýšené plazmatické hladiny haloperidolu, snížené dávky haloperidolu v případě potřeby
Karbamazepin, fenobarbital a rifampicin: plazmatické hladiny haloperidolu jsou významně sníženy, v případě nutnosti by měla být dávka haloperidolu zvýšena
Lithium: Vyskytly se vzácné případy následujících příznaků: encefalopatie, včasné a pozdní extrapyramidové vedlejší účinky, jiné neurologické příznaky a kóma
Guanethidin: způsobuje rezistenci na antihypertenzní účinky
Adrenalin: způsobuje opozici, může způsobit paradoxní pokles krevního tlaku
Amfetamin a methylfenidát: působí proti zvýšenému účinku norepinefrinu a dopaminu u pacientů s narkolepsií nebo poruchou poruchy pozornosti / poruchami kázeň

Neurotoxické metabolity

Haloperidol metabolizuje hepatocyty u potkanů ​​a lidí prostřednictvím CYP-3A4 na neurotoxické pyridinové metabolity 4- (4-chlorfenyl) -1- (4-fluorfenyl) -4-oxobutylpyridinium (HPP +) a 4- (4- fluorfenyl) -4-hydroxybutylpyridinium (RHPP +). HPP + a RHPP + jsou lipofilní sloučeniny s poločasem rozpadu 67,3 hodin a 63,3 hodin. HPP + je strukturální analog více známého neurotoxinu MPP +, který způsobuje Parkinsonovu chorobu a její předchůdce MPTP. Na rozdíl od MPP +, HPP + nezávisí na MAO-B pro metabolismus toxických druhů a jeho intracelulární absorpce nevyžaduje funkční transportní protein dopaminu.
Mikrodialyzační studie byly provedeny v striatum, substantia nigra a kůře u potkanů. Tyto studie porovnávaly neurotoxický potenciál 1-methyl-4-fenylpyridinia (MPP +) a HPP + u dopaminergních a serotonergních neuronů. HPP + se ukázal jako méně účinný neurotoxin než MPP + u dopaminergních neuronů a vykazoval ekvivalentní serotonergní neurotoxicitu. Zmírnění kortikálně prokládaného mitochondriálního komplexu I je patognomonické pro MPP + neurotoxicitu a dysfunkci buněk Parkinsonovy choroby. HPP + je účinnější než MPP + při inhibici myšího mitochondriálního komplexu I s hodnotou IC50 12 mmol pro HPP + a 160 mmol v MPP +. Dlouhodobé užívání vysokých dávek (2 a 5 mg / kg) haloperidolu u myší zvýšilo hladinu oxidu dusnatého v striatu, TNF-α a hladinu kaspázy-3.
HPP + a RHPP + byly nalezeny v mozku pacientů užívajících Haldol při pitvě. Během krátkodobé 6-týdenní studie nebyla zjištěna statisticky významná korelace mezi HPP +, RHPP + a extrapyramidovými příznaky. Dlouhodobá retrospektivní studie ukázala významnou pozitivní korelaci mezi hladinami HPP + a závažností tardivní dyskineze.

Předávkování

Experimentální údaje ze studií na zvířatech naznačují, že dávky potřebné pro akutní otravu jsou poměrně vysoké v porovnání s terapeutickými dávkami. Předávkování injekcí léčivého přípravku s pomalým uvolňováním je vzácné, protože právo na injekci těchto injekcí do nemocnice mají pouze zákonně uznávaní pracovníci.

Symptomy předávkování:

Symptomy jsou obvykle spojeny s vážnými vedlejšími účinky. Nejčastější:
Závažné extrapyramidové vedlejší účinky se svalovou rigiditou a třesem, akatizie atd.
Hypotenze a hypertenze
Brzdění
Anticholinergické vedlejší účinky (sucho v ústech, zácpa, paralytická obstrukce střev, potíže s močením, snížené pocení).
V závažných případech je výskyt komatu doprovázen respirační depresí a masivní hypotenzí
Zřídka, těžká ventrikulární arytmie, s prodlouženým QT intervalem nebo bez něj.
Epileptické záchvaty.

Léčba

Léčba může být pouze symptomatická a doporučuje resuscitaci se stabilizací vitálních funkcí. Pokud jsou včas hlášeny případy perorálního předávkování, může být zapotřebí zvracení, výplach žaludku a použití aktivního uhlí. Při léčbě hypotenze a šoku je třeba se vyhnout adrenalinům, protože jejich účinnost může být obrácena. V případě závažného předávkování mohou být jako agonisté dopaminového receptoru použita antidota, jako je bromokriptin nebo ropinirol, k léčbě extrapyramidových účinků způsobených haloperidolem.

Předpověď

Obecně platí, že při předávkování může být prognóza pozitivní a nebylo hlášeno žádné dlouhodobé poškození zdraví, pokud pacient přežil počáteční fázi otravy. Předávkování haloperidolem může být smrtelné.

Farmakologie

Haloperidol je typická antipsychotická látka, jako je butyrofenon, který vykazuje vysokou afinitu k receptorům dopaminu D2 a pomalé kinetice disociačních receptorů. Haloperidolova mírná afinita k receptorům histaminu H1 a muskarinovým M1 acetylcholinovým receptorům způsobuje antipsychotické účinky s nižší hladinou sedace, přírůstku hmotnosti a ortostatické hypotenze, i když má vyšší úroveň extrapyramidových symptomů, které se objevují během léčby.

Farmakokinetika

Intramuskulární injekce
Při intramuskulárním podání je lék dobře a rychle absorbován s vysokou biologickou dostupností. Dekanoátové injekce jsou určeny pouze pro intramuskulární podání a nejsou určeny k intravenóznímu podání. Plazmatické koncentrace haloperidol dekanoátu se pohybují přibližně šest dní po injekci, po které klesají, s poločasem rozpadu přibližně tři týdny.
Intravenózní injekce
Biologická dostupnost intravenózních injekcí je 100% a nástup účinku je velmi rychlý, doslova během několika sekund. Doba trvání akce je od čtyř do šesti hodin. Pokud je haloperidol podáván jako pomalá intravenózní infuze, nástup účinku je zpožděn a jeho trvání je prodlouženo.

Terapeutické koncentrace

U terapeutických účinků jsou vyžadovány hladiny čtyř až 25 mikrogramů na litr v plazmě. Stanovení plazmatických hladin lze použít k výpočtu úpravy dávky a testování shody, zejména u pacientů s dlouhodobou léčbou. Hladiny v plazmě, které přesahují terapeutický rozsah, mohou zvýšit riziko nežádoucích účinků nebo dokonce představovat riziko otravy haloperidolem.
Koncentrace haloperidolu v mozkové tkáni je asi 20krát vyšší než v krvi. Pomalu se vylučuje z mozkové tkáně, což může vysvětlit pomalé zmizení vedlejších účinků při zastavení léčby.

Dějiny

Haloperidol byl objeven Paul Janssen. Lék byl vyvinut v roce 1958 belgickou společností Janssen Pharmaceutica a později ve stejném roce byl prezentován v prvních klinických studiích v Belgii.
12. dubna 1967 byl Haloperidol schválen FDA; Později se objevil na trhu ve Spojených státech a dalších zemích pod značkou Haldol od společnosti McNeil Laboratories.

Společnost a kultura

Během občanských nepokojů ve Spojených státech šedesátých a sedmdesátých let byla schizofrenie považována za rasovou nevýhodu agresivních černochů. Haldol byl propagován jako způsob, jak takové muže uklidnit a reklamní kampaň se konkrétně odvolávala na rasové obavy.
Existuje několik zpráv od sovětských disidentů, stejně jako od lékařských pracovníků, o použití haloperidolu v Sovětském svazu za účelem trestu nebo "přerušení vůle" vězňů. Slavní disidenti, kterým byl haloperidol podán jako trest, byli Sergej Kovalev a Leonid Ivy. Svědka, kterou Ivy dal na Západě, poté, co mu bylo umožněno opustit Sovětský svaz v roce 1976, hrálo významnou roli při odsouzení sovětské praxe ze Západu na setkání Světové psychiatrické asociace z roku 1977. V psychiatrickém systému Sovětského svazu bylo užívání haloperidolu tak běžné, protože bylo jedním z mála psychotropních látek produkovaných v SSSR ve velkém množství.
Haloperidol byl používán pro jeho sedativní účinky během deportace přistěhovalců ve jménu zákona o přistěhovalectví a celních právech Spojených států (ICE). V letech 2002-2008 použil federální imigrační personál Haloperidol k uklidnění 356 deportovaných. Do roku 2008, po soudních sporech týkajících se této praxe, dostali drogu pouze tři zadržené osoby. Po soudních sporech americkí úředníci změnili postup a nyní je droga podávána pouze na doporučení zdravotnického personálu a rozhodnutí soudu.

Použití haloperidolu ve veterinární medicíně

Haloperidol se také používá pro různé druhy zvířat. Tato aplikace je obzvláště úspěšná u ptáků, například papouška, který by jinak neustále vytahoval své peří.

Dostupnost:

Haloperidol je neuroleptikum, které patří derivátům butyrofenonu. Vydáváno z lékáren na předpis.

Podporujte náš projekt - věnujte pozornost našim sponzorům:

Kromě Toho, O Depresi